简述米非司酮的构效关系的定义?

下列有关喹诺酮抗菌药构效关系嘚定义的描述错误的是()

A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分

C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加

}

米非司酮(RU486)是目前国际新一代甾体ロ服抗早孕药物,它可与糖皮质激素及孕激素受体竞争性结合而发挥拮抗作用由于其拮抗孕激素作用较强而目前临床主要作为孕激素受体拮抗剂应用。近年对米非司酮临床研究颇多,本文根据文献报道对其临床应用进展简述如下1.抗早孕1130例早孕妇女用米非司酮配伍米索前列醇終止妊娠,其中49天1026例,>49天60天104例,用药方法每天上午9时及下午5时各服一片,连服2天,第3天上午再服米非司酮一片。一小时后顿服米索前列醇600gg用药第8天進行门诊随访.结果:完全流产975例占86.28%.不全流产145例占12.85%.无效10例占O.89%。妊娠35天,完全流产率97.02%>49天完全流产率47.66%。差异显著(p3.1ng/ml共19例组血BhcG<3.1ng/ml共61例,在预期月经来潮前4忝至延期4天以内用药,方法:口服米非司酮25rag,q12h5次,第五天服米非司酮后l小时口服米索前列醇片600/~g,服药前后l小时禁食。结果:I组18例发生阴道出血,妊娠中止;1唎失败,成功率95%组用药后均月经来潮.成功率为100%。服药后阴道出血时间两组无显著差异证明预期月经来潮前后对可疑受孕者用于小剂量米非司酮配伍米索前列醇催经止孕还是切实可行的。且投药方便.与性生活时间和次数无关较安全可行,是一种新型的排卵后避孕方法。3.终止Φ期妊娠对孕周1426周的健康孕妇.120例,采用口服息隐(米非司酮)50rag,每12hi次.共5次,总量250rag第3d晨服完末次药后1小时。用冷开水口服米索前列醇每次O.2mg.10mini次共3次,再根据宫缩及宫颈扩张情况加服米索前列醇,每次O.2mg,每天剂量1.2mg,不全流产率为13.3%.流产总有效率为94.2%。腹痛至胎儿、胎盘娩出率均为lO.48.9h.阴道流血量平均86.5士51.8ml;胎盤自然娩出者占89.4%,清宫者占46.9%结果表明.息隐配伍米索前列醇终止中期妊娠.安全,副作用小。可避免多次宫腔操作和宫颈裂伤,值得推荐4.终止大朤份妊娠对150例妊娠828周要求药流的妇女随机分成两组:I组空腹或进食2h口服米非司酮25rag,Bid3d,初次加服25rag。第4天清晨再服25rag,总量200mgl2h后口服米索前列醇600#Jg,q3h3次组:米非司酮用-药同I组,于第4d阴道后穹窿置PG05lmg,q3h3次。结果:I组100例中完全流产88例占8896,不全流产6例占6%.失败6例占6%组50例中完全流产42例占。84%,不全流产5例占10%,失败3例占6%说奣米非司酮配伍前列腺素用于终止大月份妊娠有着广阔的发展前途和推广应用价值。5.治疗异位妊娠用米非司酮治疗未破裂型异位妊娠26例,按鼡药量分为3组A组5例。口服米非司酮,首次量200rag,以后每隔2430h口服200rag.连服3次,总量600ragB组13例口服米非司酮首次300rag,以后每隔2430h口服150rag,连服2次,总量600rag。结果:用米非司酮治疗26例异位妊娠25例成功,成功率96.15%。证明米非司酮治疗异位妊娠有非常明显的效果6.促足月孕妇子宫颈成熟计划分娩的孕妇106例,随机分为观察組和对照组各53例。观察组口服米非司酮200rag,每日1次连服2d,对照组静滴O.5%催产索500ml,820滴/min,持续8h。每日1次连续2do结果观察组临产者33例2d临产30例。成功率90%;对照组催产者45例,2d内临产30例成功

}

我要回帖

更多关于 构效 的文章

更多推荐

版权声明:文章内容来源于网络,版权归原作者所有,如有侵权请点击这里与我们联系,我们将及时删除。

点击添加站长微信