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4秒后，自动返回首页罗舒伐他汀钙和富马酸泰诺福韦酯的合成研究--《华东师范大学》2011年硕士论文
罗舒伐他汀钙和富马酸泰诺福韦酯的合成研究
【摘要】：本文主要研究了降血脂药物罗舒伐他汀钙(Rosuvastain calcium)以及抗乙肝病毒药物富马酸泰诺福韦酯(Tenofovir Disoproxil Fumarate)的合成。
罗舒伐他汀钙由日本盐野义制药公司和英国阿利斯康公司共同研发,2002年11月在荷兰上市。它是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,其降脂效果好,优于已上市的其它他汀类药物,且耐受性与安全性好,是一种强效的降脂药物,被称为“超级他汀”。
在罗舒伐他汀钙合成研究中,我们以4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-甲醛和(R)-3-[(叔丁基二甲基硅烷基)氧基]-5-氧代-6-三苯基膦己酸甲酯为原料,通过Wittig反应、脱硅保护基、不对称还原、水解、酸化、成铵盐,最后将再铵盐水解,成钙盐一共八步反应完成了罗舒伐他汀钙的合成。最后产品纯度可达99.5%以上。
在实验中,我们对Wittig反应的后处理进行了改进,采用甲基叔丁基醚/正己烷/水/乙醇体系进行相分离,能有效除去该反应产生的副产物三苯基氧磷。避免了柱层析分离纯化的过程,简化了操作的步骤,同时能够适用于工业化生产；在还原反应中,我们通过改变硼氢化钠和二乙基硼酸甲酯的用量,使反应过程中产生的非对映体的含量降到0.7%；我们还对终产品罗舒伐他汀钙的纯化进行了研究,在此过程中,我们先将罗舒伐他汀钠盐酸化,然后将其制成铵盐,通过铵盐的析出能够有效降低反应中产生的非对映异构体杂质。
富马酸泰诺福韦酯是HBV-DNA聚合酶和HIV逆转录酶抑制剂。2001年泰诺福韦酯作为治疗艾滋病药物在美国上市,2008年其作为抗乙肝药物在欧盟27个成员国上市。
在富马酸泰诺福韦酯的合成研究中,我们以腺嘌呤和R-碳酸丙烯酯为原料通过Lossen重排、烷基取代、然后再脱乙基、烷基取代、成盐纯化一共五步反应完成了富马酸泰诺福韦酯的合成。最后产品的纯度可达99.5%以上。
在实验中,我们对(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤烷基取代反应进行了研究,通过使用氢化钠作碱,成功的合成了关键中间体(R)-9-[2-二(乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；我们还分析了泰诺福韦酯在不同有机酸中成盐的效果以及终产物在不同溶剂重结晶的效果,确定了泰诺福韦酯成盐析出和重结晶的最佳条件。
【关键词】：
【学位授予单位】：华东师范大学【学位级别】：硕士【学位授予年份】：2011【分类号】：TQ463【目录】：
论文摘要6-7ABSTRACT7-11第一章 罗舒伐他汀钙的合成研究11-38 第一节 引言11-16
1.1 降血脂常见药物简介11-12
1.2 他汀类药物简介12-14
1.3 罗舒伐他汀钙简介14-16 第二节 罗舒伐他汀合成路线选择与讨论16-27
2.1 常见的两种合成路线介绍16-19
2.2 本文合成路线19
2.3 结果讨论与工艺改进19-27 第三节 罗舒伐他汀钙合成实验部分27-31
3.1 实验仪器27
3.2 各种中间体的制备步骤27-31 第四节 本章小结31-32 附录32-36 参考文献36-38第二章 抗乙肝新药富马酸泰诺福韦酯的合成研究38-63 第一节 引言38-39 第二节 用于治疗慢性乙型肝炎的药物简介39-43
2.1 干扰素类简介39
2.2 核苷(酸)类药物简介39-41
2.3 富马酸泰诺福韦酯简介41-43 第三节 富马酸泰诺福韦酯合成路线选择与讨论43-51
3.1 合成路线一43-44
3.2 合成路线二44
3.3 实验结果讨论与工艺改进44-51 第四节 富马酸泰诺福韦酯实验部分51-54
4.1 富马酸泰诺福韦酯各个中间体的制备51-54 第五节 本章小结54-55 附录55-59 参考文献59-63致谢63
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京公网安备75号中文同义词
英文同义词
C72H60P4Pd
1.常温常压下稳定
避免的物料: 氧化物 光 空气 酸
2.使用该试剂时,可以在空气中短时间操作,但最好于真空设备中在氮气或氩气保护下操作。
3.在空气中仅在短时间内稳定,暴露在空气中从黄色变成橙色。在苯溶液中易吸收氧。在氧气保护下可贮存。
1.硅氢化、异构化、羰基化、氧化等反应。用于耦联反应,heck反应,stille反应
2.催化剂。使烯基卤化物与烷基理或格式试剂生成烯并保持构型。使烯基卤化物与氰化钾成烯基睛。从酞氯合成酮。使α-溴化酮脱嗅化氢。制炔、烯酮,不对称联苯。中环的环化,1.3-二烯环氧化物、乙酸烯丙醋的异构化。烯烃和1,4一二烯的立体合成,丁二烯的二聚。还用于消去反应、还原反应和烷化反应等。
1.用肼还原PdCl2
(Ph3P)2得到,或由Pd2(DBA)3与PPh3反应制备
2.&&& 将17.72克(0.10摩尔)二氯化把、131克(0
.50摩尔)三苯基麟和1200毫升二甲亚飒的混合物放在2升园底烧瓶中。在烧瓶内放入磁搅拌子,在烧瓶上装一支双出口管,在出口处连接上橡皮套管和一套真空一氮气系统。然后将此反应系统置于氮气氛下,并有装置使气压能通过一只汞计泡器而释放掉。在搅拌下用油浴加热黄色混合物,使完全溶解(约140?C撤去油浴。将溶液快速地搅拌约1分钟,然后用一支注射针管在约1分钟内迅速加入20克(0.40摩尔)水合阱。发生剧烈反应的同时放出氮气。将此暗色的溶液立即用水浴冷却,在约125?C时开始结晶。此时让混合物自行冷却至室温后,将它在氮气氛下用一只粗孔的玻璃芯漏斗过滤,连续用两份50毫升乙醇和两份50毫升乙醚洗涤晶体。借缓慢的氮气流通过漏斗使产物干燥过夜,得到的黄色晶状产物重103.
5-108.5克(90一94%。在充氮气的封闭毛细管中测定
3.&2毫摩尔粉状硝酸把和大约20毫摩尔三苯基膦在100毫升热苯中反应。在剧烈反应放出大量氧化亚氮后,冷却得固体粗产物。在乙醇中重结晶即得纯品。从重结晶母液得氧化三苯基膦
2-8?C充氩气避光密闭保存。
Xi Irritant 刺激性物品
Xn Harmful 有害物品
R20吸入有害。
R37刺激呼吸系统。
R38刺激皮肤。
S22切勿吸入粉尘。
S25避免眼睛接触。
S24/25避免与皮肤和眼睛接触。
MOISTURE SENSITIVE, STORED UNDER ARGON
Air sensitive/Light sensitive/Irritant
fluka brand f codes
其他相关数据
Palladium, tetrakis(triphenylphosphine)-, (T-4)-()
WGK Germany化学物质信息
阿拉丁公司
四（三苯基膦）钯(0)
Alfa Aesar Inc
Tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0),99.8%(metalsbasis),Pd9%min
萨恩化学技术(上海)有限公司
四（三苯基膦）钯
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
四(三苯基膦)钯(0)
Strem Chemicals Inc.
四(三苯基膦)钯
Acros Organics Inc
四（三苯基膦）钯
阿拉丁公司
四(三苯基膦)铂
Alfa Aesar Inc
Tetrakis(triphenylphosphine)platinum(0),Pt15.2%min
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
四(三苯基膦)铂(0)
Acros Organics Inc
四(三苯基磷)铂}