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单项选择题下列关于软膏剂的概念，叙述正确的是（）
A．软膏剂系指药物与油脂性基质混合制成的半固体外用制剂 B．软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂 C．软膏剂系指药物与水溶性基质混合制成的半固体外用制剂 D．软膏剂系指药物制成的半固体外用制剂 E．软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服制剂
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软膏剂的制备
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软膏剂的制备
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&&&& 本章主要介绍软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂的特点、常用基质、附加剂、制备方法、质量检查及栓剂的作用特点和临床应用。通过本章的学习，要求学生掌握软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂的特点、常用基质、附加剂及制备方法；熟悉栓剂的治疗作用及其新剂型；软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂的质量检查；了解各处方举例。
&&&& 一、概述
&&&& 软膏剂的概念
&&&& 软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜的基质混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂。
&&&& 软膏剂的类型
&&&& 1．按分散系统分类
&&&& ☆溶液型软膏剂：系指药物溶解（或共溶）于基质或基质组分中制成的软膏剂。
&&&& ☆混悬型软膏剂：系指药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
&&&& ☆乳膏剂（creams）：是药物溶解或分散于乳剂型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。
&&&& 糊剂（pasta）：系指大量的固体粉末（一般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
&&&& 2．按基质性质和特殊用途分类
&&&& 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂等。
&&&& 质量要求
&&&& ①根据剂型特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜基质；
&&&& ②均匀、细腻，具有适当的粘稠性、易涂布于皮肤或粘膜上；
&&&& ③应无刺激性、过敏性及其他不良反应；
&&&& ④基质具有适宜稠度，不融化，粘稠度随季节变化应很小；
&&&& ⑤根据需要加入保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧剂和透皮促进剂；
&&&& ⑥应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离及胀气变质现象；
&&&& ⑦当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌；眼膏剂配置应在无菌条件下进行；
&&&& ⑧混悬型软膏和糊剂中的药物应粉碎成细粉；
&&&& ⑨除另有规定外应避光密闭贮存。
&&&& 二、软膏剂的基质
&&&& 基质要求：
&&&& ①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；
&&&& ②性质稳定，与主药不发生配伍变化；
&&&& ③具有吸水性，能吸收伤口的分泌物；
&&&& ④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能；
&&&& ⑤易洗除、不污染衣物。
&&&& 常用基质：
&&&& （一）油脂性基质
&&&& 1．烃类
&&&& （1）凡士林，又称软石蜡，有黄、白两种，化学性质稳定，无刺激性，适用遇水不稳定的药物。凡士林仅能吸收5%的水。
&&&& （2）固体石蜡和液体石蜡
&&&& 用于调节凡士林基质的稠度，也可用于调节其他类型基质的油相。
&&&& 2．类脂类
&&&& （1）羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。具有良好的吸水性，吸收30%水分―含水羊毛脂，羊毛脂能吸收其本身2倍量的水分，作为W/O乳剂型基质。常与凡士林合用。
&&&& （2）蜂蜡与鲸腊:具有一定的表面活性作用、不易酸败。
&&&& 3．二甲基硅油，或称硅酮、硅油（或称二甲基聚硅氧烷)。黏度随分子量增加而增大，最大特点是在应用温度范围内粘度变化极小，常与其他油脂性基质合用制备保护性乳膏。具有很好润滑作用，易于涂布，乳膏中作润滑剂。对眼睛有刺激性，不易做眼膏基质。
&&&& （二）乳剂型基质
&&&& 乳剂型基质的类型：
&&&& 1．W/O型基质
&&&& 2．O/W型基质
&&&& 乳剂型基质中常用乳化剂：
&&&& 皂类（一价皂、二价皂、三价皂）
&&&& 脂肪酸硫酸（酯）钠类：十二烷基硫酸（酯）钠
&&&& 高级脂肪醇及多元醇酯类
&&&& ①十六醇及十八醇
&&&& ②硬脂酸甘油酯
&&&& ③脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
&&&& 聚氧乙烯醚的衍生物
&&&& ①平平加O
&&&& ②乳化剂OP
&&&& 乳剂型基质须加入防腐剂（尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵等），保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）。聚山梨酯类能严重抑制一些消毒剂、防腐剂的效能：如羟苯酯类、季铵盐类、苯甲酸类等 ；非离子型表面活性剂为乳化剂的基质中可用的防腐剂有：山梨酸、洗必泰碘、氯甲酚等。
&&&& W/O辅助乳化剂（稳定剂）：十六醇、十八醇，硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类。
&&&& 乳剂型基质的组成：是非均相体系，由水相、油相和乳化剂组成。与乳剂不同是油相可以是固体和半固体的(上述所讲的油脂性基质）。
&&&& （三）水溶性基质
&&&& 甘油明胶：甘油、明胶、水形成的混合物，三者比例不同，甘油明胶的释药性也不同。
&&&& 纤维素衍生物（MC、CMC-Na）
&&&& 聚乙二醇（PEG）的混合物：此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不易用于遇水不稳定的药物的软膏，对季胺盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。
&&&& 此类基质具有易于水洗、易与皮肤的渗出物混合、不堵塞毛孔、不污染衣物、耐高温不易霉变等优点。对皮肤有刺激感，不易用于对水不稳定药物的软膏。
&&&& 三、附加剂
&&&& 1．抗氧剂
&&&& 与自由基反应，抑制氧化反应：VE、没食子酸烷酯、BHA、BH
&&&& 由还原剂组成：抗坏血酸、异抗坏血酸、亚硫酸钠盐
&&&& 抗氧剂辅助剂：EDTA、枸橼酸、酒石酸、巯基二丙酸等。
&&&& 2．防腐剂
乙醇，异丙醇，氯丁醇，三氯甲基叔丁醇，苯基对氯苯丙二醇， 苯氧乙醇，溴硝基丙二醇
苯甲酸，脱氢乙酸，丙酸，山梨酸，肉桂酸
&&&& 芳香酸 茴香醚，香茅醛，丁子香粉，香兰酸酯
&&&& 汞化物 醋酸苯汞，硼酸盐，硝酸盐，汞撒利
苯酚，苯甲酚，麝香草酚，卤化衍生物(如对氯邻甲苯酚，对氯-间二甲苯酚)，煤酚，氯代百里酚，水杨酸
对羟基苯甲酸(乙酸，丙酸，丁酸)酯
&&&& 季铵盐 苯扎氯铵，溴化烷基三甲基铵
&&&& 其他 葡萄糖酸洗必泰
&&&& 3．保湿剂
&&&& 处方1
&&&& 【处方】
&&&&&&&&&&&&&&
&&&& 【制法】 将硬脂酸，蓖麻油，液体石蜡置蒸发皿中，在水浴上加热(75～80℃)使熔化。另取三乙醇胺、甘油与水混匀，加热至同温度，缓缓加入油相中，边加边搅直至乳化完全，放冷即得。
&&&& 四、软膏剂的制备和质量检查
&&&& 制备方法：
&&&& （一）研磨法（incorporation method）
&&&& 基质为油脂性的半固体时，可直接采用研磨法(水溶性基质和乳剂型基质不宜用)。将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，采用等量递加法，研匀即得。
&&&& 此法适用于不耐热药物，适用于小量制备，且药物为不溶于基质者。
&&&& （二）熔融法（fusion method）
&&&& 此法适合油脂性基质和水溶性基质的软膏。
&&&& 基质加温熔化，所需温度视基质及组成不同而异。
&&&& 高熔点基质+ 低熔点组分+药物
&&&& 缺点：低熔点组分可能要经受不必要的高温作用。
&&&& （三）乳化法
&&&& 专门用于制备乳剂型基质软膏剂的方法。
&&&& 乳膏的制法一般包括熔化过程和乳化过程。
&&&& 油溶性成分
&&&& 水溶性成分
&&&& 保持此温度5-10分钟以防止熔点高的蜡先行结晶，继续搅拌至冷凝成均匀乳状半固体。
&&&& 药物加入的一般方法：
&&&& 1．药物可溶于基质某组分中，油溶性药物溶于油相或少量有机溶剂；水溶性药物溶于水或水相。
&&&& 2．药物可直接溶于基质中，则油溶性药物溶于少量液体油中，再与油脂性基质混匀成为油脂性溶液型软膏。水溶性药物溶于少量水后，与水溶性基质成水溶性溶液型软膏。
&&&& 3．药物具有某些特殊性质（共熔）时，可先共熔再与基质混合。
&&&& 4．药物不溶于基质或基质的任何组分中时，必须将药物粉碎至细粉（眼膏中药粉细度为75μm以下）。若用研磨法，配制时取药粉先与适量液体组分，如液状石蜡、植物油、甘油等研匀成糊状，再与其余基质混匀。
&&&& 5．中药浸出物，可先浓缩至稠膏状再加入基质中。固体浸膏可加少量水或稀醇等研成糊状，再与基质混合。
&&&& 质量检查
&&&& （1）主药含量测定
&&&& 软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶解提取，再进行含量测定，测定方法必须考虑和排除基质对提取物含量测定的干扰和影响，测定方法的回收率要符合要求。
&&&& （2）物理性质的检测（熔程、粘度和流变性测定、酸碱度）
&&&& 一般软膏以接近凡士林的熔程为宜。
&&&& （3）刺激性
&&&& 软膏剂涂于皮肤或粘膜时，不得引起疼痛、红肿或产生斑疹等不良反应。
&&&& （4）稳定性试验
&&&& 根据《中国药典》2010年版有关稳定性的规定，软膏剂应进行性状（酸败、异臭、变色、分层）、鉴别、含量测定、卫生学检查、皮肤刺激性试验等方面的检查，在一定的贮存期内应符合规定要求。
&&&& （5）释放度及吸收试验
&&&& 释放度检查法
释放度检查方法很多，可采用表玻片法（watch glass method）。国外文献介绍的释放度测定方法有渗析池法(dialysis cell method)、圆盘法(disk assemble method)等。虽然这些方法不能完全反映制剂中药物吸收的情况，但作为药厂控制内部质量标准有一定的实用意义。
&&&& 体外试验法
有离体皮肤法、凝胶扩散法、半透膜扩散法和微生物法等，其中以离体皮肤法较接近应用的实际情况。
&&&& 体内试验法
将软膏涂于人体或动物的皮肤上，经一定时间后进行测定，测定方法与指标有：体液与组织器官中药物含量的分析法、生理反应法、放射性示踪原子法等。}