药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
1.药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系（1）药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。（2）解离形式和未解离形式药物的比例与药物的解离常数（pKa）和体液介质的pH有关。酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时（pKa&pH），分子型药物所占比例高；当pKa=pH时，未解离型和解离型药物各占一半；通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。例如，弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用改变药物的化学结构，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而影响生物活性。例如，巴比妥酸在其5位没有取代基，pKa值约4.12，在生理 pH 7.4 时，有99%以上呈离子型，不能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起作用。而当将其5位双取代以后，pKa值达到7.0～8.5之间，在生理pH下，苯巴比妥约有50%左右以分子形式存在，可进入中枢神经系统而起作用。重点提示：药物常数（溶解度、分配系数、解离常数(pKa)、酸碱度对药效的影响。考点串联1.药物发挥作用要具有一定的溶解性能与适当的脂水分配系数；作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。2.药物发挥作用还要具有适当的酸碱性与解离度；通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。3.弱酸性药物在胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的药物在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物在胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类，消化道吸收很差。推荐药物的结构与药物作用相关知识点感谢您阅读完本文，或许您可以添加关注我们的微信公众号，在微信添加朋友中搜索公众号：iyaoshi 关注之后即可第一时间接收到来自官方的最新消息。提升药师价值，呵护公众健康。我们一起继续努力！
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2015年执业药师《西药专业知识一》考点：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
发表时间：日8:56 来源：中大网校
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有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非
解离的形式（分子型）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生
物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。
由于体内不同部位pH不同，影响药物的解离程度，使解离形式和非解离形式药物的比
例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。
[HA]和[B]分别表示非解离型酸性药物和碱性药物的浓度，[A-]和[HB+]分别表示解离
型酸性药物和碱性药物的浓度。由上式可知，酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时
(pKa&pH)，分子型药物所占比例高；当pKa=pH时，非解离型和解离型药物各占一半；
当pH变动一个单位时，[非解离型药物／离子型药物]的比例也随即变动10倍。通常酸
性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加
，反之都减少。
根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算出
药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在
酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、
氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收；而在肠道中，由于pH比较
高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被
吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐
类和磺酸类药物，消化道吸收很差。
改变药物的化学结构，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而
影响生物活性。例如，巴比妥酸在其5位没有取代基，pKa值约4.12，在生理pH 7.4时
，有99%以上呈离子型，不能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起作用。而当将其5位
双取代以后，pKa值达到7.0~8.5之间，在生理pH下，苯巴比妥约有50%左右以分子形式
存在，可进人中枢神经系统而起作用。
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提要药物的化学结构与药效的关系是药物化学研究的重要任务之一。药物在体内能否产生药效，主要取决于药物作用的动力学时相和药效学时相。药物动力相的构效关系，简要介绍药物的转运、影响药物到达作用部位的因素等。药物能否到达作用部位，主要受三个因素的影响，即药物的吸收、分布和与蛋白的结合等。而药物的分配系数、溶解度及解离度与上述三个因素密切相关。药效相的构效关系，详细介绍药物 受体的相互作用和立体因素对药效的..
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药物的 化学结构 与药效的关系 一
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