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该话题已被移动 - dashazi84 ,
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即送15丁当
【求助】环糊精包合物的制备及载药量
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这个帖子发布于4年零269天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。
第一次来这里求助！希望各位能帮帮忙！O(∩_∩)O谢谢
我最近在做环糊精包合物，用冻干法制备的产物中，载药量很低。我现在不确定测定载药量时药物有没有完全从空腔中萃取出来。该药物易溶于盐酸、乙醇，我用了一定比例的醇溶液进行萃取，不知道该方法是否正确？药物的载药量为什么这么低呢？
恳请大家帮忙！谢谢
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不知用的是那一种环糊精，如果用羟丙基取代的，水溶性和醇溶性都很好，萃取应能接近完全。你可把萃取后的残余物继续提取，看看还有没有含量。直接用酸性乙醇提取也是可以考虑的。试试。
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您好！我是用βCD包合的，萃取时分别用了50%、80%乙醇和无水乙醇溶液，载药量只有2%左右。我担心药物根本没有包进环糊精，不知道怎么样能确定这一推论。麻烦您了！O(∩_∩)O谢谢
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βCD不溶于水，不好操作，包合过程的搅拌时间长，温度也有影响，还是换为HP-β-CD试试，主要是成本高些，其它方面显著优于β-CD
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谢谢您！我打算明天做实验就用相同的方法，采用HP-βCD试一试。我现在有一个疑惑，您说的用酸性乙醇提取是什么意思？我现在特别担心是因为我的提取方法不对，导致了载药量过低。我的原料药在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。 logP=2.7
pKa=7.5，想麻烦您帮我分析一下！第一次做这一方面的实验，实在是没什么经验，麻烦您了！O(∩_∩)O谢谢
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药物易溶于盐酸、乙醇，希望增大提取量，故考虑在乙醇中加二滴盐酸。采用HP-β-CD包合的方法：将HP-β-CD与药物的比例考虑好（如3：1或4：1），把HP-βCD溶于水（水量应控制适当），开启搅拌，控制好温度（最好室温包合）。把药物溶于乙醇，高位缓缓递加，至滴加后搅拌数分钟不再溶解为止。回收乙醇，减压浓缩，真空干燥，控制水分，测定含量，计算载药量。
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谢谢您耐心回复！我打算用冷冻干燥法制备包合物，受于设备限制，制备过程中不能使用有机溶剂，看看制备后效果如何。O(∩_∩)O谢谢，麻烦您啦
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不知道我发的信息您是否收到？
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关于丁香园关注今日：17 | 主题：362376
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即送15丁当
【请教】关于环糊精包合物的一个小问题
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这个帖子发布于9年零15天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。
请问各位高手，环糊精包合物可以做成口服溶液制剂么？（主药是水溶性的）
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应该不能吧........
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环糊精在水中的溶解度不大，所以在制备环糊精包和物时有个饱和溶液法，每次制备的量很少。把包和物做成口服溶液到时可以，就看溶解的那点环糊精够不够处方量了
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不知道楼主将主药做成环糊精包合物的目的是什么？增加稳定性？掩盖气味？
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主要是主药的味道太苦了，一般矫味剂掩盖效果不理想。主药用量不大，1g/L,但易溶于水。我想作成包合物，但以前没作过相关的试验，不知道包合后，溶于水了主药会不会又离解出来。
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环糊精加到溶液中，对苦味有一定的掩盖作用，但是不需要非得把主药包和做成包和物的，混合均匀应该就可以了
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楼主，建议：口服液不用包合，用矫味剂就可。很简单，再考虑抑菌。。。。
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但这种药实在有点苦，我试过用甜味剂、柠檬酸、薄荷油、巧克力香精等矫味，都不能完全盖住苦味。尤其单用甜味剂时，无论你加多少，甜苦都是分开的。用薄荷好一点，但不是每个年龄段的人都能耐受薄荷味。我尝过市面上的产品，味微甜稍苦，口感很好，实在不知道他们怎么做的。所以想试试环糊精包和..............
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环糊精包合物作成口服液，好像还没这项技术吧！
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我在一些资料上还看到还可以用离子交换树脂载药去除苦味，请问各位高手，这种方式是否只能做成混悬剂型？
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iass1234 但这种药实在有点苦，我试过用甜味剂、柠檬酸、薄荷油、巧克力香精等矫味，都不能完全盖住苦味。尤其单用甜味剂时，无论你加多少，甜苦都是分开的。用薄荷好一点，但不是每个年龄段的人都能耐受薄荷味。我尝过市面上的产品，味微甜稍苦，口感很好，实在不知道他们怎么做的。所以想试试环糊精包和..............
正解！！佩服。。不过我还是坚持我的观点，仅供参考，也请指正!首先，甜味剂不可用的过多，我想分什么类型，一般阿巴斯甜用到15%就可，过多反而不好，不知是不是这样?------h会是后味显苦。再添加用一定量的柠檬酸＋少量薄荷脑。。。这样，不知iass战友试过没
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iass1234 但这种药实在有点苦，我试过用甜味剂、柠檬酸、薄荷油、巧克力香精等矫味，都不能完全盖住苦味。尤其单用甜味剂时，无论你加多少，甜苦都是分开的。用薄荷好一点，但不是每个年龄段的人都能耐受薄荷味。我尝过市面上的产品，味微甜稍苦，口感很好，实在不知道他们怎么做的。所以想试试环糊精包和..............
正解！！佩服。。不过我还是坚持我的观点，仅供参考，也请指正!首先，甜味剂不可用的过多，我想分什么类型，一般阿巴斯甜用到15%就可，过多反而不好，不知是不是这样?------h会是后味显苦。再添加用一定量的柠檬酸＋少量薄荷脑。。。这样，不知iass战友试过没
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非常感谢cqs1兄弟，我柠檬酸和薄荷脑都用过，矫味效果还可以，就是味太重，可能是加的量太多，加的糖也多，味道比较甜，但还是有苦味，和市面上的淡味区别很大。两种联用还没试过，明天来试试看！
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西窗竹 环糊精加到溶液中，对苦味有一定的掩盖作用，但是不需要非得把主药包和做成包和物的，混合均匀应该就可以了混合均匀就可以了是什么意思呢？混合均匀就可以掩盖苦味了吗？
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是啊！不过西窗竹的意思可能是说，用环糊精来增加溶液的黏度来矫味，但我做的口服液要求黏度要低:$
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丁香园版主
我的意思是说如果在溶液里面，加入一定量的环糊精，搅匀之后，溶液的口感会有所改善，如果你做的是颗粒剂，可以在制粒的时候加入环糊精与原、辅料混合制粒，如果你做的就是口服液，可以直接将环糊精加进去但是仅仅是可以改善而已，想单纯凭环糊精改善口味的话，难度还是颇大，不过倒是没听说，环糊精通过增加溶液的黏度来矫味这个说法，而且在试验过程中，也没发现加了环糊精的溶液粘度会加大
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我做过一个中药品种的小试，是水提的中药浸膏也很苦，我是用羟丙甲来掩盖苦味的，我做的几个小样效果都比环糊精好，你不防试一下！（我做的是颗粒剂）
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试试用嘎麻环糊精可以做成水溶性的，而且嘎麻环糊精的口感较甜！
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to 西窗竹:你好，如果做颗粒剂，在制粒的时候加入环糊精与原、辅料混合制粒，这样可以改善苦味，是不是环糊精本身有苦味缓和的作用，而不是因为包合带来的苦味缓和。to guojianchun:你做的是什么剂型呀，用羟丙甲掩盖苦味是怎样做的呢？
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iass1234 我在一些资料上还看到还可以用离子交换树脂载药去除苦味，请问各位高手，这种方式是否只能做成混悬剂型？离子交换树脂载药不止可以做成混悬型，它可以做成除溶液剂以外的各种剂型！
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环糊精在溶液中确实能掩盖药物的不良味道。这可能是因为形成了部分的包合物的原因，因为包合物毕竟也是一种平衡环境。请朋友试验在溶液中加入环糊精，如果有效，就可以采用了。
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幽幽仙光 环糊精在溶液中确实能掩盖药物的不良味道。这可能是因为形成了部分的包合物的原因，因为包合物毕竟也是一种平衡环境。请朋友试验在溶液中加入环糊精，如果有效，就可以采用了。楼上说得有理，但不能只在溶液中加，而应该先包合主药后，再往溶液里加一些，才能形成一种平衡环境，具体量就要楼主自己试验了。
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教科书上关于适用于环糊精包合技术的模型药物的基本条件之一便是“活性成分的水溶性小”！
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郭勤 教科书上关于适用于环糊精包合技术的模型药物的基本条件之一便是“活性成分的水溶性小”！..................是么？我咋就没查到................
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环糊精分子结构是略成锥形的圆环，其内腔疏水而外缘亲水，因此疏水作用是环糊精包合的一个重要因素，亲水性成分是很难进入环糊精空腔的，除非药物与环糊精之间有什么别的作用如静电作用等。所以说大部分环糊精包合的药物还是疏水性较强的。
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首先，甜味剂不可用的过多，我想分什么类型，一般阿巴斯甜用到15%就可，过多反而不好没用这么大比例啊
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而且，阿斯巴甜不稳定，一般用做片剂、颗粒剂矫味，用于口服液容易分解，浪费！
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一般情况下倍他环糊精只能是包合一些脂溶性较强的物质，水溶性的难以包合进去！
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所以对于一些水溶性的物质，你应该更多的考虑一下倍他环糊精的衍生物！有的衍生物水溶性比较强，也可以少量的包合水溶性的物质，但最重要的你加入的倍他环糊精的衍生物应该过量一些，这样或许能够达到你的要求。
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我前不久也在做干混悬剂，主药为水不溶性的，特别苦，一般加矫味剂都无法解决。试过了各种方法，最后看只能用环糊精包合了，但我对这项包合技术不是很熟，做了一下小试，包合不理想，各位同仁有此经验的不吝赐教。
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呵呵，是1.5%。对不起，我没注意。谢谢指正，差点误导:D了。我是用在片剂上的。我查了资料，没有说不稳定啊：这是一些资料贴过来：　阿斯巴甜（天冬氨酰苯丙氨酸甲酯）是一种氨基酸二肽衍生物，它是一种白色结晶性粉末，具有清爽的甜味，其甜度为蔗糖的180-200倍，和其他甜味剂相比具有味质佳，安全性高，热量低等优点，因而风靡欧美市场。目前阿斯巴甜蜜已在世界93个国家和地区获准使用，并被世界卫生组织（WHO）和联合国粮农组织隶属的食品添加剂联席委员会（JECFA）确认为国际A（I）级甜味剂。类 别
食品添加剂名称（代码） 使用范围
最大使用量g/kg
备　注 甜味剂
天门冬酰苯丙氨酸甲酯） 各类食品 按生产需要适量使用 添加甜味素或阿斯巴甜之食品应标明“甜味素或阿斯巴甜（含苯丙氨酸）”
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我问过罗盖特的技术人员，他们说环糊精一般用来包合疏水性质的化合物，但是有些水溶性的药物用环糊精也可以包合成功，他举的例子是布洛芬盐和盐酸西替利嗪，所以要试。另外，做成溶液型的也不是不可以。因为包合后的产物在溶液中会有一平衡，如果很稳定就可以做成溶液型的，不稳定就不行。
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haojiejin 我问过罗盖特的技术人员，他们说环糊精一般用来包合疏水性质的化合物，但是有些水溶性的药物用环糊精也可以包合成功，他举的例子是布洛芬盐和盐酸西替利嗪，所以要试。另外，做成溶液型的也不是不可以。因为包合后的产物在溶液中会有一平衡，如果很稳定就可以做成溶液型的，不稳定就不行。感谢haojiejin，您的建议给我莫大的安慰，我现在仍被矫味问题弄得焦头烂额，我决定试试环糊精包合！
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我也在做一个包含，主药在60度以上的水中溶解，低了就慢慢析出。我先用60度的水把主药溶解，然后加入倍他环糊精65度的饱和水溶液中，搅拌一段时间，开始降温，降温过程中继续搅拌，后放到冰箱冷藏，取出，过滤，干燥。请问，干燥物中的东西检测出来的含量，是已经被包的还是没被包的？
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β-环糊精包合药物提取问题
新手求教！
刚开始做β-环糊精包合一个难溶性药物。关于包合后的固态化有些疑问：我查了很多文献都说冷藏等待固体析出或真空抽干溶剂得到固体即可。但是今天老师问我：你怎么除去没被包合的药和没包合药物的空白环糊精？
于是不知道怎么回答了。。。。求大神指点。。。。。。
还要进一步请问您，乙酸乙酯是要洗去没包上药的环糊精么，那如果还有没包进去的药怎么洗呢，我的药是溶于乙醇的，但是如果就用乙醇洗的话，包进去的药是不是也洗出来了。。。。
乙酸乙酯是洗去环糊精外面的没有包进去的药物&&当然不能用乙醇洗涤
那么没包上药的空白环糊精怎么分离呢前辈？
所以前辈，有木有已上市的专利是环糊精包合物然后制成固体制剂的呀。。。查了很多都是口服液。。。
研究生必备与500万研究生在线互动！
扫描下载送金币小木虫 --- 500万硕博科研人员喜爱的学术科研平台
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做环糊精的包合物打核磁氢谱没有峰，但是测紫外在特定波长有浓度，怎么回事呀？
本人最近做环糊精包合槲皮素，最后洗涤后产品经过紫外检测，在特定波长有吸收，但是用同一批样品打核磁氢谱没有槲皮素的吸收峰呀？即使没有包合上，也应该有吸收呀，请各位大神指教！
特定吸收峰是阿魏酸的，紫外里有吸收，核磁没有
研究生必备与500万研究生在线互动！
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环糊精包合物在药物制剂中的应用
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