纳米颗粒载安瑞克布洛芬颗粒时为什么要在己烷溶液中

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布洛芬在中孔分子筛上的负载与缓释研究
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布洛芬LD H纳米杂化物的剥离重组装法制备及表征
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这是一个重定向条目,共享了的内容。为方便阅读,下文中的布洛芬已经自动替换为依布洛芬,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现目录1 拼音yī bù luò fēn 2 英文参考Ibuprofen3 概述为苯的,是解热镇痛。为白色性粉末;稍有特异臭,几乎无味。通过环氧化酶减少的合成,而产生抗炎镇痛,同时通过而起解热作用。其消炎、抗及解热镇痛作用强于、及。临床用于、、、等及腰背治疗。主要损害胃、肝、肾及。
4 依布洛芬药典标准4.1 品名4.1.1 中文名依布洛芬4.1.2 汉语拼音Buluofen4.1.3 英文名Ibuprofen4.2 结构式4.3 分子式与分子量C13H18O2&&& 206.284.4 来源(名称)、含量(效价)本品为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯。按品计算,含C13H18O2不得少于98.5%。
4.5 性状本品为白色结晶性粉末;稍有特异臭,几乎无味。本品在、、或中易溶,在水中几乎不溶;在或碳酸钠中易溶。4.5.1 熔点本品的熔点( C)为74.5~77.5℃。4.6 鉴别(1)取本品,加0.4%氢氧化钠制成每1ml中含0.25mg的溶液,照紫外-可见( A)测定,在265nm与273nm的波长处有最大,在245nm与271nm的波长处有最小吸收,在259nm的波长处有一肩峰。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外集》943图)一致。4.7 检查4.7.1 氯化物取本品1.0g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取续滤液25ml,依法( A),与标准溶液5.0ml制成的对照液,不得更浓(0.010%)。4.7.2 有关物质取本品,加三氯甲烷制成每1ml中含100mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用三氯甲烷定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为对照溶液。照( B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以--(15:5:1)为展开剂,展开,晾干,喷以1%的稀溶液,在120℃加热20分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。4.7.3 干燥失重取本品,以五氧化二磷为,在60℃减压干燥至,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。4.7.4 炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。4.7.5 重金属取本品1.0g,加乙醇22ml后,加盐(pH 3.5)2ml与水适量使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含不得过百万分之十。4.8 含量测定取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对指示液显中性)50ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠(0.1mol/L)。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.63mg的C13H18O2。4.9 类别解热镇痛非甾体抗炎药。
4.10 贮藏密封。4.11 制剂(1)& (2)& (3)& (4)& (5)& (6)4.12 版本《》2010年版5 依布洛芬说明书5.1 药品名称依布洛芬5.2 英文名称Ibuprofen ,Perofen, Andean, Bufedon, BRUFEN, Emodin, Fenbid, Meifen5.3 别名;;;;;;;;;;;;;;;;;布洛芬;Andran;Brufen5.4 分类 & 解热 & 其他5.5 剂型1.:0.1g,0.2g,0.3g;2.:0.2g,0.3g;3.胶囊:0.1g,0.2g,0.3g;4.:0.2g;5.:0.1g,0.2g;6.:0.1g(10ml);7.糖浆:0.2g(10ml);8.混悬液:2.0g(100ml);9.干混悬剂:34g:1.2g;10.:2.5g(5ml),2.5g(50ml);11.乳膏:5%;12.:50mg,100mg。5.6 依布洛芬的药理作用依布洛芬为苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药。具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用,通过抑制前列腺素的合成,的释放而起作用。特点为对血象及肾无明显影响,胃肠道性小,体内无药物的趋向。。用于风湿性关节炎,其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松,好,而对胃肠道的较轻,易为接受。依布洛芬治疗只起消炎、镇痛作用,并不能纠正高血症。对的黏着和聚集有抑制作用,并延长。其抗炎作用与阿司匹林等效。用于类风湿性关节炎,依布洛芬每天0.8~1.6g和阿司匹林每天3~6g一样有效,而胃肠道的不良反应比阿司匹林少。治疗,依布洛芬像一样有效而不良反应较少。5.7 依布洛芬的药代动力学口服吸收快且完全,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。服药后1~2h血药浓度可达峰值,t1/24~5h;血药浓度波动较小,无药物蓄积的倾向。该药可缓慢透过滑膜腔,血药浓度降低节腔内仍能较高的浓度,并易透过和进入乳汁中,其结合率为99%,主要经,60%~90%经肾随尿排出,其中1%为原形物,少部分随粪便排出,进入乳汁者极少,依布洛芬可经或吸收。无蓄积。5.8 依布洛芬的适应证临床用于风湿性及类风湿性关节炎、增生性、急性痛风、轻至中等度的疼痛(包括)及各种原因引起的。依布洛芬可用于减轻疼痛和,如、、、、、炎、炎,类风湿性及非类风湿性关节炎、增生性骨关节病,痛经、及术后疼痛。因依布洛芬对胃肠道的副不良反应比阿司匹林少,故适用于对阿司匹林不能耐受的患者。对血象与肾功能无明显影响。5.9 依布洛芬的禁忌证1.阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,对依布洛芬可有交叉。2.孕妇及妇女禁用。3.、及患者禁用。4.期或有合并和者。5.10 注意事项1.(1),用药后加重;(2)、(可致水潴留、水肿);(3)或其他(包括障碍及血小板功能异常)。用药后出血时间延长,出血倾向加重:(4)道溃疡病史。用药后易出现胃肠道不良反应,包括产生新的溃疡;(5)肾功能不全。用药后肾功能不良反应增多,甚至导致竭。2.药物对的影响:用于晚期妊娠妇女可使孕期延长,引起及产程延长。3.药物对值或诊断的影响:(1)抑制血小板聚集,可使出血时间延长,但停药24h该作用即可消失;(2)及含量升高,可下降;(3)升高。4.定期检查血象及肝、肾功能,5.依布洛芬解热镇痛作用仅是,应用时还对治疗。6.应用阿司匹林或其他非甾体类抗炎起胃肠道不良反应的患者,可改用依布洛芬,但应密切不良反应。7.有溃疡病史者使用依布洛芬,宜在严密观察或加用物下服用。8.治疗等多种慢性时,依布洛芬应与其他慢作用抗风湿药同用以类风湿关节炎的活动性及病情进展。9.用药期间如出现胃肠出血、肝、肾功能损害、障碍、血象异常以及过敏反应等情况,即应停药。10.用药过量者浓度可达704mg/L而不出现任何。约20%用药过量者在服药后4h出现中毒症状,包括:、、视物模糊、复视、眼颤、、、减慢、降低、、、、肾功能不全。用药过量应作紧急处理,包括催吐或洗胃,口服、抗酸药或(和)及其他支持疗法。5.11 依布洛芬的不良反应1.恶心、、胃烧灼感或消化不良、或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、、过敏疹等,率可达3%~9%;2.皮肤瘙痒、下肢水肿或骤增、、、、食欲减退或消失、头痛、耳鸣、紧张等,发生率可达1%~3%;3.或柏油样便(胃肠道出血)、过敏性、、、或肾衰竭、、痉挛、视力模糊、、肝功能减退、精神、、、心跳等,很少见,发生率小于1%。4.服药过量可引起头痛、呕吐、嗜睡、等。偶见胃肠道溃疡及出血、升高。5.12 依布洛芬的用法用量1.抗风湿:每次200~400mg,每天3次(类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些);2.轻等疼痛(包括痛经)的止痛:每次200~400mg,每4~6小时1次。3.成人用药最大限量一般为每天2.4g。晚间服药可使疗效保持一夜,亦有有助于防止晨僵。4.可每次300毫克,每日1~2次。每日1~3次,1岁以下每次20~30毫克;1~3岁每次60毫克;4~6岁每次100毫克;7~9岁每次150毫克;10~12岁每次180毫克;12岁以上每次200毫克。5.外用:5%,每日3次。5.13 药物相互作用1.与其他非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。2.长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对的毒。3.与、等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时,有增加出血的危险。4.与、同时用,依布洛芬的血药浓度增高。5.可增高的血药浓度,同用时须注意调整地高辛的。6.可增强抗药(包括口服降糖药)的作用。7.与同用时可影响后者的降压效果,使各种降压药的降压作用减低。8.可降低依布洛芬的,增高依布洛芬血药浓度,从而增加。9.可降低的排泄,增高甲氨蝶呤血药浓度,甚至可达中毒水平。10.与阿司匹林或其他类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。11.与同用时,后者的排钠和降压作用减弱。12.依布洛芬可抑制的降解。13.饮酒或与其他抗炎药同用时,增加对胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。5.14 专家点评依布洛芬治疗痛风只起消炎止痛作用,并不能纠正高尿酸血症。用于风湿性关节炎的治疗,其消炎、镇痛作用与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚好,而对胃肠道的不良反应轻,易为患者接受。依布洛芬对胃肠道不良反应比阿司匹林少,适用于阿司匹林不能耐受的患者。治疗骨关节炎,依布洛芬像吲哚美辛一样有效而不良反应较少。6 依布洛芬中毒依布洛芬(异丁苯丙酸、、、芬必得)为苯丙酸的衍生物,通过抑制环氧化酶减少前列腺素的合成,而产生抗炎镇痛作用,同时通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。其消炎、抗风湿及解热镇痛作用强于阿司匹林、保泰松及对乙酰氨基酚。临床用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、红斑狼疮等及腰背疼痛治疗。本品口服吸收迅速,服药后1.2~2.1h血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为99%,血浆为2h,本品在肝内代谢,60%~90%经肝脏排泄,内有1%为原形药,部分随粪便排出。口服为0.2g/次,3/d。摄入量大于0.4g/kg可引起死亡。主要损害胃肠道、肝、肾及中枢神经系统。6.1 临床表现不良反应:1.& &恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠溃疡、穿孔出血、肝功能异常等。2.神经系统&& 头痛、耳鸣、抑郁、视物模糊、、、、嗜睡、等。3.肾脏&& &颜面及下肢水肿、多尿、,偶有肾病综合征。4.其他& &皮肤溃疡、、瘙痒、、等。6.2 治疗依布洛芬中毒的治疗要点为:1.予口服、等保护胃黏膜。2.保护肝、肾功能,予、等,必要时给予。3.对症支持。7 参考资料 [1] 张彧主编.[M].西安:第四军医大学出版社,. 相关文献
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