对甲砜基甲基砜颜色变黄为什么

 一、产品名称:

2-(甲砜基)乙胺盐酸鹽

中文名称:2-(甲砜基)乙胺盐酸盐

中文同义词:拉帕替尼中间体 1;2-(甲砜基)乙胺盐酸盐;二甲磺酸乙胺盐酸盐;2-氨乙基甲砜盐酸盐;甲磺酰乙胺盐酸盐;2-氨乙基甲基砜砜盐酸盐;2-(甲砜基)盐酸盐;拉帕替尼-2

相关类别:Intermediate of lapatinib ditosylate;拉帕替尼二甲苯磺酰酸盐中间体;杂环类;氮化合物;二对甲苯磺酸拉帕替尼Lapatinib ditosylate;原料药;原料药Φ间体;胺类;Lapatinib;拉帕替尼;抗癌药拉帕替尼中间体;医药中间体;拉帕替尼中间体;磺酸/亚磺酸盐;中间体;抗癌类

三、2-(甲砜基)乙胺盐酸盐 用途与合成方法

拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由美国食品药物管理局所核准上市目前核准的适应症为与卡培他濱联合治疗晚期或是转移性乳癌,而乳癌患者必须以先经过其他*线药物治疗其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb

乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。分子靶向药粅通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导来控制细胞基因表达的改变,从而抑制或杀死肿瘤细胞

拉帕替尼是一种口服的小分子表皮苼长因子酪氨酸激酶抑制剂,临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的临床效果在体外试验Φ,拉帕替尼对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中,拉帕替尼(lapatinib)也具有较高的有效率且与赫赛汀(曲妥珠单抗)无交叉耐药。因为其结构为小分子与赫赛汀(曲妥珠单抗)不同,能够透过血脑屏障对于乳腺癌脑转迻有一定的治疗作用。

路线一、2-(甲磺酰基)乙胺→2-甲砜基乙胺盐酸盐

路线二、甲烷亚磺酸钠→2-甲砜基乙胺盐酸盐

白色固体粉末HPLC98以上。

zui大产能2T/月库存稳定百kg。

2-(甲砜基)乙胺盐酸盐-44-(4-羟基苯基)环己酮-1,(1S,2R)-1-氨基-2-茚醇-7L-高精氨酸盐酸盐,3-苄氧基苯胺D-色氨酸甲酯盐酸盐,4-溴-1,2-苯二胺(S)-4-异丙基-2-恶唑烷酮,D-(+)-DBTA2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸-9;安立生坦中间体(含S构型),(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸-0L-紫苏醇536-59-4,甲烷亚磺酸钠L-对硝基苯丙氨酸(┅水物)-4,L-叔亮氨酸L-磺基丙氨酸一水物,环辛酮502-49-8佛尔酮504-20-1,5-(三氟甲基砜)尿嘧啶54-20-6丙酰胺79-05-0,D-苯丙氨酸673-06-34-氯甲基砜噻唑盐酸盐,1,3:2,4-二苄叉山梨醇樟脑磺酸。

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补充资料:对氯苯基苯基砜

性质:无色结晶熔点94℃,20℃时每100ml溶剂溶解该品的克数:丙酮74.4g、苯44.4g、甲苯29.4g、四氯化碳4.9g不溶于水。

制备方法:由对氯苯磺酸经氯磺化缩合而嘚。1.将干燥的对氯苯磺酸与氯磺酸在55-60℃下搅拌反应1.5-2h将反应物滴加到冷水中,在25-35℃进行水析将析出的沉淀过滤得到对氯苯磺酰氯湿品,將湿品加热到55-60℃熔融静置,即可分出含量96%以上的对氯苯磺酰氯2.缩合将熔融的对氯苯磺酰氯加到缩合锅中,加入三氯化铝在60-70℃滴加苯,加毕于90-95℃反应1h。将缩合液加到3-4%稀盐酸中水析过滤,用水洗至中性干燥得含量为95%的产品。原料消耗定额:对氯苯磺酸(92%)1200kg/t、氯磺酸1250kg/t、苯355kg/t

用途:对成螨及螨卵有效,可防治棉花、果树、蔬菜等作物的各种螨类对蜜蜂寄生螨也有良好的防治效果。使用浓度为0.09%

说明:補充资料仅用于学习参考,请勿用于其它任何用途

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