写出下列药物的药物化学结构巧记方法及主要作用 急 谢谢

根据药物的化学结构写出药物名称及主要用途_百度知道
根据药物的化学结构写出药物名称及主要用途
1.2.3.4.5.
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慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛(西药类癌痛药);也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等;能抗血小板聚集,故可防止血栓形成;用于胆绞痛,且作用时间更持久。能有效地抑制组胺,主要用于胃酸过多、烧心的治疗。3:消炎痛,降低胃酸和胃酶活性;吲哚美辛;久保新;美达新;意施丁;吲哚新;艾狄多斯、抗炎吲哚酸、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,为强效组胺H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强5~8倍。2. 盐酸雷尼替丁又名呋喃硝胺,也可用于月经痛;运动派士;2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显、输尿管结石引起的绞痛有效;对偏头痛也有一定疗效,但疗效不如乙酰水杨酸;治疗Behcet综合征,退热效果好;用于Batter综合征,疗效尤为显著,故可用于急吲哚美辛 &中文别名
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药物化学题
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你可能喜欢导读:就爱阅读网友为您分享以下“药物化学试卷”的资讯,希望对您有所帮助,感谢您对92to.com的支持!1. 亲脂性部分(1)是局麻药的必需部分,它可以是芳环或杂环,但以苯环作用最强。苯环上引入给电子基()将增强局麻作用。氨基芳酸酯类的苯环上若存在其他取代基,(如:时)可增加位阻效应而延缓酯基水解,增强活性延长作用时间。若氨基被烷基取代,增加活性的同时也增加了毒性。当苯环对位以烷氧基取代时,局麻作用随烷氧基的相对分子质量的增加而增强。(1)与(2)结构片断引入-CH2-、-O-等基团时,因共轭体系被破坏而失效。
2 连接部分(2)(3):羰基部分与局麻作用持效时间及作用强度有关。当羰基部分为酮、酰胺、硫代酯或酯时,持效时间为:酮&酰胺&硫代酯&酯;其麻醉强度为:硫代酯&酯&酮&酰胺。烷基部分以2~3个C为好。
3.亲水部分(4)大多为叔胺,易成可溶性盐。氮原子上的取代基以碳原子总和为3~5时作用最强,但3个碳原子以上的刺激性增大,氨基部分也可为脂环氨,其中以哌啶作用最强。
3,青霉素与头孢菌素类的结构改造是围绕哪几个方面进行的?
头孢菌素可进行结构改造的部位有以下四处:
(Ⅰ)7位酰胺侧链:是决定抗菌谱的基团,可扩大抗菌谱,提高活性。 (Ⅱ)7α-氢原子:以甲氧基取代可以增加β-内酰胺环的稳定性。
(Ⅲ)噻唑环中的硫原子:对抗菌活性有影响。
(Ⅳ)3位上的取代基:影响药物的药代动力学性质,提高活性。
4.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?
答:(1)弱酸性
此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;
(2)水解性
此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。
(3)与银盐的反应
这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。
(4)与铜吡啶试液反应
这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。
5.写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?
答:青霉素结构中2为有羧基具有酸性( pKa2.65~2.70),不溶于水,可溶于有机溶剂,临床以其钾盐或钠盐供药用,称为青霉素钠(Benripenicilln Sodium)青霉素钾(Benripenicilln Potassium)。青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水,但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定,易被水解失效,因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末。
6.写出二氢吡啶类药物的基本结构,并指出其关键的结构部分及其药效基团。
①1,4二氢吡啶为活性必需结构,若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶,则活性消失。
②二氢吡啶的氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团,活性最佳。 ③二氢吡啶的2,6最合适的取代基为低级烃。
④3,5位以羧酸酯取代活性最好。酯基只要是影响血管选择性和作用时间,作用强度则取决于4位取代,两个酯基不同时,活性优于相同的化合物。3,5位若为其他吸电子基取代,可由拮抗作用转为激动作用。
⑤4位常为取代苯环,且苯环邻位或间位上的取代基为吸电子基时活性较好。 ⑥具有手性中心时(3,5位的酯基不同),选择性增强,其S型对映体活性较强,临床大多用外消旋。
7.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?(5分)
答:(1)在制备过程中,由于酰化反应不完全,使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸,或因产品贮存不当,水解产生水杨酸。
(2)限量检查的原理是利用与铁盐堇色检查,如有游离的水杨酸存在,可与氯化铁生成紫黄色,与标准溶液在规定时间内比较,不得更深。
七.合成题(10分)
普鲁卡因的合成:
巴比妥类药物合成
苯巴比妥的合成
派呢西平的合成:
氢氯噻嗪的合成:
一、 写出下列药物的化学结构
二、根据药物的化学结构判断药物的名称和临床用途
临床用途:
三、选择题: 1、
下列哪一项不是药物化学的任务()
A、为合理利用一致的化学药物提供理论基础、知识技术
B、研究药物的理化性质
C、确定药物的剂量和使用方法
D、为生产化学药物提供先进工艺和方法
E、探索新药的途径和方法
2、苯巴比妥不具下列哪种性质()
A、呈弱酸性
B、溶于乙醇、乙醚
C、有硫磺的刺激性气味
D、钠盐易水解
E、与吡啶、硫酸铜试液呈紫堇色
3、冬眠灵哪种药物的商品名()
A、苯巴比妥
C、盐酸氯丙嗪
D、苯妥英钠
4、环磷酰胺是哪一类抗肿瘤药物()
A、金属络合物
D、抗代谢物
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