药学08级药物化学复习提要-五星文库
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药学08级药物化学复习提要
导读：27、Cefalexin的化学结构为（），28、下列药物中哪些在pH2-6条件下，30、化学结构如下的药物为（），31、化学结构如下的药物为（），32、化学名为1-b-D-ribofuranosyl-1H-1,2,4-tria，33、化学结构如下的药物为（），34、化学名为N,N-Dimethylimidodicarbonimidicdi，35、化学结构如下的药物为（），1、抗癫痫药物，3、化
27、Cefalexin的化学结构为（）。
28、下列药物中哪些在pH2-6条件下，C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化（）。
A. Oxytetracycline B. Chlotetracycline
C. Tetracycline
D. Streptemine
E. Doxycycline
30、化学结构如下的药物为（）
Lomefloxacin OCOOHB.
Gatifloxacin ONC.
Sparfloxacin
Moxifloxacin
31、化学结构如下的药物为（）。 A.
Nystatin A1 B.
Amphotericin B C.
Trichomycin
Terconazole E.
Itracinazole
32、化学名为1-b-D-ribofuranosyl- 1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide的药物为（）。
A. Acyclovir
B. Amantadine
C. Ribavirin
D. Lamivudine
E. Zidovudine
33、化学结构如下的药物为（）。
Artemisinin
Dihydroartemisinin H3C.
Artesunat 3D.
Artemether E.
34、化学名为N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride的是（）
Repaglinide
Metformin Hydrochloride
Gliquidone
Glibenclamide
35、化学结构如下的药物为（）。 OOOA. 醋酸氯地孕酮 OB. 尼尔雌醇
C. 醋酸甲羟孕酮
D. 醋酸甲地孕酮 O
E. 左炔诺孕酮
醋酸甲羟孕酮
醋酸甲地孕酮 Medroxyprogesterone AceateMegetrol Acetate（二）、配伍选择题（每小空1分，共10分）
A、苯妥英钠 B、盐酸氯丙嗪 C、苯巴比妥钠 D、甲丙氨酯 E、奥沙西泮
1、抗癫痫药物，极易吸收CO2，需要真空高燥 (A)
2、酸性条件下加热放出CO2，碱性条件加热放出NH3气 (D)
3、化学名是N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 (B)
4、酸碱催化水解后，产物经重氮化，与 β-萘酚生成橙色 (E)
5、化学名是5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H) 嘧啶三酮 (C)
B2 化学命名
1、1-（4-甲氧苯甲酰基）2-吡咯烷酮 (茴拉西坦)
2、17-烯丙基-4,5α-环氧基3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐 (纳洛酮)
3、1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3,-二氢-2H-1,4,-苯并二氮杂卓-2-酮 (安定)
4、N,N,6-三甲基2-（4-甲基苯基）咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺 (吡唑坦)
5、5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺 (卡马西平)
6、N,N,-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10 丙胺盐酸盐 (氯丙嗪)
7、5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3,-二氢-2H-1,4,-苯并二氮杂卓-2-酮 (奥沙西泮)
8、4-[3-（2-2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇 (奋乃静)
9、N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺 (芬太尼)
B3 药物作用
1、新型结构类型的催眠药，选择性地与ω1受体亚型结合，在正常治疗周期内，极少产生耐药性和依赖性。 (唑吡坦)
2、治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，对小发作无效，作用机制可能与稳定细胞膜的作用有关。 (苯妥英钠)
3、广谱抗癫痫药，能抑制GABA的代谢，能提高脑内GABA的浓度。 (丙戊酸钠)
4、与中枢苯并二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用，能增强GABA神经传递功能和突触抑制效应。 (地西泮)
5、作用于网状兴奋系统的突触传递过程，通过抑制上行激活系统的功能使大脑皮层细胞兴奋性下降，产生镇静、催眠及抗惊厥作用。 (苯巴比妥)
6、具有多方面的药理作用，安定作用较强，也有镇吐作用，临床主要用于治疗精神分裂症、强化麻醉和人工冬眠等。 (冬眠灵)
7、作用和用途与吩噻嗪类相同，但无吩噻嗪类药物的毒性反应。 (氟哌啶醇)
8、适用于治疗迟缓性的内因性抑郁症，也可用于儿童遗尿症。 (盐酸丙米嗪)
醋酸氯地孕Chlormadione
9、γ-内酰胺类脑功能改善药，能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递，临床主要用于治疗早老性痴呆及脑血管病造成的思维功能下降。 (茴拉西坦)
10、介于苯丙胺和咖啡因之间的一个温和的中枢兴奋药，作用与Amphetamine相似，用于消除疲劳，改善饮食，减轻嗜睡和治疗小儿多动症。 (盐酸哌甲酯)
11、用于中枢性呼吸和循环衰竭，也可用于其它中枢抑制剂的中毒，对吗啡引起的呼吸抑制效果较好。 (尼可刹米)
12、 属于镇痛药和中枢麻醉性镇咳药，是临床上最有效的镇咳药之一，有成瘾性，(磷酸可待因) 13止痛，镇痛效果是吗啡的1/10，成瘾性较弱。 (盐酸哌替啶)
14、镇痛效果比吗啡、度冷丁强，并有显著的镇咳作用，但毒性大，有效剂量与中毒剂量比较接近，临床主要用于海洛因成瘾的戒除治疗。 (盐酸美沙酮)
15、第一个非麻醉性合成镇痛药，作用于κ型受体，镇痛效力为吗啡的三分之一，是哌替啶的三倍。 (喷他佐辛)
1、与吡啶酮试液反应显紫色，与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀，溶于过量的试剂和氨液中，与过量的硝酸银试液生成不溶于水的二银盐，分子中有苯环，硝化后生成黄色二硝基衍生物。 (苯巴比妥)
2、在酸或碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺、乙醛酸和氨，前者经重氮化后与β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，放置后色渐变深。 (奥沙西泮)
3、与吡啶酮试液反应显蓝色，与氨试液反应生成铵盐，再加硝酸银试液生成银盐沉淀，但不溶于氨溶液中。 (苯妥英)
4、用硝酸处理加热数分钟后，产生橙色颜色变化 (卡马西平)
5、与FeCl3试液作用，显稳定的红色 (氯丙嗪)
6、与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即显紫色四甲基紫脲酸铵 (咖啡因)
7、在FeCl3试液中呈蓝色；与甲醛硫酸试液呈蓝紫色；与钼酸铵硫酸试液呈紫色、最后变为棕色。 (吗啡)
8、与甲醛硫酸试液反应显橙红色 (哌替啶)
9、与羰基试剂不发生反应，但水溶液与生物碱试剂反应，如与甲基橙试液生成黄色的盐沉淀。 (美沙酮)
10、与稀盐酸溶液缓缓煮沸，放冷，甲亚硝酸钠溶液和碱性β-萘酚试液生成沉淀(三唑仑)
B5 结构与化学性质
1、结构属于取代的环乙二酰脲衍生物。 (苯妥英)
2、吩噻嗪类，2位有氯，10位有N,N-二甲基取代的丙胺链，不稳定，易氧化。(氯丙嗪)
3、三环母环不在同一个平面，使取代基哌嗪环的自由旋转受到限制。 (氯氮平)
4、五环结构，分子中有五个手性碳，天然存在的是左旋体，药理作用与分子构型密切相关，分子中有酚羟基和叔氮原子，显两性。 (吗啡)
5、分子中含有苯基、酮基、而甲取代氨基和一个手性碳，左旋体活性大于右旋体，虽有酮基但不与羰基试剂反应。该药名称颇多如美散痛、非那酮、阿米酮、芬那酮等。(美沙酮)
6、磺嘌呤类生物碱，具有酰脲结构，对碱不稳定，显弱碱性，能与苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠和桂皮酸钠形成水溶性很大的复盐。 (咖啡因)
7、1,4-苯并二氮杂卓结构为基本母核，体内胃液中4,5位开环水解，进入碱性的肠道又闭环成原药，不影响生物利用度。 (安定类)
（三）、X型题（多选题）（每小空1分，共10分）
1、下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的有
A，硝西泮 B，氯丙嗪 C，阿米替林 D，奋乃静 E，三氟哌啶醇
2、影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素有
A，pKa B，脂溶性 C，5位上的取代基 D，5位取代基的数目超过8 E，直链酰脲
（A、B、C）
3、1，4-苯并二氮卓类药物药效主要受哪些因素影响
A，2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强
B， 在1，2位拼合三唑环，提高了受体亲和力，生物活性明显增加
C， 1位引入哌嗪基时，活性大大增加
D， 4位是N-氧化物时，活性增加
4、下面哪些是1，4-苯并二氮卓类药物
A，阿普佐仑 B，艾司佐仑 C，卡马西平 D，奥沙西泮 E，硝西泮
(A、B、D、E)
5、注射剂最好在临用前配制的是
A，三氟哌啶醇 B，甲丙氨酯 C，苯妥英钠 D，苯巴比妥钠 E，硝西泮
6、室温放置容易变成红色的药物是
A，奋乃静 B，水合氯醛 C，唑吡坦 D，丙戊酸钠 E，氯丙嗪
7、其无色水溶液中加浓硫酸变成红色的药物是
A，氯丙嗪 B，苯妥英钠 C，硫喷妥钠 D，奋乃静 E，吗啡
8、镇静催眠药按化学结构分类为
A，氨基甲酸酯类 B，喹诺酮类 C，巴比妥类 D，苯二氮卓类 E，吗啡烃类
9、需要避光保存的药物有
A，卡马西平 B，泰尔登 C，氟哌啶醇 D，奋乃静 E，丙戊酸钠
10、对吗啡的氧化有促进作用的因素是
A，日光 B，重金属离子 C，碱性条件 D，中性条件 E，空气中的氧
(A、B、C、D、E)
11、属于哌啶类合成镇痛药的是
A，左啡诺 B，哌替啶 C，美沙酮 D，芬太尼 E，萘福泮
12、哪些性质与吗啡相符
A，显弱碱性可与强酸成盐，临床常用其盐酸盐
B， 显弱酸性可与强碱成盐
C， 易发生氧化反应，颜色变深，生成毒性大的伪吗啡
D， 易发生还原反应失去活性
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