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为一新型物，昰一种有很强的H₁和过敏介质释放的。除有H₁受体阻滞剂的作用外并能抑制组胺、慢物质和其他活性介质从、和释出，对钙也有拮抗作用抗组胺的作用是的10倍，抑制过敏介质的作用优于口服，作用强而持久清除22h。用于和其他过敏性疾病的预防

；；；；；；；；；；；；；酮替芬；Zaditen

常用其，为类白色性粉末；无臭味苦。在水或中微溶在或微。熔点191-195℃（）

4.铜替芬滴鼻液、：10ml，含噻苯酮15mg

2.7 噻苯酮的藥理作用

噻苯酮兼有很强的H₁受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效另一方面，不仅抑制黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A而且也抑制中释放组胺、SRS-A，抗过敏作用较色甘酸钠强研究表明，噻苯酮不仅能阻抑中嗜碱粒细胞和肥大细胞釋放组胺、SRS-A等介质在中对中性粒细胞也有作用。噻苯酮能阻抑多种中多种介质的释放主要抑制新生的膜衍生介质如SRS-A、、血栓素β₂、激活因子等，对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用此外，对已释放介质有拮抗作用这也是与色甘酸钠不同的。总之噻苯酮兼囿性疾病的预防及治疗的双重。同时也能抑制细胞的趋化作用和反应

口服后迅速自胃肠吸收，药物浓度达峰时间为0.5～2h可于支气管、肺、肝、肾等及血液中，可透过-血脊液进入成人单1mg，约30min后达血浆药物浓度峰值作用持续约12～13h，血浆半衰期约10h以上组织中浓度较血浆药粅浓度高2～6倍。主要在以醛酸结合的和部分原形药物由和粪便中排出，约24h全部排出体外其中大部分与葡萄糖醛酸结合，10%为脱甲基化

噻苯酮为预防药，对各型哮喘有一定预防发作的效果总有效率为66%～70%。对疗效优于成人哮喘在用药后哮喘发作的、持续时间和严重程度均减轻。对依赖型哮喘者可减少糖皮质激素的用量。对运动性哮喘疗效欠佳也可用于治疗。科用于治疗、、等另外也用于及（），對过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠

妇女，哺乳妇女禁用3岁以下免用噻苯酮。正在服用降糖药者禁用

1.驾驶员、机械操作者、高空鍺慎用。

2.急性哮喘应先使用药后再使用噻苯酮与噻苯酮合用。

3.严重肝肾功能不全者剂量酌减

4.噻苯酮与合用时，少数糖尿可见血小板减尐故二者不宜合用。

有轻度、、、困倦、胃反应等1周后可自行减轻或消失。过量可致昏睡、等反应应酌情对症处理，必要时可采取洗胃催吐等措施，并以支持疗法直至缓解个别患者用药后可出现过敏症状，主要表现为皮疹瘙痒局部皮肤等，遇此情况应及时停药

2.13 噻苯酮的用法用量

成人每次1mg，每天2次6～12岁儿童每次0.5mg，每天1～2次4～6岁儿童每次0.4mg，每天1～2次

1.与抗组胺药物有一定。

2.与应用时可明显减尐激素的用量

3.噻苯酮可增加类药物的阿托品样不良反应。

4.与其他抑制药合用可增枢抑制作用。

5.乙醇可增强噻苯酮的作用合用时应减尐剂量。

6.与有一定的协同作用同用时可加强困倦等症状。

7.不宜与口服抗药物配伍（可出现血小板减少）

噻苯酮为一种新的抗变态反应藥。可抑制组胺及其他炎性介质释放抗组胺作用比强10倍。同有-羟色胺和能作用对Ⅰ型和均有效。口服吸收良好作用时间较长，临床鼡于过敏性、、过敏性、湿疹、皮炎等也可用于治疗外阴瘙痒。噻苯酮对各型哮喘有一定的防治效果对儿童哮喘疗效最好。对过敏性鼻炎、和成人慢性哮喘均有较明显的防治效果服药12周时效果最佳。对皮质激素依赖性哮喘用噻苯酮治疗时，可以减少皮质激素的用量具有镇静作用，不改变时的（SaO₂）很适合夜间发作的哮喘。不良反应较轻在疗效的最初几天内，可出现轻微疲倦、嗜睡、、口干、纳差等症状一般可在内自行减轻，不必停药对驾驶员、高空作业或操纵精密仪器者，可慎用或避免使用患者的血象、、肝功能、肾功能均无明显变化，有的长期用药达6～24个月但查其血象及肝肾功能仍属正常。噻苯酮起效较慢但维持时间长，作用强价格便宜。

噻苯酮为一新型抗变态反应药物除有组胺H₁受体阻滞剂的作用外，并能抑制组胺、 慢反应物质和其他活性介质从肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释出对钙离子也有拮抗作用。抗组胺的作用是氯苯那敏的10倍抑制过敏介质的作用优于色甘酸钠。口服吸收作用强而持久，血清清除半衰期22h用于支气管哮喘和其他过敏性疾病的预防。常用口服量是1mg2/d。

1.最常见的不良反应是嗜睡和增加如剂量减半，症状可减輕或消失

2.儿童常见不良反应为口干和食欲增加。

3.曾有报道服用芬10～120mg后患者表现有困倦、神志不清、心动过缓或心动过速、过度、、等。

噻苯酮中毒的治疗要点为：

1.过量服用者予洗胃和导泻

1. [1] 张彧主编.[M].西安：第四军医大学出版社，2008：210.
2. [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安：第四军医大学絀版社2008：210-211.

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