茶碱类药物在哮喘/慢阻肺治疗界的地位挑战
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茶碱类药物在哮喘/慢阻肺治疗界的地位挑战
茶碱类药物作为支气管扩张剂广泛应用于呼吸道疾病（比如哮喘和慢阻肺）。但其有效治疗剂量与中毒剂量较为接近，副作用多，支气管扩张作用又相对较弱（与β受体激动剂等相比）。那么在在哮喘和慢阻肺治疗中如何合理应用呢？作者：李鸿政来源：医学界呼吸频道 　　茶碱类药物作为支气管扩张剂应用于呼吸道疾病（比如哮喘和慢阻肺）已有大半个世纪，由于本类药物价格便宜，所以临床使用仍非常广泛。众所周知的是，茶碱的有效治疗剂量与中毒剂量较为接近，副作用多，支气管扩张作用相对较弱（与β受体激动剂等相比），所以临床应用还是未能尽如人意的。　　β受体激动剂（比如沙丁胺醇、特布他林、丙卡特罗、福莫特罗、沙美特罗等）后来居上，无论是疗效还是安全性都强于茶碱，茶碱类药物何去何从？哮喘/慢阻肺治疗界它们仍能占据一席之地吗？茶碱的药理作用　　茶碱类药物的药理作用非常广泛，除了具有舒张支气管平滑肌以外，还有兴奋呼吸中枢、增加膈肌收缩力、强心利尿和降低肺血管张力及减少肺血管渗出等作用[1],具体的机制就不深入赘述了。　　虽然茶碱用于治疗哮喘已有70年以上的经验，但它对哮喘的作用方式和治疗机制始终未能完全搞清楚。茶碱的药物种类　　迄今为止，已知茶碱类药物及其衍生物有300多种，但实际上较为常用的是氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等。　　氨茶碱：临床使用多年，国内应用最广泛的茶碱类药物，静脉效果比口服要好，口服对胃肠道刺激较大，而静脉注射过快或剂量过大时可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥乃至死亡，所以，静脉使用氨茶碱时应注意监测血浆茶碱浓度，但临床上并不是每个医院每个科室都能做或习惯做茶碱浓度监测的，所以，更加应该密切注意用药总量，及时发现中毒的前兆症状（比如精神症状或心悸等）。如果病情紧急，可静脉用药，近期内未用茶碱者，可以氨茶碱0.25加入100-250ml液体中静脉滴注，如果近期有用过茶碱，可静滴喘定（二羟丙茶碱），效果虽稍差，但安全。　　二羟丙茶碱：本品口服对胃肠道刺激小，有人认为其平喘作用与氨茶碱相似，也有人认为较后者差。没有争议的是，它的不良反应较氨茶碱小，对心脏兴奋作用也较小，可以用于心率增加的哮喘患者。　　多索茶碱：据报道，其支气管舒张作用比氨茶碱强10倍以上，作用时间较长，且有镇咳作用，无茶碱的中枢和胃肠道不良反应，也无药物依赖性[2].　　茶碱缓释或控制剂：这种剂型的药物对胃肠道的刺激较小，患者容易耐受，茶碱缓释片的剂量一般为0.1-0.2 bid（成人）。控释片维持时间更长，增加了疗效，减少不良反应。本类药物适合慢性维持治疗，比如有夜间哮喘的患者，可以每日睡前服用缓释茶碱一次。本品不适用于支气管痉挛的急性发作期的治疗。临床应用及其评价　　价格便宜是茶碱的优点，但其作用的强度和起效时间远不及β2受体激动剂，抗炎作用又不及吸入激素（但低剂量茶碱和糖皮质激素联合应用可以增强后者抗炎作用），而且能够影响茶碱血药浓度的因素很多，治疗窗窄，容易中毒。　　静脉用氨茶碱最常用于治疗哮喘急性发作，但效果不及雾化吸入β2受体激动剂，这点我们必须知道，利于临床工作。那是否在雾化吸入β2受体激动剂的前提下，联合静脉茶碱更能有效地治疗急性哮喘发作呢？必须承认，我们常常这样做，但研究显示这样做其实并没有多大用处，也就是说，并不优于单用雾化吸入β2受体激动剂。这也侧面烘托了β2受体激动剂的大哥大作用，无可动摇。正因为如此，很多学者推荐仅对吸入β2激动剂无效的患者才使用静脉茶碱，一旦应用，应缓慢注射，密切监测。　　而对于非急性发作的哮喘而言，茶碱类药物还是很有帮助的，最起码指南推荐的哮喘控制治疗5级阶梯图上，茶碱是有一席之地的，虽然不是首选，临床医生可以酌情选用。睡前预防性使用茶碱缓释片能有效控制夜间哮喘发作，更有研究指出对控制夜间哮喘而言，茶碱几乎与沙美特罗一样有效，这点意义重大。且有研究表明，对于未能控制症状的哮喘患者，在吸入激素的基础上，联用小剂量茶碱可能比加倍应用吸入皮质激素更有效，且费用大为降低。　　至于茶碱用于慢阻肺的治疗，也是值得推荐的。由于茶碱的多方面作用，因而适用于慢阻肺缓解期和急性加重期的治疗，单用茶碱可能疗效并不突出，但可以联用其他药物（比如β2激动剂和吸入激素、抗胆碱药物等），具体的就不做赘述了。　　另外，由于茶碱对气道上皮有刺激作用，所以临床上不推荐用于雾化吸入治疗。注意事项　　应充分了解其不良反应，注意预防，及早发现，及时处理。　　在应用茶碱时，如果同时静脉用氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高。　　强调用药剂量的个体化，如有条件应该监测血药浓度。参考文献1、钟南山，刘又宁。呼吸病学。第二版2、陈新谦。新编药物学。第十七版
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老年人哮喘用氨茶碱需谨慎
根据氨的说明书内容所示，我们可以得知，氨茶碱在治疗与的效果值得肯定，尤其在老年人哮喘中疗效确切。哮喘是一种存在气道狭窄的疾病，由某些炎性刺激产生的气道高反应性所致，其气道狭窄具有可逆性。在成年人中的发病率约为5%。氨茶碱为茶碱与乙二胺盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对道平滑肌有直接松弛作用。适用于支气管哮喘、型、等缓解喘息症状；也可用于的哮喘(心源性哮喘)。但是，近年来，临床上出现了许多老年人服用氨茶碱出现的事例，轻者出现烦躁、呕吐、定向力差、心率紊乱、血压急剧下降等症状，严重者会导致死亡。因此，专家建议老年人需适量服用氨茶碱，以保证自身的安全与健康。氨茶碱在血中的浓度达到1O―20毫克/升，才有治疗作用，而一旦超过20―25毫克/升便会出现中毒症状。有效剂量与中毒剂量非常接近。同时，由于人们个体差异也很大，氨茶碱在体内的吸收、代谢程度也不同。剂量过大或静注、静滴过快时，对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低，严重者可以导致惊厥、抽搐。对氨茶碱敏感的病人即使未过量，也会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。老年人应用氨茶碱如何避免不良反应？老年人肝肾功能衰退，人体代谢清除力下降，故对大多数药物的半衰期延长，血药浓度升高，故老人服药剂量应降低，理论上老年人的剂量应为成年人的3/4，否则易于发生不良反应和中毒反应。故有条件者应实施血药浓度监测（TDM），以及时调整剂量，“个体化”给药，一可提高疗效，二可避免中毒。同时，老年人服用氨茶碱要严遵医嘱，慎之又慎。开始宜用小剂量，间隔6至8小时一次，尽量定期到有条件的正规医院作血药浓度监测。如果出现胃部不适或失眠等现象，可适量服胃舒平、安定等，或停药观察。对患有心脏病、低血压、甲状腺机能亢进者禁用氨茶碱。应用氨茶碱出现中毒怎么办？发现老年人服用氨茶碱中毒后，应快速抢救，除给予止吐、抗休克处理外，还应当根据从服药到出现中毒现象之间的时间长短予以洗胃或灌肠，同时静脉滴注10%葡萄糖液及大剂量维生素C，并立即送附近正规医院救治，以利早日康复。最重要的是，老年人切勿自行用药，需在医师或药师的指导下正确、安全、合理用药。
（责任编辑：黄莉莉 ）
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目前，市面上治支气管哮喘的药物种类多，氨茶碱片就是其中的一种。但是，氨茶碱片治支气管哮喘效果怎么样？
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擅长：对慢支、肺气肿、肺炎、支气管哮喘、肺癌、气胸等诊治有一定研究。对呼吸系疑难危重病诊治有较丰富经验。
擅长：呼吸道疾病与结核病的诊断和治疗，在支气管炎、肺心病、哮喘、肺癌方面有独到见解。
擅长：慢性阻塞性肺疾病、肺心病、呼吸衰竭的综合治疗，肺癌的早期诊断及恶性胸水的治疗，重症哮喘的急救。
副主任医师
擅长：擅长领域为介入呼吸病临床应用，主要包括：①各种良、恶性气管、支气管狭窄、软化经支气管镜介入诊疗; ②...
中山大学附属第一医院
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氨茶碱长期服用可以吗
氨茶碱是一种对于治疗哮喘和支气管等症状有比较不错效果的药物。哮喘等症状的发生，跟很多原因都有关系。如果不能很及时的针对用药治疗，那么病情是不能得到很好治疗的。严重的情况下，还可能会对生命健康有威胁。一定要及时治疗。那么氨茶碱能长期使用吗？下面我们就来说一说。
氨茶碱是气管扩张药，作用快持续时间短，有严重的毒副作用，不能长期服用
1.成人常用量口服，一次 0.1- 0.2g，一日 0.3- 0.6g;极量:一次0.5g，一日 1g。肌内注射，一次 0.25-0.5g，应加用 2%酸普鲁卡因。静脉注射，一次 0.25-0.5g，一日 0.5-1g，每 25-100mg用 5%注射液稀释至 20-40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次 0.25-0.5g，一日 0.5-1g，以 5-10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次 0.5g，一日 1g。直肠给药，一般在睡前或便后，一次 0.25-0.5g，一日 1-2次。
2.小儿常用量口服，一日按 4-6mg/kg，分 2-3次服。静脉注射，一次按体重 2-4mg/kg，以 5-25%葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。
[制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g
氨茶碱注射液(1)2ml:0.25g(2)2ml:0.5g氨茶碱片
口服,成人一次0.1-0.2g,一日3次;小儿一次3-5mg/kg,一日3次; 静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3-0.5g,一日1-2次.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考: 早七时服药血药浓度最高。
氨茶碱治疗哮喘等确实能有非常不错的治疗效果。但是如果要想长期的使用，那么对身体就可能会有不好的影响了。长期的服用氨茶碱可能回有药物依赖性，另外氨茶碱对于胃部的刺激也是非常大的，所以应该要尽快治疗好疾病症状，减少用药。
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