首个针对KRAS G12C突变的利用蛋白表面隐藏的凹槽与之结合，将KRAS蛋白锁定在一种非激活的GDP结合状态，从而特异性、不可逆地抑制携带G12C突变的KRAS蛋白的活性。

KRAS的作用泛围很广 ，KRAS的正常活性也是许多正常细胞功能所需要的活性，如选取直接抑制KRAS的药物，则该药物毒性可能会很大，副作用也可能会很强。AMG 510（索托拉西布）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，AMG 510不仅能抑制KRAS活性的药物，也可能会抑制NRAS、HRAS的活性。

2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准AMG 510（索托拉西布）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。12月22日，安进正式向欧盟药品监管（EMA）提交了Sotorasib（AMG510）治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的上市许可申请。AMG510在国内获批上市了吗？AMG510去哪买的到？

AMG510目前还没有在国内上市，患者可以选择美国上市售卖的AMG 510（索托拉西布），医伴旅（北京）国际信息科技有限公司是一家专业从事跨国医疗咨询、海外就医转诊的公司，医伴旅提供美国安进AMG510购买渠道，可以率先从美国拿到这个药，详细的购药信息需要患者咨询医伴旅客服了解。

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　　2021年05月29日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药（sotorasib,AMG 510），该药是一种KRASG12C抑制剂，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞（NSCLC）成人患者。索托拉西布基于总缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR）数据获得加速批准，针对该适应症的持续批准将取决于验证性临床试验中对临床益处的验证和描述。

　　值得一提的是，是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，是第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法。全球每年新诊断220万肺癌病例，NSCLC约占84%。KRAS突变约占NSCLC突变的25%；其中，KRAS G12C是NSCLC中最常见的驱动突变之一，现在成为了一种“可成药”的靶点。在美国，约13%的非鳞状NSCLC患者携带KRAS G12C突变。

　　的活性药物成分为sotorasib,这是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂。2020年12月初，美国FDA授予了突破性药物资格（BTD）和实时肿瘤学审查资格（RTOR）。2021年1月底，索托拉西布获得了中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心(CDE)授予突破性治疗药物资格。这是安进首次在中国提交“突破性治疗药物”认证申请，同时也是与百济神州达成战略合作以来的首个“突破性治疗药物”认证申请。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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　　美国食品和药物管理局(FDA)批准Lumakras(索托拉西)作为第一个治疗成人非小细胞肺癌患者的药物。这些患者的肿瘤具有一种特殊的基因突变称为KRAS G12C，并且至少接受过一次系统性治疗。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法，KRAS突变在非小细胞肺癌中约占25%。KRAS G12C突变约占非小细胞肺癌突变的13%。让我们共同来了解一下索托拉西(sotorasib)应当如何服用?以及怎么能购买到呢?

　　非小细胞肺癌的常用成人剂量

　　每天一次口服 960 毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性

　　-对于吞咽困难的患者，将药片分散在 120 毫升(4 盎司)的非碳酸室温水(不要使用其他液体)中，不要压碎。搅拌直至药片分散成小块(药片不会完全溶解)，立即或在 2 小时内饮用。混合物的外观可以从淡黄色到亮黄色。吞下片剂分散液。不要咀嚼片剂。用另外 120 毫升(4 盎司)的水冲洗容器并饮用。如果混合物没有立即消耗，再次搅拌混合物以确保片剂分散。

　　用途：用于治疗 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，经 FDA 批准的测试确定，且已接受至少 1 次先前的全身治疗

　　如果发生不良反应，最多允许减少 2 次剂量。如果患者不能耐受每天一次口服 240 mg 的最小剂量，则停止治疗。

　　减少不良反应的剂量：

　　-第一次减少剂量：每天口服 480 毫克

　　-第二次减少剂量：每天一次口服 240 毫克

　　不良反应的剂量调整：肝

　　-2 级天冬氨酸氨基转移酶 (ALT) 或丙氨酸氨基转移酶 (ALT)有症状或 3 至 4 级 AST 或 ALT：停止治疗直至恢复至 1 级或更低或基线;在下一个较低的剂量水平恢复治疗。

　　-AST 或 ALT 大于正常上限 (ULN) 的 3 倍，总胆红素大于 2 x ULN，但没有其他原因：继续治疗。

　　间质性肺病 (ILD)/肺炎：

　　-任何等级：如果怀疑 ILD/肺炎，则停止治疗;如果确认 ILD/肺炎，则永久停止治疗。

　　恶心/呕吐(尽管支持性治疗包括止吐治疗)：

　　- 3 级或 4 级：停止治疗直至恢复至 1 级或以下或基线;在下一个较低的剂量水平恢复。

　　腹泻(尽管支持治疗包括止泻治疗)：

　　- 3 级或 4 级：停止治疗直至恢复至 1 级或以下或基线;在下一个较低的剂量水平恢复。

　　- 3 级或 4 级：停止治疗直至恢复到 1 级或更低或基线;在下一个较低的剂量水平恢复。

　　该药物与减酸剂的共同给药： -

　　避免质子泵抑制剂 (PPIs) 和 H2 受体拮抗剂与该药物共同给药。

　　- 如果无法避免使用减酸剂治疗，请在局部抗酸剂给药前 4 小时或给药后 10 小时服用该药。

　　18 岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。

　　有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

　　- 这种药物可以在有或没有食物的情况下服用。

　　- 每天在同一时间服用这种药物。

　　- 整个吞下药片。不要咀嚼、压碎或分裂药片。

　　- 如果错过一剂超过 6 小时，请在第二天服用下一剂。不要同时服用 2 剂以弥补错过的剂量。

　　- 如果服用此药后出现呕吐，请勿服用额外剂量;第二天服用下一剂。

　　-根据肿瘤或血浆标本中是否存在KRAS G12C突变，选择使用该药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，如果血浆标本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。

G12C抑制剂。但是高昂价格让大多数患者面临巨大经济压力。经过药企不断努力，已经有包括孟加拉珠峰仿制的AMG510（sotoxen）和缅甸勐拉药业仿制的AMG510（Sotorasi）两款在海外上市。在保证疗效的前提下，要比原研药更具性价比。具体购买渠道请咨询医康行客服。

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