卡维地洛片可抑制甲基化抑制剂非他明不

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卡维地洛片的制备
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卡维地洛片(枢衡)
1.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。
2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
1.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。
2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
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卡维地洛片(枢衡)
卡维地洛。
1.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。
2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
(12.5mg*24s)
剂量必须个体化,需在医师的密切监测下加量。
1.高血压 :推荐起始剂量6.25mg/次,一日二次口服,如果可耐受,以服药后1小时的立位收缩压作为指导,维持该剂量7~14天,然后根据谷浓度时的血压,在需要的情况下增至12.5mg/次,一日二次。同样,剂量可增至25mg/次,一日二次。一般在7~14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。本品须和食物一起服用,以减慢吸收,降低体位性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品,预计可产生累加作用,扩大本品的体位性作用。
2.心功能不全:在使用本品之前,洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量3.125mg/次,一日二次口服2周,如果可耐受,可增至6.25mg/次,一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时,需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。
宁波市天衡制药有限公司
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【药品名称】
&nbsp&nbsp 通用名称:卡维地洛片
&nbsp&nbsp 商品名称:卡维地洛片(枢衡)
&nbsp&nbsp 英文名称:Carvedilol Tablets
&nbsp&nbsp 拼音全码:KaWeiDiLuoPian(ShuHeng)
【主要成份】卡维地洛。
【性 状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】
1.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。
2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
【规格型号】12.5mg*24s
【用法用量】
剂量必须个体化,需在医师的密切监测下加量。
1.高血压 :推荐起始剂量6.25mg/次,一日二次口服,如果可耐受,以服药后1小时的立位收缩压作为指导,维持该剂量7~14天,然后根据谷浓度时的血压,在需要的情况下增至12.5mg/次,一日二次。同样,剂量可增至25mg/次,一日二次。一般在7~14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。本品须和食物一起服用,以减慢吸收,降低体位性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品,预计可产生累加作用,扩大本品的体位性作用。
2.心功能不全:在使用本品之前,洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量3.125mg/次,一日二次口服2周,如果可耐受,可增至6.25mg/次,一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时,需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。
【不良反应】
1.高血压:发生率≥1%,不考虑因果关系的不良事件:乏力,心动过缓,体位性低血压,体位依赖性水肿,下肢水肿,眩晕,失眠,嗜睡,腹痛,腹泻,血小板减少,高脂血症,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困难,泌尿道感染。发生率>0.1%,2%,不考虑因果关系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水肿,发热,下肢水肿,心动过缓,低血压,晕厥,房室传导阻滞,心绞痛恶化,眩晕,头痛,腹泻,恶心,腹痛,呕吐,血小板减少,体重增加,痛风,尿素氮增加,高脂血症,脱水,高血容量,背痛,关节痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻窦炎,气管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,视觉异常。发生率>1%,<2%:过敏,突然死亡,不适,低血容量,体位性低血压,感觉减退,眩晕,黑便,牙周炎,谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血钠,碱性磷酸酶增加,尿糖呈阳性,紫癜,嗜睡,肾功能异常,白蛋白尿。
罕见再生障碍性贫血的报道,并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。
1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者;
2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态;
3.二度或三度房室传导阻滞;
4. 病态窦房结综合症;
5.心源性休克;
6.严重心动过缓;
7.临床严重肝功能不全患者;
8.对本品过敏者禁用;
9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。
【注意事项】
1.肝损害 卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时,必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸,必须立即停药,不可重复使用。
2.外周血管疾病 β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。
3.麻醉和重大手术 如果周期性长期使用卡维地洛,当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时,须加倍小心。
4.糖尿病和低血糖 β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状,尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖,延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。
5.甲状腺功能亢进中毒症状 β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状,如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。
6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性,不能突然停药,尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。
7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓,当脉搏<55次/分,必须减量。
8.低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高,为减少这些事件的发生,心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次,一日二次;高血压患者为6.25mg/次,一日二次;缓慢加量,并且与食物同时服用。起始治疗期,患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。
9.罕见心功能不全患者肾功能恶化,尤其是低血压(收缩压<100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能,如肾功能恶化,停药或减量。
10.卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留,必须增加利尿剂,卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。
11.嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性,但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此,怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。
12.变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生,但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此,怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。 
13.过敏反应的危险:对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈,此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。
14.非过敏性气管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛,应用最小的有效剂量,尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。
【儿童用药】年龄&18岁者的安全性和疗效尚不明确。
【老年患者用药】老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。
【孕妇及哺乳期妇女用药】人体研究尚不充分,只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时,方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁,以及潜在的严重不良反应,如心动过缓,因此通过衡量药物对母亲的重要性,确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【药物相互作用】
1.CYP2D6抑制剂 无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究,但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明,2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高,推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。2.耗竭儿茶酚胺的药物 卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂)同时服用,必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状。
3.地高辛卡维地洛和地高辛同时服用,可增加血地高辛浓度15%。
4.可乐定与卡维地洛同时服用,可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛,然后可乐定逐渐减量至停药。
5.环胞素 增加环胞素的血谷浓度,环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度,适当调整环胞素剂量。
6.肝代谢诱导剂和抑制剂 雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%,但Cmax无变化。
7.钙拮抗剂 有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样,与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时,需监测心电图和血压。
8.胰岛素或口服降糖药 具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用,因此需监测血糖。
【药物过量】药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心跳骤停,也可能出现呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、神志丧失和抽搐。患者应平卧位,如果需要可重病特别护理。可能使用洗胃和催吐剂。
【药理毒理】卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有a1和非选择性b 受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜a1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞b受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。
【药代动力学】卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2?)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L,血浆清除率为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2?)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为 233.1(ng&#183;h)/ml。本品口服吸收迅速、完全,食物可减慢吸收,使达峰时间延迟。因显著的首过代谢,绝对生物利用度为25%~35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定,约为115L。终末消除T1/27~10小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢,健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍,右旋体终末消除T1/2为5~9h,左旋体为7~11h。药物在肝脏广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6 和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物,但扩张血管活性微弱,血浆浓度约是卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。卡维地洛&2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,代谢产物主要通过胆汁排入粪便。
【贮 藏】密封。
【包 装】铝塑包装,每盒装24片。
【有 效 期】24&nbsp 月
【批准文号】国药准字H
【生产企业】宁波市天衡制药有限公司
健客成立于2006年,是目前国内医药电商的领军企业,全国最大规模的网上药店之一。2009年获得国家食品药品监督管理局颁发的《互联网药品交易服务资格证书》,为广东首家(B2C)互联网药品合法经营企业。2016年初获得A轮1亿美元融资,被艾瑞咨询列为医药电商行业估值排名第一的独角兽企业。
健客致力于成为中国最值得信赖的网上药店,为人们提供更便捷、安全、低价的在线购药服务是健客的使命。目前,健客已与国内5000多家大型药品生产厂商建立了战略合作关系,主要经营药品、保健品、减肥护肤品、母婴用品、成人安全用品等数万种产品。药厂直供确保药品100%正品,严格管理的采购渠道,药品均可在药监局网站查验。减少中间环节、店面租金的直接采购,让用户在健客购药至少省30%。在国内药品行业率先实行了”货到付款”,偏远地区也能实现”网上购药、货到付款”。
打造最值得信赖的智慧健康服务平台是健客的长远发展目标。健客目前拥有数千名签约的执业医师和执业药师团队,囊括数十名国内著名医学界专家学者,为用户提供免费的一对一健康咨询及用药指导服务。在保障隐私安全的前提下,通过构建用户健康档案和患者数据库,打造在线问诊、购药、健康管理、移动医疗的大健康产业闭环。
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卡维地洛片的药物在肝脏广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。 卡维地洛片用于原发性高血压。主要成份为卡维地洛。化学名称:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。对本品过敏者禁用。那么,卡维地洛片对肝损害是怎样呢?
卡维地洛片&2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,卡维地洛;
卡维地洛片可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。卡维地洛片用于轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级)。 卡维地洛片为白色片。老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。那么,卡维地洛片对肝的损害有什么呢?
卡维地洛片在治疗剂量范围内,兼有和非选择性受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞受体,抑;
卡维地洛片与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛片用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。那么,服用卡维地洛片对肝会有什么损害呢?
卡维地洛片对肝损害是:
卡维地洛片降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不;
卡维地洛片可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。 卡维地洛片在治疗剂量范围内,兼有a1和非选择性b受体阻滞作用,无内在拟交感活性。那么,服用卡维地洛片会对肝有损害吗?
卡维地洛片对肝损害是:
卡维地洛片用于原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。卡维地洛片用于心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III;
卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害,当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时,必须进行实验室检查。 卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害,当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的&流感样&症状)时,必须进行实验室检查。
那么,卡维地洛片有何禁忌呢?
卡维地洛片治疗;
北京巨能制药有限责任公司生产的卡维地洛片(络德)能治轻、中度高血压,可单独或与其他抗高血压(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。 卡维地洛片(络德)的主要成分是卡维地洛。卡维地洛片(络德)为白色片。卡维地洛片有什么作用?
卡维地洛片(络德)能治轻、中度高血压,可单独或与其他抗高血压(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
卡维地洛片(络德)因存在个体差异,用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg, 每天两次,两天;
卡维地洛片的药物在肝脏广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。 卡维地洛片用于原发性高血压。主要成份为卡维地洛。化学名称:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。对本品过敏者禁用。那么,卡维地洛片的注意事项是怎样呢?
卡维地洛片口服后经过立体选择性首过代谢,卡维地洛片的健康受试者体内卡维地洛右旋体的血;
卡维地洛片的血浆蛋白结合率约98%。卡维地洛片大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定,约为115L。终末消除T1/27~10小时。 卡维地洛片为抗高血压药。主要成份为卡维地洛。化学名称:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。对本品过敏者禁用。那么,卡维地洛片与环胞素同用是怎样呢?
卡维地洛片口服后易于吸收,卡维地洛片的绝对生物利用度(F)约为25%~35;
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原发性高血压
心功能不全
成&&分本品化学名称:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇分子式:C24H26N2O4分子量:406.48
1. :可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类剂。 2. :轻度或中度(NYHA分级II或III级),合并应用洋类药...
用法用量剂量必须个体化,需在医师的密切监测下加量。1.高血压推荐起始剂量6.25mg/次,一日二次口服,如果可耐受,...
禁忌症:1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正...
特殊人群用药:
年龄<18岁者的安全性和疗效尚不明确。
孕妇用药对胎儿的影响级别:
C级:动物研究证明对胎儿有毒副作用
老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。
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