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卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展
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&2017 列表网&琼ICP备号-12&增值电信业务经营许可证B2-&卡波姆（carbomer）产品介绍，增稠剂悬浮剂主要功能说明卡波姆 药用卡波姆 树脂 乳化剂 凝胶剂 增稠剂 混悬剂 助悬剂 粘合剂 Carbomer 树脂 凝胶 制剂 混悬液
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&&&&&&&&&&&&&卡波姆（carbomer）介绍
卡波姆（carbomer）介绍 卡波姆性质
&&&卡波姆是聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇与丙烯酸交联聚合物的共聚物。根据聚合时使用的材料不同和聚合度的不同，形成了多种药用规格的产品，常用的有卡波姆934P、卡波姆940GE、卡波姆941GE、卡波姆980GE、卡波姆971GE、卡波姆974P，其中GE代表药用级，P代表口服级，所以卡波姆940GE可用于外用制剂，而卡波姆934P，卡波姆971P和卡波姆974P则可用于口服制剂。卡波姆为白色疏松的粉末，具有较强的吸湿性。由于其分子结构中含52~68%的酸基团，因此具有一定的酸性，1%水分散体的pH为2.5~3.0。可用碱性物质中和，形成凝胶。卡波姆被中和使羧基离子化后，由于负电荷的相互排斥作用，使分子链弥散伸展，呈极大的膨胀状态，并具粘性。0.5%卡波姆934GE和卡波姆940GE的中性水分散体粘度分别为30~40Pa.S和40~60Pa.S。水凝胶体系的有效增稠范围在PH5~10内。
卡波姆通性及功能物理及化学性质
不同型号卡波姆，性能有异，但通性相同
[外观]松散白色，微酸性粉末
[pH值]2.5-3.0(1%水分散体)
[堆积密度]约208千克/米3(13磅/立方尺)
[pH值]2.7-3.5(0.5%水分散体)
[比重]1.41
[当量]76+/-4
[运送时含水量]最大2.0%
[灰粉含量]0.009ppm(平均值)
[平衡水份量]8-10%(相对湿度50%时)
[玻璃化温度]100-105℃(212-221°F)
卡波姆在很低的用量下(常规用量0.25-0.5%)就能产生高效的增稠作用，从而制备出很宽粘度范围和不同流变性的乳液、膏霜、凝胶和透皮制剂。
&&&&卡波姆是含有聚烯基聚醚交联的丙烯酸聚合物。虽然这些树脂是呈弱酸性，弱于醋酸，但很容易反应生成盐类，其在水中的PH值，随树脂浓度的不同，在2.8-3.2的范围之间。浓度越高羧基浓度也越高，因此PH值便更低。
水物系的中和
&&&&一个丙烯酸的分子在干粉状态下，其碳链是紧密聚集的，当被分散到水中以后，分子渐渐地被水和，从而使紧密聚集的碳链开始疏松，相应的分散体系粘度增大，如要达到最高的粘度，聚集碳链必须完全地舒展开。使碳链完全舒展开的常规办法是添加中和剂，如:氢氧化纳、氢氧化钾或有机胺类(如:三乙醇胺、胺基甲基丙醇)。中和剂使卡波姆沿主链产生负电荷，在碳链骨架上形成负电荷，排斥力使其形成伸展的结构，一旦卡波姆被中和至PH值5－9之间，其分子体积则膨胀1000倍，直径增加10倍。
卡波姆能制备出从高粘度短流变性到低粘度长流变性的很宽范围的产品，而其他一些增稠剂如:CMC、天然胶类，往往需要很高的用量(72%)才能给予相同的功能，因而在口服制剂、混悬剂、控缓释骨架效果上及外用制剂的乳剂、凝胶剂使用手感上及产品清晰度上均不如卡波姆。
含水物系一氢键结合
&&&&卡波姆的水和分子也可以加10－20%的羟基给予体，如具有5个或以上乙氧基的非离子型表面活性剂使其卷曲分子在含水系统中伸展开。因为氢键结合不是瞬息完成的反应，需要5分钟到三小时稠度才能达到最高值。将分散体加热到70°C(158°F)可使增稠加快，但超过70°C(158°F)的温度不宜采用。某些常用的多羟基及多乙氧基反应剂是:非离子型表面活性剂、溶剂、多元醇、乙二醇-硅烷共聚物、聚环氧乙烷、充分水解的聚乙烯醇及其他。
溶剂物系-氢键结合
&&&&二醇类、三醇类及多元醇类的多羟基及多乙氧基溶剂，不必中和即能被卡波姆所增稠。卡波姆与这类溶剂生成强的氢键。利用上述组份作为其他溶剂的改良剂或配合混合溶剂则应用的范围更广。
卡波姆能使液态物系具有特别的屈服值及流变性，只需很低的浓度就能使一些不溶添加剂(颗粒、油滴等)达到永久性悬浮。正是由于这一很强的悬浮能力，使卡波姆被广泛的应用，用来稳定传统的乳液和膏霜、悬浮溶液中的油滴颗粒及水不溶物，其他的增稠剂往往不能提供很高的增稠悬浮力与屈服值。
稳定乳化基理，卡波姆在油/水相中起着主要的乳化和稳定作用，在水/油乳剂中作为稳定剂，它们能无限度地控制粘度。
卡波姆的流变性
&&&&大多数卡波姆凝胶几乎无流变性，当卡波姆凝胶受力后，粘度会马上降低，但当应力消失后，其粘度马上能恢复。
卡波姆的敏感性
&机械剪切--卡波姆中和后，持久搅拌或高剪切搅拌会造成粘度损失
?离子存在--电解质会降低增稠效率
?紫外线--长期紫外线照射，将使卡波姆凝胶粘度降低pH&/=10时，对紫外线照射不敏感
?温度变化--卡波姆凝胶不受温度影响
?微生物--卡波姆不支持细菌霉菌增长，细菌霉菌增长不影响凝胶性质。常规用量在0.2-0.4%，能替代
& 3-7%的常规乳化剂。卡波姆聚合物几乎不具有表面活性剂的性质，所以，添加0.1-0.5%的低HLB值的表
&&面活性剂，能调节油相颗粒达更小，以制备出白色细腻的膏霜类产品。
卡波姆聚合物乳化剂优于一般乳化剂
?在很低的浓度--0.1-0.5%有效，取代了传统的表面活性剂用量3-7%
?不受HLB值和PlT的限制
?可在室温下乳化任何液体油类
?如在制造过程中将蜡熔化，可乳化蜡类
?充分发挥表面活性剂的润湿、分散、粘附等作用，可制得稳定的乳剂
?重新润湿时不会再乳化，容易制备不含成膜剂的防水乳剂
?可使高油相溶入水中形成(o/w)乳剂
?可制备:滋润乳霜、乳液、洁面产品、防晒产品、无醇香水、香精护发剂(增强光泽，易于梳理)，洗手
& 剂，低稠度可喷雾乳剂及透明的微乳液等。 有许多方法用来减小卡波姆在应用上的困难，一种方法是将
& 卡波姆加入到油相体系中使之溶胀速度减缓即所谓间接法但这要视配方而定。卡波姆对添加工艺的变动
& 不很敏感。
?将卡波姆慢慢地筛入急速搅拌的水中，使其充分分散
?不断搅拌、并将水相倾入油相
?用适合的碱中和(在某些情况下，中和最好在第四步以后完成)
?快速混合减少粒子的大小，可获得有光泽的产品。可使用均质方法，但高速剪切会使乳液不稳定
?将聚合物乳化剂分散在油相，连续搅拌直至形成平滑、均匀的分散液
?将适量的作为中和剂的碱加入水中
?在强烈搅拌，将油相(含聚合物)加至水相中,继续搅拌直至形成白色乳液
卡波姆树脂在药剂学中的应用
&&&&卡波姆是一种聚丙烯酸交联聚合物，在很低的浓度下即能够形成高粘度的凝胶。因此，自从它在50年代首次被应用以来，在药学界一直获得推崇。卡波姆在国外己广泛用于化妆品和药品的研究生产中，并已被许多国家的药典收载，但在国内还是一种较新的材料。它在药刑中有多种用途，如可作为增稠剂、助悬剂、凝胶基质、生物粘附材料、控缓释制剂的骨架材料等。
&&&&北京国人逸康科技有限公司出品的药用聚合物在洗剂、霜剂、软膏和凝胶剂中广泛用于流变学目的。卡波姆在几乎每一类制剂中--从控释片剂到口服混悬剂到新的给药系统均成为其药用辅料。
我公司生产销售卡波姆系列产品型号如下
产品名称型号
(Carbomer)
卡波姆941GE
卡波姆934GE
卡波姆934P
卡波姆974P
卡波姆940GE
卡波姆940P
卡波姆971P
卡波姆980GE
卡波姆1342GE
卡波姆1382P您所在位置： &
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茶黄素衍生的物作为候选杀微生物剂用于预防hiv性传播的研究.pdf 133页
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--------------------------Page1------------------------------南方医科大学2007级博士学位论文荼黄素衍生物作为候选杀微生物剂用于预防HIV性传播的研究TheaflavinDerivat&DerivativesasaaMicrobicideMicrolCleCandidatqcanateIorHIVSexualTransmissionPreventing课题来源：教育部新世纪优秀人才基金(NCET-06-0753)国家自然科学基金资助()专业名称药理学学位申请人杨洁指导教师刘叔文教授姜世勃教授答辩委员会主席张洪泉教授答辩委员会成员张奉学教授邓诣群教授周国春教授周元平教授论文评阅人崔燎教授林影教授江仁望教授日广州--------------------------Page2--------------------------------------------------------Page3------------------------------研究背景全球范围内，艾滋病疫情日益严重。艾滋病病毒(Humanvirus，HIV)经性传播是艾滋病流行的首要途径。全球90％的感染者是通过性传播而感染上HIV病毒的，其中女性感染者比例呈逐渐增加的趋势。为降低HIV性传播或性传播疾病采取了很多预防措施，包括禁欲、一夫一妻制、常规使用安全套以及男性包皮环切术。但是对于HIV高致病地区的妇女，由于社会、经济和文化因素不能有效利用上述预防措施。因此，开发有效的杀微生物剂来预防HIV的性接触传播是目前全球艾滋病预防的首要任务和重要课题。最近几年有关HIV-I病毒和细胞膜融合导致病毒基因组进入宿主细胞的分子过程已逐渐被阐明。在HIV的感染过程中，首先是HIV包被膜与靶细胞的细胞膜发生融合。HIV与靶细胞融合主要由包膜糖蛋白gpl60(由包膜表面糖蛋白型发生改变，形成六股a一螺旋束核心结构，将病毒包膜与靶细胞膜拉近并发生融合，完成病毒进入靶细胞的感染过程。这些对病毒进入机制的研究使得干涉病毒进入的治疗和预防成为可能。阻断这一病毒生命周期中重要的环节将可能有效控制HIV的传播与繁殖，是目前开发杀微生物剂的主要策略。天然产物由于具有来源广泛、结构多样、有效和低毒等特点，使天然来源--------------------------Page4------------------------------中文摘要HIV进入抑制剂成为近年来研究和开发新型抗HIV-1药物的热点。茶黄素是红茶中的主要成分，是一类具有苯骈卓酚酮结构的物质。目前已发现并鉴定的茶(TFDG或TF3)是4种最主要的茶黄素。目前国内外大量研究证实其具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗病毒、抗菌及抗增殖等作用，是一类极具开发潜力的天然产物。我们曾报道过红茶中的茶黄素单体成分能特异性地作用于gp41，抑制gp41六螺旋核心结构的形成。根据gp41晶体结构进行的计算机辅助药物模拟技术也表明TF3能结合到gp41的疏水性空穴中。茶叶作为千百年来的保健饮品，不仅来源广泛，而且安全性极高。因此，茶黄素衍生物没有全身的毒副作用，完全可以作为一种“杀微生物剂&素还是一类抗炎化合物。理想的杀微生物剂要具备安全、有效、使用方便和价格便宜四个最基本的性质。茶黄素衍生物的这些性质提示我们，其抑制HIV的作用机理明确，具有显著的优越性，可将其作为第二代杀微生物剂进行研究，用于预防HIV的性传播。尽管可以将上述茶黄素单体化合物作为杀微生物剂进行开发，但单体成分不稳定，且难于分离纯化。为此，我们制备了包含上述四种茶黄素单体(含量达到90％)的茶黄素衍生物，并证明其在酸性环境下(pH&6)性质非常稳定。健康女性的阴道环境维持在pH4．0~5．0的酸性环境中，该环境有利于增强自然防御，因此茶黄素衍生物在酸性环境中稳定的性质更有利于将其开发为阴道用杀微生物剂。由此可见，茶黄素衍生物若开发成阴道用杀微生物剂预防HIV的性传播，将具有价廉、安全、稳定的优点。Il--------------------------Page5------------------------------位论文TF2A、TF2B、TF3四种茶黄素，四种成分总含量为90％)抗HIV的作用机制。同时，将茶黄素衍生物(TF)制备为2％TF凝胶剂进行研究，从细胞水平和动物水平进行TF凝胶剂的有效性及安全性评价，为最终成功开发一种安全、有效、稳定的抗HIV杀微生物剂候选分子奠定基础。方法：1．由于茶黄素单体成分在中性或碱性环境中不稳定，且分离纯化的成本高。本研究以茶黄素衍生物(TF)为研究对象，用反相高效液相色谱法分析其所含成分。2．ELISA法
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