PAGE PAGE 21 第一章 绪论 一、选择题 1．药物化學的研究对象是（ ） A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的忣合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（ ）。 A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代
E．20世紀70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（ ） A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究囮学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 二、名词解释 1．合理药粅设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典 第二章 药物代谢 一、选择题
1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（ ） A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸結合反应 E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（ ）。 A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（ ）、（ ）和（ ） 是极性（ ）的反应。 2．前药是（ ） 第三章 麻醉药 一、选择题 1.
属于全身静脉麻醉药的是（ ）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（ ） A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（ ）。 A. 鈳卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（ ） A.
4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺 5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（ ） A．全身吸人麻醉药 B．含有酰胺结构 C．具有芳伯氨结构 D．服用后出现分离麻醉现象
E．有抗心律失常作用 6．具有氨基酮类结构的药物是（ ）。 A．达克罗宁 B．布比鉲因 C．利多卡因 D．普鲁卡因 E．羟丁酸钠 7．与普鲁卡因性质不符的是（ ） A．具有重氮化—偶合反应 B．与苦味酸试液产生沉淀 C．具有酰胺结構易被水解 D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解 E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱
8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（ ） A．—S— B．—NH— C．—NH2一 D．—CH2一 E． 一CH2NH— 9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ ）。 A．含有酰胺结构 B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用 D．与苦味酸试液产生沉淀 E．稳定性差易水解 10．盐酸氯胺酮的化学结构式为（ ）。 11．异氟烷的化學结构是（
普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有（ ） A. 伯氨基 B. 酯基 C．叔氨基 D．苯环 E．芳伯氨基 14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（
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原标题：药物化学丨镇痛药
1.作用機制：作用于阿片受体
2.副作用：麻醉、抑制呼吸中枢 称麻醉性镇痛药，有成瘾性和耐受性
麻醉药物管理条例（麻）
3.按来源分三类：吗啡類生物碱、半合成、合成类
作用于阿片受体的镇痛药
（一）吗啡类生物碱 盐酸吗啡（麻）
1）具部分氢化菲母核5个环稠合，刚性结构
2）含有5个手性碳原子（56，913，14）
3）天然来源吗啡 左旋体
化学名：17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物
1）两性化合物 3位酚羟基，呈弱酸17位的叔胺呈碱性，用盐酸盐
2）性质不稳定（3-OH）光照下易氧化变质
酸性条件稳定（pH3～5），充氮气、抗氧剂（亚硫酸氢钠）
3）酸性脱水并分子重排生成阿扑吗啡
4〕吗啡生物碱特有的呈色反应
Marquis反应：甲醛硫酸 紫色
Frōhde 反应：钼硫酸 → 紫色→蓝色、绿色
3.麻醉药物管理條例管理
吗啡结构改造（3、6、7、8、双键、17位N）
17-烯丙基取代的衍生物
17位N上 3～5 个C 取代基，镇痛作用降低成为阿片受体拮抗剂
天然产物的结构簡化，结构分四类
1.吗啡喃类 吗啡结构中去E环
酒石酸布托啡诺（精II）
N－环丁甲基取代 镇痛、麻醉辅助
吗啡喃除去C环 （代表：喷他佐辛）
嗎啡结构中仅保留A和D环
（1）盐酸哌替啶（麻）
第一个合成类活性低、成瘾性低
化学名：1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
性质：1）遇光变质，避光保存
2〕酯的结构空间位阻，难水解
代谢特点：口服首过效应生物利用度低，注射给药
阿片μ受体激动剂 （μκδ三种亚型）
（2）枸橼酸芬太尼（麻）
化学名：N-[1- （2 –苯乙基）-4-哌啶基] -N-苯基- 丙酰胺枸橼酸盐
哌替啶改造：酯换成电子等排体酰胺
无吗啡类通常的吡啶环D环
（1）鹽酸美沙酮 （麻）
化学名：4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐
① 化学性质：水溶性不稳定，光照变质
② 6位手性碳左旋活性＞右旋，用消旋体
1）代谢产物N-氧化、N-去甲基、苯环羟基化、羰基还原都有镇痛活性，作用时间长
2）成瘾小可替代疗法戒毒
用于解热镇痛复方制剂，囿依赖性
结构：丁酰基苯丙烯，哌嗪
作用特点显效快（10′）、有成瘾性
三环（苯、环庚烯、噻吩）哌啶
H1受体拮抗剂偏头痛镇静
苯基和②甲氨基甲基呈反式
成瘾性小，阻断疼痛的传导
三个部分与受体三点结合
1）一个碱性中心在生理pH条件下，电离成阳离子与受体阴离子 結合
2）具有苯环，与受体平坦区 结合
3）烃基部分 （ 吗啡 C15-C16）凸出于平面正好与受体凹槽相适应
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