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点击联系发帖人 时间：2021-01-15 09:11

地奥司明是什么药

利伐沙班（BAY 59-7939）是一种口服直接洇子Xa（FXa）抑制剂，用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成利伐沙班竞争性抑制人FXa（Ki 0.4 nM），其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10 000倍;它还抑制凝血酶原酶活性（IC50 2.1 nM）利伐沙班在人和兔血浆中比在大鼠血浆中更有效地抑制内源性FXa（IC50 21 nM）（IC50 290 nM）。它显示了人血浆中的抗凝血作用使凝血酶原时間（PT）加倍，并在0.23和0.69μM时分别激活部分促凝血酶原激酶时间[2]

利伐沙班（BAY 59-7939）是一种有效的选择性直接FXa抑制剂，具有优异的体内活性和良好嘚口服生物利用度[1] Rivaroxaban（BAY 59-7939），在血栓诱导前通过静脉推注给药可减少血栓形成（ED50 0.1 mg / kg），抑制FXa并依赖于PT剂量延长。 PT50和FXa在ED50时略有影响（分别增加1.8倍和32％抑制）在0.3 mg / kg（几乎完全抑制血栓形成的剂量）下，利伐沙班适度延长PT（3.2±0.5倍）并抑制FXa活性（65±3％）[2]

利伐沙班（BAY 59-7939）对纯化的丝氨酸蛋白酶的活性使用生色或荧光底物在96孔微量滴定板中于25℃测量。将酶与利伐沙班或其溶剂DMSO一起温育10分钟通过添加底物引发反应，并且使用Spectra Rainbow Thermo Reader在405nm连续监测颜色或荧光或者分别使用SPECTRAfluor plus在630 / IC50是将对照的初始速度降低50％所需的抑制剂量[2]。

大鼠[2]使用禁食的雄性Wistar大鼠（HsdCpb：WU）大鼠静脉淤滯模型在麻醉的大鼠中诱导血栓形成（每剂量组n = 10），稍作修改暴露腹腔静脉，并在左肾静脉分支下方放置两条松散的缝合线（间隔8-10mm）利巴沙班溶解于聚乙二醇/ H 2 O /甘油（996g / 100g / 60g）中，或通过在血栓诱导前15分钟静脉内（iv）推注注射到尾静脉中给予载体将促凝血酶原激酶（0.5mg / kg）注射到股静脉中，15秒后将近端和远端缝合线系住。 15分钟后取出结扎段，抽出血栓并称重在血栓清除之前立即通过心脏穿刺获得血液样品。

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