SINEMET PLUS RETARD 25/100 mg Comprimidos de liberación retardada, 100 comprimidos
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SINEMET PLUS RETARD 25/100 mg Comprimidos de liberación retardada, 100 comprimidos
Información completa del medicamento:
Datos generales del medicamento
Principio activo:
Código Nacional:
Código Registro:
Nombre de presentación:
SINEMET PLUS RETARD 25/100 mg Comprimidos de liberación retardada, 100 comprimidos
Laboratorio:
BRISTOL MYERS SQUIBB, S.A.
Fecha de autorización:
Autorizado
Fecha de estado:
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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
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Prospecto del medicamento
Toda la informaci&n del medicamento:
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
SINEMET(R) RETARD 50/200 mg
Carbidopa/Levodopa (50/200)
SINEMET(R) PLUS RETARD 25/100 mg
Carbidopa/Levodopa (25/100)
Comprimidos de liberación retardada
2. COMPOSICI?N CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Composición cuantitativa por comprimido:
SINEMET(R) RETARD 50/200:
Carbidopa (DCI) monohidrato (equivalente a Carbidopa anhidra)
Levodopa (DCI) .........................
Lista de excipientes en 6.1.
SINEMET(R) PLUS RETARD 25/100:
Carbidopa (DCI) monohidrato (equivalente a Carbidopa anhidra)
Levodopa (DCI) ........................
Lista de excipientes en 6.1.
3.- FORMA FARMACEUTICA
Comprimidos de liberación retardada
4. DATOS CL?NICOS
4.1.- Indicaciones terapéuticas
Enfermedad de Parkinson idiopática, en particular para reducir el período "off" en pacientes que
hayan sido tratados previamente con levodopa/inhibidores de la descarboxilasa, o con levodopa
sola, y que hayan experimentado fluctuaciones motoras. La experiencia con la formulación retard
de SINEMET(R) en pacientes que no hayan sido tratados con Levodopa anteriormente es limitada.
4.2.- Posología y forma de administración
La formulación retard de SINEMET(R) contiene carbidopa/levodopa en proporción 1:4
(SINEMET(R) RETARD 50/200: carbidopa 50 mg, levodopa 200 SINEMET(R) PLUS
RETARD: carbidopa 25 mg, levodopa 100 mg por comprimido). La dosis diaria de la
formulación retard de SINEMET(R) debe ser determinada por una cuidadosa valoración. Los
pacientes deben ser estrechamente monitorizados durante el período de ajuste de dosis,
particularmente en relación a la aparición o empeoramiento de náuseas o movimientos
involuntarios anormales, incluyendo disquinesias, corea y distonía.
SINEMET(R) RETARD 50/200 puede ser administrado en comprimidos enteros o partidos por la
mitad, si su médico así se lo indica.
SINEMET(R) PLUS RETARD 25/100 debe ser administrada únicamente en comprimidos enteros.
Para que se mantengan las propiedades de liberación retardada del producto, los comprimidos no
deben ser masticados, ni machacados.
Puede continuarse el tratamiento con fármacos antiparkinsonianos convencionales, distintos de
levodopa sola, aunque puede que se tenga que ajustar su dosis.
Debido a que carbidopa previene la inversión de los efectos de levodopa causada por piridoxina,
la formulación retard de SINEMET(R) puede ser administrada a pacientes que reciban suplementos
de piridoxina (vitamina B6).
DOSIS INICIAL
Pacientes actualmente tratados con combinaciones convencionales de levodopa/inhibidor de
la descarboxilasa
La dosis de SINEMET(R) RETARD 50/200 debe ser instituida inicialmente en una cantidad que no
suministre más de aproximadamente un 10% adicional de levodopa por día cuando se administren
dosis altas (mas de 900 mg. por día). El intervalo entre dosis debe prolongarse en un 30 a 50%
en intervalos de 4 a 12 horas. Se recomienda dar la dosis menor, si las dosis divididas no son
iguales, al final del día. La dosis debe ser valorada nuevamente dependiendo de la respuesta
clínica, como se indica bajo el apartado Valoración. Pueden ser necesarias dosis que suministren
hasta un 30% adicional de levodopa por día.
En la tabla siguiente se presenta una guía para la sustitución del tratamiento con combinaciones
convencionales de levodopa/inhibidor de descarboxilasa por SINEMET(R) RETARD 50/200.
Normas generales para la conversión inicial de SINEMET(R) convencional a SINEMET(R)
RETARD 50/200
SINEMET(R) convencional
SINEMET(R) RETARD 50/200
Dosis total diaria
Dosis diaria
Levodopa (mg.)
Levodopa (mg.)
Régimen de dosis
1 comprimido d.v.d.
1 comprimido t.v.d
1 total de 4 comprimidos en
1 total de 5 comprimidos en
1 total de 6 comprimidos en
1 total de 7 comprimidos en
1 total de 8 comprimidos en
Se dispone de SINEMET(R) PLUS RETARD, la mitad de concentración de la formulación de
SINEMET(R) RETARD 50/200, para facilitar la dosificación con pasos de 100 mg.
Pacientes actualmente tratados con levodopa sola
Debe interrumpirse levodopa al menos 8 horas antes de comenzar la terapia con la formulación
retard de SINEMET(R). En pacientes con enfermedad de Parkinson de leve a moderada, la dosis
inicial recomendada es un comprimido de SINEMET(R) RETARD 50/200 dos veces al día.
MINISTERIO
Pacientes que no reciben levodopa
En pacientes con enfermedad de leve a moderada, la dosis inicial recomendada es 1 comprimido
de formulación retard de SINEMET(R) dos veces al día. Las dosis iniciales no deben exceder los
600 mg diarios de levodopa ni deben darse a intervalos de menos de 6 horas.
Valoración
Después de iniciar la terapia, las dosis y los intervalos de dosificación deben ser aumentados o
disminuidos, dependiendo de la respuesta terapéutica. La mayoría de los pacientes han sido
tratados adecuadamente con 2 a 8 comprimidos de SINEMET(R) RETARD 50/200 al día,
administrados en dosis divididas a intervalos que oscilaron desde 4 a 12 horas durante el período
de vigilia. Se han usado dosis mayores (hasta 12 comprimidos) e intervalos más cortos (menos de
4 horas), pero no se recomiendan como norma general.
Cuando se administran dosis de la formulación retard de SINEMET(R) a intervalos de menos de 4
horas, o si las dosis divididas no son iguales, se recomienda que se den las dosis más peque?as al
final del día. En algunos pacientes, la aparición del efecto de la primera dosis de la ma?ana, puede
retrasarse hasta una hora comparado con la respuesta generalmente obtenida con la primera dosis
de la ma?ana de SINEMET(R) convencional.
Se recomienda un intervalo de al menos tres días entre los ajustes de dosis.
Mantenimiento
Debido a que la enfermedad de Parkinson es progresiva, se recomiendan evaluaciones clínicas
periódicas y ajuste del régimen de dosificación de la formulación retard de SINEMET(R).
Adición de con otros medicamentos antiparkinsonianos
La formulación Retard de SINEMET(R) puede administrarse con agentes anticolinérgicos,
agonistas de la dopamina y amantadina. Puede ser necesario un ajuste de la dosis cuando se
a?aden estos agentes a un régimen de tratamiento existente con la formulación retard de
SINEMET(R).
Interrupción de la terapia
Los pacientes deben ser observados cuidadosamente si se requiere una reducción o interrupción
de la formulación retard de SINEMET(R), especialmente si el paciente está recibiendo
antipsicóticos (ver Advertencias y Precauciones).
Si se requiere anestesia general, se puede continuar con la formulación retard de SINEMET(R) tanto
tiempo como el paciente pueda tomar medicación oral. Si la terapia se interrumpe
temporalmente, la dosis usual debe administrarse tan pronto como el paciente pueda tomar
medicación oral.
4.3.- Contraindicaciones
La formulación Retard de SINEMET(R) no debe administrarse cuando esté contraindicada la
administración de una amina simpaticomimética.
El uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa con SINEMET(R) RETARD está
contraindicado. La administración de estos inhibidores debe interrumpirse al menos dos semanas
antes de iniciar la terapia con la formulación retard de SINEMET(R). Se puede administrar de forma
concomitante la formulación de SINEMET(R) RETARD con dosis de un inhibidor de la MAO
selectivo para MAO tipo B (ej: selegilina HCl) (ver Interacción con con otros medicamentos y otras
formas de interacción).
La formulación retard de SINEMET(R) está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a cualquier componente del fármaco y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.
Debido a que levodopa puede activar un melanoma maligno, la formulación retard de
SINEMET(R) no debe usarse en pacientes con historia de melanoma o lesión cutánea sospechosa
no diagnosticada.
4.4.- Advertencias y precauciones especiales de empleo
La formulación retard de SINEMET(R) no está recomendada para el tratamiento de reacciones
extrapiramidales inducidas por fármacos.
Cuando los pacientes están recibiendo monoterapia con levodopa, se debe interrumpir levodopa al
menos ocho horas antes de empezar la terapia con la formulación retard de SINEMET(R)(al menos
12 horas si se ha administrado levodopa de liberación gradual).
En base al perfil farmacocinético de la formulación Retard de SINEMET(R), la aparición del efecto
en pacientes con disquinesias a primera hora de la ma?ana, puede ser más lenta que con
SINEMET(R) convencional. La incidencia de disquinesias es ligeramente mayor durante el
tratamiento con la formulación retard de SINEMET(R) en comparación con SINEMET
convencional (16,5% frente a 12,2%) en pacientes avanzados con fluctuaciones motoras.
Pueden aparecer disquinesias en pacientes tratados previamente con levodopa sola porque
Carbidopa permite que llegue más levodopa al cerebro y, por ello, se forme más dopamina. La
aparición de disquinesias puede requerir la reducción de la dosis.
Como con levodopa, la formulación retard de SINEMET(R) puede causar movimientos
involuntarios y trastornos mentales. Cuando los pacientes tratados con levodopa sola o con
combinaciones de levodopa/inhibidor de la descarboxilasa presenten una historia de movimientos
involuntarios severos o episodios psicóticos, deben ser vigilados cuando se sustituya la
formulación retard de SINEMET(R).Estas reacciones se cree que son debidas al aumento de
dopamina cerebral, después de la administración de levodopa y el uso de la formulación retard de
SINEMET(R) puede causar recurrencia. Puede ser necesaria una reducción de la dosis. Debe
observarse cuidadosamente a los pacientes por el posible desarrollo de depresión con tendencias
suicidas concomitantes. Los pacientes con psicosis pasadas o actuales deben ser tratados con
precaución.
Deben tomarse precauciones en caso de administración concomitante de fármacos psicoactivos y
las formulaciones retard de SINEMET(R) (Véase 4.5 Interacciones con con otros medicamentos y otras
formas de interacción).
La formulación retard de SINEMET(R) debe administrarse con precaución en pacientes con
enfermedad cardiovascular o pulmonar grave, asma bronquial, enfermedad renal, hepática o
endocrina, o con historia de úlcera péptica (debido a la posibilidad de hemorragia gastrointestinal
alta) o de convulsiones.
Se debe tener cuidado al administrar la formulación retard de SINEMET(R) a pacientes con historia
de infarto de miocardio reciente, que presenten arritmias residuales auriculares, nodales o
ventriculares. En esos pacientes, se debe monitorizar la función cardíaca con particular cuidado
durante el período inicial de valoración y administración de la dosis.
Los pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto pueden ser tratados con la formulación
retard de SINEMET(R), siempre y cuando la presión intraocular esté bien controlada antes del
tratamiento y se asegure un control riguroso de la presión intraocular durante la terapia.
En los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos para la enfermedad de Parkinson,
incluyendo SINEMET(R), se han descrito juego patológico, aumento de la líbido e hipersexualidad.
Se ha comunicado un complejo de síntomas que asemeja el síndrome maligno neuroléptico, que
incluyen rigidez muscular, temperatura corporal elevada, cambios mentales y aumento de la
creatinina fosfoquinasa en suero, cuando se interrumpe la administración de agentes
MINISTERIO
antiparkinsonianos bruscamente. Por consiguiente, los pacientes deben ser observados
cuidadosamente cuando la dosis de SINEMET(R) se reduzca de un modo brusco o se interrumpa,
especialmente si los pacientes están siendo tratados con neurolépticos.
Como con levodopa,se recomienda la realización de evaluaciones periódicas de las funciones
hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal durante la terapia a largo plazo.
Cuando se requiere anestesia general, debe continuarse con la formulación retard de SINEMET(R)
mientras el paciente pueda tomar líquidos y la medicación por vía oral. En caso de que se
interrumpa la terapia temporalmente (suspender la noche anterior y luego reinstaurarse), debe
administrarse la dosis usual tan pronto como el paciente vuelva a ser capaz de tomar la
medicación por vía oral.
El tratamiento con levodopa se ha asociado con la aparición de somnolencia y episodios de sue?o
repentinos. Muy raramente se ha comunicado la ocurrencia de episodios de sue?o repentinos, en
el transcurso de actividades cotidianas, en ocasiones sin que el paciente lo advirtiera y sin que ello
fuera precedido por se?ales de aviso. Los pacientes deben ser informados de esta posibilidad y se
les aconsejará precaución a la hora de conducir vehículos o utilizar maquinaria mientras estén
siendo tratados con levodopa. Los pacientes que hayan experimentado somnolencia y/o algún
episodio de sue?o repentino no deben conducir vehículos o utilizar maquinaria, y se valorará la
necesidad de reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.
Uso en ni?os: No se ha establecido la seguridad y eficacia de la formulación retard de
SINEMET(R) en lactantes y ni?os, por lo que no se recomienda su uso en pacientes con edad
inferior a 18 a?os.
4.5.- Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se debe tener cuidado cuando se administran los siguientes fármacos conjuntamente con la
formulación retard de SINEMET(R).
Agentes antihipertensivos
Se ha producido episodios de hipotensión postural sintomática al administrar combinaciones de
Levodopa/inhibidor de la descarboxilasa a pacientes que recibían tratamiento con algunos
fármacos antihipertensivos. La administración conjunta de levodopa con metildopa potencia los
efectos antiparkinsonianos e hipotensores. La administración de levodopa junto con clonidina
produce una disminución del efecto de la levodopa por una reducción de la liberación de
dopamina. Por lo tanto, cuando se empiece la terapia con la formulación retard de SINEMET(R),
pueden requerirse ajustes de la dosis de los fármacos antihipertensivos
Antidepresivos
La administración conjunta de levodopa junto con inhibidores de la monoamino oxidasa
(IMAO?s) no selectivos produce crisis hipertensivas severas por lo que su administración conjunta
está contraindicada (véase 4.3 Contraindicaciones). La administración de la formulación retard de
SINEMET(R) junto con antidepresivos tricíclicos produce aumento de la acción de estos. Esta
administración conjunta puede también provocar la aparición de alucinaciones cuando se
administra conjuntamente carbidopa-levodopa y paroxetina, que desaparecieron inmediatamente
después de la interrupción de la administración de paroxetina.
Existen estudios que demuestran una disminución en la biodisponibilidad de carbidopa y/o
levodopa cuando se administra conjuntamente con sulfato ferroso o gluconato ferroso.
MINISTERIO
Antipsicóticos
Los antagonistas del receptor dopaminérgico D2 (tales como fenotiazinas, butirofenonas y
risperidona) e isoniazida, reducen los efectos terapéuticos de la levodopa. Se ha notificado la
disminución de los efectos beneficiosos de levodopa en la enfermedad de parkinson al administrar
fenitoína y papaverina. Los pacientes que tomen estos medicamentos concomitantemente con
SINEMET(R) deberán ser observados cuidadosamente por si hay pérdida de la respuesta
terapéutica.
Otros fármacos
La administración conjunta de fármacos con propiedades anticolinergicas junto con formulas de
liberación Retard de SINEMET(R) puede resultar en un aumento de la toxicidad a nivel del SNC.
Así mismo, estos fármacos anticolinergicos pueden retrasar significativamente el vaciado
gástrico, lo cual interfiere con la absorción de la levodopa en el intestino delgado y, en
consecuencia, retrasan o disminuyen su eficacia.
La terapia concomitante de carbidopa-levodopa con selegilina se puede asociar con hipotensión
ortostática grave no atribuíble a carbidopa-levodopa sola (ver apartado 4.3. Contraindicaciones).
Otras formas de interacción
La levodopa se absorbe principalmente en el intestino delgado a través de un mecanismo de
transporte por el que pueden competir otros aminoácidos de la dieta. Por lo tanto, una dieta alta en
proteínas puede disminuir el efecto terapéutico de la levodopa, mientras que una dieta pobre en
proteínas o la administración oral de levodopa en ayunas puede potenciar su efecto terapéutico.
4.6.- Embarazo y lactancia
Aunque se desconocen los efectos de levodopa durante el embarazo, tanto levodopa como las
combinaciones de levodopa con carbidopa, han causado malformaciones de las vísceras y del
esqueleto en conejos. Por lo tanto, antes de prescribir la formulación de SINEMET(R) RETARD a
mujeres en edad reproductora, ha de sopesarse el posible beneficio frente a los posibles riesgos en
caso de embarazo.
Lactancia:
La levodopa se detectó en la leche materna a concentraciones bajas. Los datos de que se dispone
sobre los efectos en el lactante son limitados y no pueden descartar un riesgo en el lactante.
Por lo tanto el médico debe decidir si se debe interrumpir la lactancia o el uso de las
formulaciones retard de SINEMET(R), teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la
4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La respuesta a la medicación por parte de los pacientes puede ser muy variada. Ciertos efectos
secundarios que se han notificado podrían afectar la capacidad para conducir y manejar
maquinaria.
Los pacientes en tratamiento con levodopa que presenten somnolencia y/o episodios súbitos de
sue?o, serán advertidos de que no pueden conducir vehículos o realizar actividades en las que una
disminución en el estado de alerta pudiera ponerles, a ellos o a otros, en riesgo de da?o grave o
muerte (p.e: utilización de maquinaria), hasta que tales episodios recurrentes y la somnolencia
dejen de producirse (véase también sección 4.4. Advertencias y Precauciones especiales de
4.8.- Reacciones adversas
Las reacciones adversas que se producen frecuentemente en pacientes en tratamiento con
formulaciones retard de SINEMET(R) son las debidas a la actividad neurofarmacológica central de
la dopamina. Estas reacciones pueden ser reducidas, habitualmente, disminuyendo la dosis. Las
reacciones adversas más frecuentes son las disquinesias, como movimientos coreiformes,
distónicos u otro tipo de movimiento involuntario y náuseas. La presencia de contracciones
musculares bruscas y blefaroespasmo puede ser tomada como un indicio precoz para considerar la
reducción de la dosis.
En pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos para el tratamiento de la enfermedad de
Parkinson, incluyendo SINEMET(R), especialmente a dosis elevadas, se han notificado casos de
juego patológico, aumento de la líbido e hipersexualidad, que generalmente revirtieron tras la
reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.
Otros efectos secundarios comunicados en ensayos clínicos o durante la comercialización
Neoplasias benignas y malignas: melanoma maligno (véase 4.3. Contraindicaciones).
Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: leucopenia, anemia hemolítica y no hemolítica,
trombocitopenia, agranulocitosis.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: anorexia, aumento o perdida de peso, edema.
Trastornos psiquiátricos: episodios psicóticos incluyendo delirios, alucinaciones e idea
paranoide, depresión con o sin tendencias suicidas, demencia, pesadillas, agitación, convulsiones,
disminución de la agudeza mental, desorientación, insomnio, ansiedad, euforia, decaimiento.
Trastornos del sistema nervioso: síndrome neuroléptico maligno (véase 4.4. Advertencias y
precauciones especiales de empleo), ataxia, entumecimiento, trismus, activación del síndrome de
Horner latente, aumento del temblor de las manos, fatiga, episodios bradiquinéticos (fenómenos
on-off), parestesias. El tratamiento con levodopa puede producir somnolencia y muy raramente ha
sido asociado con somnolencia diurna excesiva y episodios de sue?o repentinos.
Trastornos oculares: diplopía, visión borrosa, midriasis, crisis oculógiras.
Trastornos cardiacos: irregularidades cardiacas y/o palpitaciones.
Trastornos vasculares: hipotensión ortostática, hipertensión, flebitis, púrpura de Sch?nlein-
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea, ronquera, alteración del ritmo
respiratorio.
Trastornos gastrointestinales: vómitos, náuseas, hemorragia gastrointestinal, desarrollo de
úlcera duodenal, diarrea, saliva oscura, dispepsia, disfagia, hipo, bruxismo, dolor abdominal y
molestias digestivas, estre?imiento, flatulencia, sensación de quemazón en la lengua, boca seca,
sabor amargo, sialorrea.
Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: angioedema, urticaria, prurito, alopecia, rash,
sudoración oscura y de mal color, rubefacción, aumento de la sudoración.
Trastornos muculoesqueléticos, del tejido conectivo y de los huesos: calambres musculares.
Trastornos renales y urinarios: orina oscura, retención urinaria, incontinencia urinaria,
priapismo.
Trastornos del sistema reproductor y de la lactancia: aumento de la libido.
Trastornos generales: malestar general, síncope, dolor torácico, mareos, astenia, cambios en el
modo de andar, debilidad, desmayos, cefalea, sofocos, sensación de estimulación.
Pruebas de laboratorio: Se han producido anomalías en varias pruebas de laboratorio cuando se
administra carbidopa-levodopa. Estas anomalías incluyen elevaciones de las pruebas de función
hepática, pruebas tales como fosfatasa alcalina, SGOT (AST), SGPT (ALT), lactodehidrogenasa,
bilirrubina, nitrógeno uréico en sangre, creatinina, ácido úrico y Test de Coombs positivo.
Se han comunicado casos de disminución de hemoglobina, hematocrito, aumento de glucosa en
suero y leucocitos, bacterias y sangre en orina.
La administración de carbidopa-levodopa puede causar una reacción falsa positiva en cuerpos
cetónicos en orina, cuando se utiliza una tira reactiva para la determinación de cetonuria. Esta
reacción no se altera hirviendo la muestra en orina. En los ensayos de glucosuria con el método de
glucosa-oxidasa, se puede obtener resultados falsos negativos.
4.9.- Sobredosis
El cuidado de la sobredosificación aguda con la formulación retard de SINEMET(R) es
básicamente el mismo que el de la sobredosificación con levodopa sola. No obstante, la
piridoxina no es eficaz en la reversión de las acciones de la formulación retard de SINEMET(R).
Deben aplicarse las oportunas medidas de soporte general además de un lavado gástrico
inmediato. La administración intravenosa de líquido debe ser mesurada y debe mantenerse libres
las vías aéreas. Ha de instituirse un control electrocardiográfico adecuado que permita la pronta
detección del des en caso necesario, debe administrarse una terapia
antiarrítmica adecuada. También se puede considerar la posibilidad de que el paciente tome otros
fármacos además de las formulaciones retard de SINEMET(R). Hasta hoy, no hay experiencia con
diálisis, por lo tanto su valor en la sobredosificación no se conoce.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica.
Teléfono 91-5620420.
5. PROPIEDADES FARMACOL?GICAS
5.1.- Propiedades farmacodinámicas
La formulación retard de SINEMET(R) es una combinación de carbidopa, inhibidor de la
descarboxilasa de aminoácidos aromáticos, y levodopa, precursor metabólico de dopamina, en
una formulación de comprimidos de liberación retardada en base a un polímero, para su uso en el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La formulación Retard de SINEMET(R) es
particularmente útil para reducir el tiempo "off" en pacientes tratados previamente con una
combinación convencional de levodopa/inhibidor de la descarboxilasa que hayan presentado
disquinesias y fluctuaciones motoras. Los pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con
preparaciones que contienen levodopa pueden desarrollar fluctuaciones motoras caracterizadas
por un fallo "fin de dosis", disquinesias durante la concentración máxima, y aquinesia. La forma
avanzada de fluctuaciones motoras (fenómeno "on-off") se caracteriza por cambios impredecibles
desde movilidad a inmovilidad. Aunque las causas de las fluctuaciones motoras no se comprenden
completamente, se ha demostrado que pueden ser atenuadas por tratamientos que producen
niveles estacionarios en plasma de levodopa. Levodopa remite los síntomas de la enfermedad de
Parkinson, al ser descarboxilada, a dopamina, en el cerebro. Carbidopa, que no cruza la barrera
hematoencefálica, inhibe solo la descarboxilación extracerebral de levodopa, haciendo que haya
más levodopa disponible para transportar al cerebro, y consecuentemente, convertirse en
dopamina. Esto normalmente obvia la necesidad de dosis altas de levodopa a intervalos
frecuentes. La dosis menor reduce o puede ayudar a eliminar los efectos secundarios
gastrointestinales y cardiovasculares, especialmente aquellos que se atribuyen a la dopamina
formada en tejidos extracelulares.
La formulación retard de SINEMET(R) es un comprimido de liberación retardada dise?ado para
liberar sus principios activos en un período de 4 a 6 horas. Con esta formulación hay menos
variación de los niveles de levodopa plasmática y el nivel plasmático máximo es un 60% menor
que con SINEMET(R) convencional, según se ha establecido en voluntarios sanos.
En ensayos clínicos, los pacientes con fluctuaciones motoras experimentaron una reducción en
tiempos "off" con la formulación Retard de SINEMET(R) en comparación con SINEMET(R)
convencional. La reducción de tiempo "off" es bastante peque?a (10% aproximadamente), y la
incidencia de disquinesias aumenta ligeramente tras la administración de la formulación retard de
SINEMET(R) en comparación con SINEMET(R) convencional.
Las escalas globales de mejoría y actividades de la vida diaria en el estado "on" y "off", según se
evalúa por parte de los pacientes y médicos, fueron mejores durante la terapia con la formulación
Retard de SINEMET(R) que con SINEMET(R) convencional. Los pacientes consideraron que la
formulación Retard de SINEMET(R) les servía de más ayuda para sus fluctuaciones clínicas y lo
prefirieron frente a SINEMET(R) convencional. En pacientes sin fluctuaciones motoras, la
formulación Retard de SINEMET(R), bajo condiciones controladas, proporcionó el mismo
beneficio terapéutico con dosis menos frecuentes que con SINEMET(R) convencional.
Generalmente, no hubo una mejora adicional de otros síntomas de la enfermedad de Parkinson.
5.2.- Propiedades farmacocinéticas
Se estudió la farmacocinética de levodopa tras la administración de SINEMET(R) RETARD 50/200
en voluntarios sanos jóvenes y mayores. El tiempo medio para conseguir la concentración
máxima de levodopa en plasma después de la administración de SINEMET(R) RETARD 50/200
fue aproximadamente 2 horas en comparación con 0,75 horas con SINEMET(R) convencional. Los
niveles medios de levodopa plasmática máxima fueron un 60% menores con SINEMET(R)
RETARD 50/200 que con SINEMET(R) convencional. La absorción in vivo de levodopa tras la
administración de SINEMET(R) RETARD 50/200 fue continua durante 4 a 6 horas. En estos
estudios, igual que en pacientes, las concentraciones de levodopa en plasma fluctuaron en un
rango más estrecho que con SINEMET(R) convencional. Debido a que la biodisponibilidad de
levodopa en SINEMET(R) RETARD 50/200 frente a SINEMET(R) convencional es del 70%, la dosis
diaria de levodopa en la formulación de liberación retardada será generalmente mayor que con las
formulaciones convencionales.
No hubo evidencia de que SINEMET(R) RETARD 50/200 liberara sus principios activos de una
forma rara o incontrolada.
Se estudió la farmacocinética de levodopa, tras la administración de SINEMET(R) PLUS
RETARD, en pacientes con enfermedad de Parkinson. Una dosificación en dos veces al día, en un
régimen abierto de administración crónica, durante tres meses, de SINEMET(R) PLUS RETARD
(rango: de 50 mg de carbidopa y 200 mg de levodopa hasta 150 mg de carbidopa y 600 mg de
levodopa, por día), no dio lugar a la acumulación de levodopa en plasma. La biodisponibilidad,
ajustada de acuerdo a la dosis, de un comprimido de SINEMET(R) PLUS RETARD, fue
equivalente a la de un comprimido de SINEMET(R) RETARD 50/200. La concentración máxima
plasmática media de levodopa, tras la administración de un comprimido de SINEMET(R) PLUS
RETARD, fue más alta que el 50% de la correspondiente a un comprimido de SINEMET(R)
RETARD 50/200. El tiempo medio hasta alcanzar los niveles plasmáticos máximos fue
ligeramente menor para SINEMET(R) PLUS RETARD que para SINEMET(R) RETARD 50/200.
No se sabe si la absorción está influida por una dieta rica en proteínas, ni tampoco en qué
extensión lo está. La biodisponibilidad puede verse influida por fármacos que afectan la velocidad
gastrointestinal.
MINISTERIO
6. DATOS FARMAC?UTICOS
6.1.- Lista de excipientes
SINEMET(R) RETARD 50/200 mg:
?xido de hierro rojo (E-172), Laca alumínica del color amarillo D&C 10 (E-104),
Hidroxipropilcelulosa, Co-polímero de poli (acetato de vinilo-ácido crotónico),
Estearato de magnesio.
SINEMET(R) PLUS RETARD 25/100 mg:
?xido de hierro rojo (E-172), Hidroxipropilcelulosa, Co-polímero de poli (acetato de vinilo-ácido
crotónico), Estearato de magnesio.
6.2 Incompatibilidades
No aplicable
6.3 Período de validez
SINEMET(R) RETARD 50/200 y SINEMET(R) PLUS RETARD 25/100: 3 a?os
6.4.- Precauciones especiales de conservación
Almacenar a temperatura ambiente (15-25?C) en el envase original. La fecha de caducidad vendrá
en el envase.
6.5.- Naturaleza y contenido del recipiente
SINEMET(R) RETARD 50/200 y SINEMET(R) PLUS RETARD 25/100, se presentan en envases de
100 comprimidos.
6.6.- Instrucciones de uso y manipulación
7.- TITULAR DE LA AUTORIZACI?N DE COMERCIALIZACI?N
Bristol-Myers Squibb, S.L.
Grupo Bristol-Myers Squibb
C/ Almansa, 101
28040 - Madrid
8.- N?MERO DE LA AUTORIZACI?N DE COMERCIALIZACI?N
SINEMET(R) RETARD 50/200 mg:
SINEMET(R) PLUS RETARD 25/100 mg:
9.- FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACI?N O DE LA RENOVACI?N DE LA
AUTORIZACI?N.
SINEMET(R) RETARD 50/200 mg : Junio 1992
SINEMET(R) PLUS RETARD 25/100 mg: Enero 1994
10. FECHA DE LA REVISI?N DEL TEXTO
Octubre 2007
SINEMET(R) es marca registrada de Merck & CO., INC., WHITEHOUSE STATION, NJ, USA
Fuente del texto: Agencia Espa&ola de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)
&Enfermepedia | Categor&a: Medicamentos | Prospectos
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La , es la intervenci&n quir&rgica destinada a aumentar el tama&o del pecho mediante la colocaci&n de un implante de gel de silicona o de suero fisiol&gico, a trav&s de peque&as incisiones que dejar&n imperceptibles cicatrices.
El pecho termina de desarrollarse a los 17-18 a&os. A partir de entonces, podemos realizar esta cirug&a, cuando se desee aumentar el volumen de las mamas para que tengan un aspecto m&s firme y proporcionado.
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