髋部股骨头置换后,必须吃利伐沙班片吗

(拜瑞妥)利伐沙班片 H[价格,多少钱,功效与作用,说明书]_八百方网上药店
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主要成份:
本品主要成份为利伐沙班。
功能主治:
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。
用法用量:
推荐剂量为口服利伐沙班10mg,每日1次。如伤口已止血,首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定,即由患者所接受的骨科手术类型而定。对于接受髋关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药5周。对于接受膝关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药2周。如果发生漏服1次用药,患者应立即服用利伐沙班,并于次日继续每天服药1次。患者可以在进餐时服用利伐沙班,也可以单独服用。
不良反应:
肾损害:在重度肾损害(肌酐清除率<30mL/min)患者中,利伐沙班的血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。不建议将利伐沙班用于肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率为15-29mL/min的患者应慎用利伐沙班。当合并使用可以升高利伐沙班血药浓度的其它药物时,中度肾损害(肌酐清除率30-49mL/min)患者应该慎用利伐沙班。 肝损害:在中度肝损害(ChildPughB类)的肝硬化患者中,利伐沙班血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。利伐沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。对于中度肝损害(ChildPughB类)的肝硬化患者,如果不伴有凝血异常,可以谨慎使用利伐沙班。
1、对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者。
2、有临床明显活动性出血的患者。
3、具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。
4、孕妇及哺乳期妇女。
注意事项:
出血风险:如下详述,一些亚群的患者的出血风险较高。治疗开始后,要对这些患者实施密切监测,观察是否有出血并发症征象。这可以通过定期对患者进行体格检查,对外科伤口引流液进行密切观察以及定期测定血红蛋白来实现。对于任何不明原因的血红蛋白或血压降低都应寻找出血部位。
药物相互作用:
CYP3A4和P–gp抑制剂
将利伐沙班和酮康唑(400 mg,每日一次[od])或利托那韦(600 mg,每日两次[bid])合用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P–gp的强效抑制剂。预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小,可以谨慎地合并用药。
作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P–gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P–gp抑制剂的克拉霉素(500 mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床相关性。
中度抑制CYP3A4和P–gp的红霉素(500 mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不视为具有临床相关性。
合用依诺肝素(40 mg,单次给药)和利伐沙班(10 mg,单次给药),在抗因子Xa活性上有相加作用,而对凝血试验(PT,aPTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。
如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗,由于出血风险升高,应该特别谨慎。
非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂
将利伐沙班和500 mg萘普生合用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。
将利伐沙班与500 mg乙酰水杨酸合用,并未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。
氯吡格雷(300 mg负荷剂量,随后75 mg维持剂量)并未显示出药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、P选择蛋白或GPⅡb/Ⅲa受体水平无关。
当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。
CYP3A4诱导剂
合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYP3A4诱导剂时,应谨慎。
其它合并用药
将利伐沙班与咪达唑仑(CYP3A4底物)、地高辛(P–gp底物)或阿托伐他汀(CYP3A4和P–gp底物)合用时,未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYP亚型(例如CYP3A4)既无抑制作用也无诱导作用。
未观察到与食物之间有临床意义的相互作用。
实验室参数
正如预期,凝血参数(如PT、aPTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。
药理作用:
利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子xa的口服药物。通过抑制因子xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶 (活化因子?) ,也并未证明其对于血小板有影响。
在人体中观察到了利伐沙班对因子xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间 (pt) 的影响具有量效关系,若用neoplastin进行含量测定,则与血浆浓度密切相关 (相关系数为0。98) 。使用其它试剂会出现不同的结果。读取pt应在数秒内完成,因为国际标准化比率 (inr) 仅对香豆素类进行了校准和验证,不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中,服用片剂后2-4小时 (作用最强时) ,5/95 (百分位数) 的pt为 (neoplastin) 13~25秒 (手术前的基线值为12~15秒) 。
活化的部分凝血激酶时间 (aptt) 和heptest延长也具有剂量依赖性;但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子xa活性也有影响,然而,目前尚无校准的标准。
在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。
生产厂商地址:
51368, Leverkusen,Germany
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