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氨茶碱和常用抗菌药物的相互作用（转）
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氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强，氨茶碱在体内分解为茶碱而起药效作用，故本文提到的茶碱与抗菌药物的相互作用，也即为氨茶碱与抗菌药物的相互作用。
茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌作用最强的一种药物，是目前应用量广泛的平喘药物之一，作为一种有效的支气管扩张药，被广泛应用于临床，至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药应用于临床。但其治疗指数窄，文献报道其血药浓度在5μg·ml-1开始有疗效，适宜浓度为10~20μg·ml-1，若高于20μg·ml-1，易出现毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、失眠、易激动等反应，严重者可有心动过速、发热、失水、谵妄、惊厥、昏迷等征象，甚至呼吸与心跳停止至死亡。支气管哮喘的患者在应用茶碱的同时常需要联用抗菌药，茶碱与多种抗菌药物联用具有相互作用，导致茶碱代谢清除改变，结果使茶碱在常规剂量时，不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。因此，氨茶碱与抗菌药物联用时，应注意相互作用的两个方面，以确保用药安全，提高临床疗效。本文就茶碱与某些抗菌药之间相互作用作一简要综述，供临床参考。
1、氨茶碱的药代动力学
口服氨茶碱或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60％，分布容积（Vd）约为0.5L·Kg-1，半衰期（T1/2）为3~9h，静注氨茶碱6MG·Kg-1，30min内血药浓度可达10μG·ML-1，它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服氨茶碱，2h血药浓度达峰值。氨茶碱大部分以代谢产物形式通过肾排出，10％以原形排出。茶碱在有效药物浓度范围内呈一级动力学消除过程，血药浓度与剂量呈线性关系；当血药浓度大于30μG·ML-1时则有非线性动力学表现，T1／2比原来要大大延长。
2、氨茶碱与抗菌药物相互作用机制
氨茶碱在体内释放出茶碱，茶碱可被肝脏细胞色素P450同功酶CYP3A4、CYP1A2代谢，某些抗菌药物就是通过影响P450同功酶的作用而影响茶碱的代谢，从而使茶碱的血药浓度升高或降低。如某些大环内酯类抗菌药物可与CYP3A4酶进行N-脱甲基化，其代谢物与酶形成一个稳定的化合物，使酶失去活性。茶碱代谢不能通过CYP3A4途径便转向CYP1A2途径，而该类药不能抑制后一途径，但CYP1A2的活性具很大个体差异。酶活性较低的人更易发生相互作用，导致茶碱血药浓度升高，同时要发生这种相互作用必须有足够的时间使酶先被诱导，一般在两者联用头几天不会发生这种相互作用。又如某些喹诺酮类药物通过抑制CYP1A2，而抑制茶碱的N位脱甲基化过程，使茶碱清除率下降，从而引起剂量依赖性的茶碱代谢抑制，结果减少了代谢物的尿排泄，增加了母体化合物的清除，使总清除率下降，血药浓度升高，半衰期延长，导致茶碱血药浓度过高，从而使茶碱的心脏毒性及中枢神经系统不良反应发生率增高。
3、氨茶碱与抗菌药物的相互作用
3.1头孢菌素类
通过测定肺心病急性发作及肺心病伴心衰患者氨茶碱与头孢噻肟钠联用后2h血药浓度，发现2药联用后氨茶碱血药浓度显著上升，而头孢噻肟钠血清浓度比单用显著降低。肺心病伴心衰者6h氨茶碱血药浓度单用、联用均高于无心衰者。提示2药联用有可能致茶碱中毒，且降低了头孢噻肟钠的抗感染疗效。2药不宜联用，尤其是心衰患者。头孢呋肟、头孢噻肟使茶碱血药浓度明显升高，有可能增强其毒副作用，而头孢噻肟、头孢呋肟血药浓度却明显降低，两药不宜同时应用。
3.2氨基糖苷类
氨茶碱使庆大霉素易在肾小球中重吸收，全身作用时间延长，碱化尿液后，则庆大霉素游离型增多，抗菌效力增强。联用茶碱时，庆大霉素只需应用原剂量的1／5就有效，收到剂量小、疗效高、毒性低的效果。
3.3四环素类
四环素为P450酶抑制剂，可抑制茶碱的代谢，使其药理作用和毒性反应均增强。急性心肌梗死伴低血压患者，禁忌2药联用。
3.4氯霉素类
氯霉素为肝药酶抑制剂，干扰茶碱在肝脏的代谢转化，延缓其在体内的清除。实验结果表明，2药联用后，T1/2延长，曲线下面积（AUC）增大，与单用茶碱时相比较其K值、T1/2、AUC均有明显差异，提示2药长期联用，茶碱的血药浓度不易控制，毒副作用容易发生。如需联用，则应控制剂量，进行血药浓度监测，制定其合理的给药方案。
3.5大环内酯类
大环内酯类抗生素为14~16元环的内酯化合物，可与CYP3A4酶进行N-脱甲基化，其代谢物与酶形成一个稳定的化合物，使酶失去活性。一般14元环的红霉素、克拉霉素与CYP3A4形成复合物的作用最强，发生的不良反应也最严重；罗红霉素和16元环的交沙霉素、螺旋霉素次之；15元环的阿奇霉素最弱。
试验结果显示红霉素与氨茶碱联用5d、10d对茶碱药动学参数有显著或非常显著的影响，而且联用的时间越长，剂量越大，发生茶碱中毒的危险性越显著。有学者认为，茶碱与红霉素联用4d即可发生相互作用，联用1周以上茶碱的血药浓度升高。国外报道认为，在每日给红霉素1.5G以上与茶碱同服时发生干扰，血内茶碱清除率下降约25％，半衰期延长15％~26％。用药2~3d后可出现心悸、兴奋、心率快、血压下降。血药浓度25MG·L-1时可全身抽搐，以至于心律紊乱。大部分文献认为联用红霉素使茶碱血药浓度升高，也有个别报道红霉素与茶碱没有相互作用。这可能是由于选择实验人群和实验时间的差异因素，导致了该药与茶碱相互作用的个别文献报道不一致。
螺旋霉素在体内有明显的蓄积作用，在胆汁中的浓度远大于血药浓度，且维持时间长，它亦在肝脏与茶碱产生竞争性抑制而影响茶碱的代谢。一般认为联用4d后，茶碱的血药浓度明显升高，而临床上为达到有效浓度，往往2药联用10d或更长。因此，在联用该药时，应适时按个体化调整茶碱剂量，以控制其血药浓度，防止因药物相互作用而造成不良后果。
麦迪霉素也能使茶碱血药浓度升高，且与茶碱相互作用的强度大于红霉素。有人曾观察10例应用常规剂量氨茶碱与麦迪霉素的哮喘患者，并监测了茶碱血药浓度。结果表明，茶碱最低血药浓度均超过20μG·ML-1，且出现毒副反应。
克拉霉素与大剂量氨茶碱联用或氨茶碱的基础血药浓度偏高时，建议监测后者的血药浓度；罗红霉素可使茶碱的血药浓度升高，半衰期延长，2药联用当血清茶碱浓度≥15MG·L-1时，需监测茶碱的血药浓度；阿奇霉素对茶碱缓释片及长效茶碱类药物舒弗美的血清茶碱稳态峰浓度、稳态谷浓度、药时曲线下面积及浓度波动系数等均无明显影响，2药联用安全，无需调整茶碱用量，但应注意监测茶碱的血药浓度。鉴于上述，大环内酯类药物与氨茶碱并用时应酌减茶碱用量或监测茶碱的血药浓度。
3.6林可霉素类
林可霉素、克林霉素可抑制P450酶活性，降低茶碱的清除率，使茶碱的血药浓度升高，当茶碱与上述药物联用时，应适当减量。
磺胺类药物的蛋白结合率高，当与茶碱联用时，使茶碱从蛋白结合部位置换出来，即游离型茶碱浓度增加，有发生中毒的可能性，因此宜慎用或不宜配伍。据报道4例联用氨茶碱与磺胺甲基异唑（SMZ）的患者，茶碱血药浓度值高，停用SMZ后血药浓度下降。因此，2药联用时应注意调整茶碱剂量。
3.8喹诺酮类
氟喹诺酮类通过CYP1A2代谢，可抑制茶碱代谢过程的重要环节—去甲基化，使茶碱代谢减慢。不同喹诺酮类—药物对茶碱清除率的影响不同，一般认为，依诺沙星是最强的茶碱抑制剂，其次为环丙沙星、培氟沙星。这一相互作用的程度与氟喹诺酮的剂量呈正相关系，所以在治疗时尽可能避免2药联用，如确实需要，可适当减少茶碱的剂量，注意监测茶碱的血药浓度，以防毒性反应。或者可用N-7-衍生化的茶碱—二羟丙茶碱（DDP）和丙羟茶碱—（PXP），实验表明，依诺沙星对此2种药物的药代动力学没有显著性差异。
依诺沙星可使茶碱的清除率下降76.8％，血药浓度升高近2倍，环丙沙星可使茶碱的清除率下降41.3％，引起中毒，出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，培氟沙星、诺氟沙星抑制茶碱的代谢，使其血药浓度显著升高，联用茶碱时应监测茶碱类血药浓度和调整茶碱的剂量。
在常见的氟喹诺酮类药物中，氧氟沙星对茶碱类的代谢影响最小。氧氟沙星与上述药物（依诺沙星、环丙沙星、培氟沙星）具有相似的结构，但不影响茶碱的代谢，可能与各种药物的清除方式有关，氧氟沙星主要以原形（90％）从肾脏排泄，代谢程度很少，其代谢物的产生也很少，因此对茶碱浓度影响很少。左氧氟沙星对茶碱的血药浓度、AUC等药动学参数也无明显影响。茶碱对本品的吸收等亦无明显影响。有研究者对16名健康男性进行随机、对照、双向交叉研究，来确定在稳态条件下口服左氧氟沙星（每12h给予500MG）对茶碱（单次4.5MG·Kg-1静脉给药）药代动力学的影响。参加者被随机分配到茶碱、左氧氟沙星组和茶碱、安慰剂组。14个人完成了这项研究。左氧氟沙星组和安慰剂组的茶碱的药代动力学参数Cmax、AUC、Vd、T1/2中任何一个都没有统计学意义上的显著差别。结论表明，在稳态条件下口服左氧氟沙星和静脉注射茶碱没有药代动力学相互作用。但由于其他一些喹诺酮类药物与茶碱联用时，可使茶碱消除半衰期延长，血药浓度增高，致患者茶碱不良反应发生的危险性增加，因此在使用左氧氟沙星时仍应严密监测茶碱血药浓度，必要时调整剂量。
氟罗沙星能显著抑制茶碱的消除，出现茶碱血药浓度升高伴随的副作用，并引起部分患者心率加快、悸动、头痛等，不宜与茶碱联用。而洛美沙星不抑制茶碱代谢，对茶碱类药物肝内代谢影响较小，可以比较安全地与茶碱联用。
氟喹诺酮类药物中，加替沙星和莫西沙星对茶碱代谢影响较小。健康成人志愿者5例联用加替沙星和茶碱，测定加替沙星对茶碱血药浓度的影响，结果显示，4例未见本品对茶碱血药浓度有影响，1例的Cmax、AUC略上升，茶碱清除率降低。莫西沙星与茶碱联用的研究表明，无论是单次给药还是达到稳态时，莫西沙星和茶碱的药代动力学相互之间不产生影响。因为莫西沙星不抑制肝药酶细胞色素P450，而茶碱类药的代谢与P450有关。因此，莫西沙星与茶碱类药物同服时，无需调整剂量。但为了保证患者用药安全，在茶碱与加替沙星、莫西沙星等联用时，仍需对茶碱血药浓度进行监测。
3.9抗结核药
异烟肼与氨茶碱合用时，可抑制氨茶碱在肝脏中的代谢，而导致氨茶碱血药浓度增高。异烟肼是肝药酶抑制剂，它能抑制肝微粒体酶活性，与氨茶碱联用时可抑制氨茶碱在肝脏中的代谢，而导致氨茶碱血药浓度增高，长期联用使茶碱血药浓度升高，甚至出现中毒症状。有报道7名正常受试者服异烟肼10MG·Kg-1·d-1，10d后茶碱半衰期延长15％，AUC增加31％，6h后茶碱（静注）血药浓度升高22％。异烟肼与氨茶碱先后应用或合用时，应密切监测茶碱的血药浓度，对其剂量进行适当调整。
利福霉素类包括利福平、利福喷丁，是一类强效、广泛、特异的P450同功酶诱导剂，包括CYP1A2、CYP3A4，通过诱导P450酶活性，加速茶碱的肾清除率和肝代谢，导致茶碱的血药浓度下降，使其半衰期平均缩短30％，严重地影响药物的生物效应。当停服利福平时，有可能引起氨茶碱的血药浓度回升，从而导致毒性反应。因此，2药联用期间，应严密监测氨茶碱血药浓度，防止血药浓度变化及不良反应发生。
3.10抗真菌药
唑类抗真菌药是一类P450酶抑制剂，但不同药物对各种同功酶的作用有异，如氟康唑主要抑制CYP2C9，酮康唑、伊曲康唑主要抑制CYP3A4，氟康唑只有在每日口服800MG时才抑制CYP3A4，氟康唑通过药酶抑制作用可降低茶碱的清除率，与茶碱联用时，茶碱血药浓度约可增高13％，故可使茶碱出现过量中毒的危险，在应用氟康唑期间及停药后，应加强监护并尽可能监测茶碱的血药浓度，酌情调整茶碱剂量。
两性霉素B具有药酶诱导作用，联用时茶碱血药浓度降低，平喘作用下降，应增加茶碱用量或停用两性霉素B。临床上两性霉素B治疗呼吸道霉菌感染，用药前茶碱血药浓度为12.24μG·ML-1，联用后降为1.5μG·ML-1，停用两性霉素B3d后，茶碱浓度又上升为9.6μG·ML-1。
综上所述，氨茶碱与某些抗菌药物联用时，在药动学方面可表现不同程度的相互作用，从而使茶碱血药浓度或过低，影响疗效；或太高，发生中毒。这种情况值得我们医务人员密切关注，平时注意掌握一些氨茶碱与抗菌药物相互作用的机制与规律，对于临床及时合理调整氨茶碱的剂量，避免发生相互不良反应，保障患者用药安全，尤为重要。
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原文载于：合理用药,):24~28.
上文说明了我们引用文献需要多么慎重：乙酰螺旋霉素说明书“本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。”“本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。”容易得出的结论是螺旋霉素对氨茶碱代谢无影响而不是上文所说“一般认为联用4d后，茶碱的血药浓度明显升高”。
说明书应该是第一参考依据。
氨茶碱说明书【药物相互作用】&&
1．地尔硫䓬、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度或毒性。
3．某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。
5．与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6．与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。
7．与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。
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【求助】氨茶碱过量中毒该如何急救?
　在儿童哮喘防治指南中氨茶碱已作为二线平喘药,已不作为小儿平喘药的首选；但在临床上仍然有不少医生首选氨茶碱来平喘,特别是小婴儿很容易发生过量及中毒,万一发生了氨茶碱过量中毒怎么办?能用鲁米那吗？还是用异丙嗪？或者发生呼吸衰竭如何急救？欢迎大家就此话题展开讨论,请大家积极发言,互相学习,在此谢过大家.　　　　　　　　　　　大家知道氨茶碱作为一种平喘药，它的副作用较多，如烦躁不安、恶心呕吐等，如静注剂量过大、浓度过高、速度过快时，可强烈兴奋心脏，导致心肌兴奋、心律失常，甚至出现血压下降、抽搐昏迷等严重中毒症状。它的毒副作用因人而异、个体差异较大，而且氨茶碱的治疗剂量与中毒剂量非常接近。该药剂型有两种，10ml的一支250mg和2ml的一支500mg，尤其对于小儿，临床上医生不易控制剂量，护士配药也容易出错。　氨茶碱中毒的早期症状是烦躁不安，若用药时孩子表现有烦躁症状，应立即停药，并严密观察病情的发展，以便及时采取相应的治疗措施。氨茶碱对胃肠道也有刺激作用，急性中毒后可出现恶心、呕吐、腹痛，甚至胃肠出血，有呕吐咖啡样物、便血等症状。同时还可有发烧、头痛、头晕、耳鸣、烦躁不安、说胡话、尿量多而且次数频繁或有血尿、肌肉震颤、呼吸心跳加快、抽风、昏迷。中毒严重的病例可因肺水肿、脑水肿、呼吸麻痹而导致呼吸、循环衰竭，甚至死亡。有些对氨茶碱过敏的病儿可在注射后发生过敏性休克。静脉注射氨茶碱过快或浓度过高时则可引起心跳骤停。　　此外，氨茶碱有一定的累积作用，慢性中毒可在连续用药几天到十几天后出现症状，主要表现为中枢神经系统兴奋和脑膜刺激征象，如哭闹、烦躁不安、抽风、颈部发硬、搬动时颈部疼痛等。其次还有消化道症状，如食欲不好、呕吐等。　1、出现茶碱中毒症状后，首先要停药，给予对症处理和支持疗法。纠正低血钾，以稳定病人心血管和神经系统功能。内服活性炭可减少药物吸收，加快茶碱的清除。如中毒症状严重，对症治疗又无效时，要采用血液透析疗法，迅速降低血浓度。2、静推安定可以镇静止痉，可用速尿利尿减轻心脏负荷，护肝用能量合剂　　感谢楼上的同仁回贴讨论，医本如此，要不断学习，不断探讨，不断吸取经验教训，共同提高！！！切记是药三分毒，只有在临床用药中慎之又慎，才能防止许多不该发生的药物中毒的不良事件。　　本人再说几点小儿使用氨茶碱的注意事项：　　一、需注意的是因为小儿身体各部器官发育未全，对药物的排泄和解毒功能都不完善，再者氨茶碱的治疗量和中毒量很接近，如果用量稍有不当，就会造成中毒，甚至危及生命。因为小儿呼吸道平滑肌发育不完善，对安茶碱的解痉作用不敏感，对于小于4月龄的婴儿临床还是不用或慎用为佳。因此对特异体质或婴儿应尽可能避免使用。　　二、在制定茶碱剂量时必须去脂肪体重计算，因茶碱不分布脂肪组织，肥胖小儿要按标准体重计算，以免用药过量。故使用氨茶碱剂量特别要小心计算。在儿童重症哮喘中的用法：已经合理应用了β2受体激动剂及激素，但哮喘仍不能有效控制者可使用氨茶碱，对于未用过茶碱类药者:负荷量４～６mg/kg，浓度不宜过高，速度不宜过快，静滴时间不短于２０分钟，如病史问不清，则以2.5-3.0mg/kg作为负荷量，然后以0.6-0.8mg/kg.ｈ持续静滴，一般持续静滴3小时,争取24小时停用,如入院时已用过氨茶碱者则不用负荷量,小于6个月者维持量为0.5mg/kg.h,因此如病情确需用氨茶碱时，一定应在医生指导下按量应用。并在用药期间，密切注意观察，一旦病儿用药后出现烦躁不安时，就应提高警惕，及早请医生诊治，以免延误时间，危及病儿生命。　　　　 三、临床使用氨茶碱时，要注意茶碱有效血浓度狭窄，治疗指数低，剂量个体差异大，因此，大剂量或长期使用茶碱制剂时，需做血药浓度监测。
　四、对氨茶碱中毒者，目前尚无特效拮抗剂。万一出现可疑症状应立即停用，并予以对症处理，在确诊氨茶碱中毒时，口服中毒者应立即洗胃、导泄；静脉输入者给予利尿剂，促进毒物排泄。并尽早采用对症处理，如镇静退热、吸氧、排毒、抗休克等治疗措施。止痉药物应首选巴比妥类，可使茶碱失活，增加茶碱排泄。如有脑血管痉挛及休克时，可选用６５４-２或阿托品，积极实施对症支持治疗，禁用肾上腺素，以免增加茶碱毒性。氨茶碱中毒临床多表现烦躁,哭闹甚至抽搐等,查体可见呼吸急促,甚则发绀,心率快或律不齐,如累及神经系统则有相关表现,一般症状呕吐,腹泻等.处理:1.立即停用氨茶碱,茶碱,舒喘灵等.
2.若口服中毒应洗胃.
3.积极对症治疗:镇静,输液,保护重要脏器功能(如保肝,营养心肌,脱水等),利尿,维持水电解质酸碱平衡.必要时吸氧,监护.静脉注射氨茶碱致早产儿死亡一例 [关键词] 氨茶碱;中毒反应，超敏反应【主题词】氨茶碱 超敏反应 中毒反应 早产儿 呼吸暂停 静脉注射，角弓反张1 病历摘要患儿,男性,系孕32周早产儿，体重1500克。因生后气促、紫绀以早产儿生活力低下、肺透明膜病于出生后50分钟住入新生儿病房。娩出时无窒息抢救史。入院体检：体温33℃，心率108次/分，呼吸60次/分，全身皮肤苍灰，面紫，呻吟，口吐白泡沫，四肢肌张力正常。治疗：暖箱保暖，肌注VK1，静注凯兰欣。3小时后出现呼吸暂停，经托背人工呼吸后恢复，为防再次发生，给氨茶碱6mg加入5%GS20ml中以每小时4ml速度静脉输入。约5分针后发现患儿角弓反张，双手上举，全身硬如板，同时见全身皮肤潮红，舌外伸，口鼻涌出血性泡沫液，呼吸停止，心率降到85次，给停输氨茶碱，静注地塞米松、肾上腺素，吸痰治疗，病情进一步恶化死亡。死亡18小时见死婴全身皮肤潮红，指趾甲紫，面颊外鼓，舌肿胀外露，躯干四肢见5cm*5cm~0.2cm*0.2cm水泡20多个，内含清亮泡液。 2 讨论2．1氨茶碱中毒：氨茶碱中毒表现主要表现为恶心、呕吐、面红、烦躁、谵妄肌肉震颤、惊厥、昏迷、呼吸增快、心动过速甚至心力衰竭在使用氨茶碱过程中,一旦出现烦躁不安!心动过速及(或)惊厥等表现时,应首先考虑氨茶碱中毒可能[2]，本院使用氨茶碱制剂规格为250mg/2ml,护士抽取小剂量氨茶碱在工作中易产生计量误差。该患儿表现为角弓反张、双手上举，全身硬如板与氨茶碱中毒症状相似。但护士在配化药液时曾用生理盐水稀释到10ml,再用1ml针筒抽吸，注射过程用微泵控速，不存在超量与超速。
2．2氨茶碱超敏反应：高度过敏者可在应用过程中诱发与速度和浓度无关的憋喘加重、头晕、心悸、心律失常、血压剧降甚至过敏性休克以至死亡;过敏反应与个人体质有关,具有明显的个体差异。. [3]
茅焕美等 [4]报导一例早产儿在常规量氨茶碱治疗中突然出现全身气球样膨胀,呼吸心跳停止,患儿两眼球外突,上下唇肿胀,舌头肿胀外伸,腹部明显膨隆，颈部、面部、胸、部、会阴部出现水泡症状。与本例极相似。死婴皮肤潮红、舌肿胀、多处水泡符合变态反应。[1]林耘. 航空航天医药, 2005， （02）[2] 刘俊举,朱凤莲,郭学鹏.实用儿科临床杂志，2004，（04）[3] 周艳珍..氨茶碱致死亡1例分析[J]中国误诊学杂志 , 2006, (09)[4] 茅焕美;，周岳年;.氨茶碱致超敏反应1例医药导报, 2006，（10）
screen.width-333)this.width=screen.width-333" width=640 height=480 title="Click to view full 22-01-07_0822.jpg (640 X 480)" border=0 align=absmiddle>这是早产儿，1500g?是早产儿,1500g。请看其他的照片。
screen.width-333)this.width=screen.width-333" width=640 height=480 title="Click to view full 22-01-07_0823.jpg (640 X 480)" border=0 align=absmiddle>因水肿，看上去比实际个头要大。
（缩略图，点击图片链接看原图）谢谢楼上的同仁提供的详细资料，学习了。临床上我们常用氨茶碱预防早产儿呼吸暂停，在这方面我们也应注意个体的差异性，有的用后可引起高度过敏反应,致过敏性休克以至死亡。
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药品说明书
通用名称：氨茶碱氯化钠注射液
商品名称：
汉语拼音：
剂型 注射剂
主要成份 华富氨茶碱氯化钠注射液主要成分：氨茶碱。
适应症 1.适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状。
2.也可用于心功能不全和心源性哮喘。
规格100ml:氨茶碱0.25g与氯化钠0.9g
不良反应 1.茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等。2.当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常。3.血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。
用法用量 1.常用量：静脉滴注，一次0.25~0.5g，一日0.5~1g。
2.极量：静脉滴注，一次0.5g。
禁忌 对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
注意事项 1.对诊断的干扰、华富氨茶碱氯化钠注射液可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。2.下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：(1)酒精中毒。 (2)心律失常。(3)严重心脏病。 (4)充血性心力衰竭。 (5)肺源性心脏病。 (6)肝脏疾患。 (7)高血压。 (8)甲状腺功能亢进。 (9)严重低氧血症。(10)急性心肌损害。 (11)活动性消化道溃疡或有溃疡病史者。(12)肾脏疾患。 (13)年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者。(14)持续发热患者。(15)茶碱清除率减低者。3.静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍。4.用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量。5.给药期间注意体药血浓度与疗效相关，尤其是长期用药病人，用量通常大于一般人用量，曾认为茶碱有效血浓度大约10~20μg/ml，超过20μg/ml，即可产生毒性，近来研究提示5~10μg/ml左右时也可收到较好疗效。6.用量应根据标准体重计算，理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药 新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。
老人用药 老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用或酌情减量。
药物相互作用 1.茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性亦增强。2.茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高。3.茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低。4.对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药（如普奈洛尔），因它们的药理作用相互拮抗，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。5.茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。6.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药时调整本品的用量。7.与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低。8.与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。9.吸烟者、茶碱的肝代谢加强，需增加本品用药剂量。
药理毒理 1.本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。2.本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。3.近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。4.茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。5.茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。6.本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用，有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。
药代动力学 1.本品在体内迅速释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%，分布容积（Vd）约为0.5L/kg，半衰期(t1/2)为3~9小时，在半小时内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10μg/L，它在体内80%~90%被肝脏氧化代谢。2.该药生物转化率受多种因素的影响，因此有明显的个体间的差异。3.本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。
贮藏 密封,置阴凉处.
有效期 24个月
批准文号 国药准字H
生产企业 四川国瑞药业有限责任公司(国产)}