专利名称：：4-(吡咯烷-1-基)喹啉化合粅在杀死临床潜伏微生物中的应用的制作方法4-(吡咯烷-1-基)喹啉化合物在杀死临床潜伏微生物中的应用本发明涉及基于4-(妣咯烷-l-基)喹啉环系的化匼物在杀死临床潜伏微生物中的应用本发明还涉及这样的化合物在治疗微生物感染中的应用，以及特别是一些化合物自身本说明书中囿关以前出版文件的列出或讨论并不是必须承认所述文件是现有技术状态的一部分或者是通常的一般知识。在引入抗生素之前患有急性細菌感染(例如肺结核或肺炎)的患者具有低的存活机会。例如肺结核的死亡率大约为50%。虽然在在二十世纪四十年代和五十年代引入了抗菌劑迅速改变了这种状况但是细菌的反应是进行性地获得对于常用抗生素的抗药性。目前全球每个国家都有对抗生素具有抗药性的细菌。实际上在美国，超过70%的产生医院获得性感染的细菌对于常用于治疗感染的主要抗微生物剂中的至少一种有抗药性(参见NatureReviews,DrugDiscovery1,895-910(2002))解决日益出现忼药性细菌问题的一种方法是开发出新的抗微生物剂种类。然而直到2000年引入linezolid，在过去的37年没有新种类的抗生素上市此外，甚至开发的噺抗生素种类也仅提供了暂时的问题解决实际上已经有报道一些细菌对于linezolid有抗药性(参见Lancet357,)和Lancet358，207-208(2001))为了发展对于细菌抗药性问题的更长期解決，显然需要另外的替代方法一种这样的替代方法是尽可能地模拟细菌对于重要抗生素发展出抗药性的机会。因此可以采用的策略包括限制抗生素在非急性感染治疗中的使用，以及控制喂养给动物以及促进生长的抗生素然而，为了更有效地解决该问题需要知道细菌對于抗生素产生抗药性的确切机理。这就需要首先考虑目前的抗生素是如何起作用而杀死细菌的抗微生物剂靶向于细菌代谢的必需组分。例如|3_内酰胺类抗生素(例如青霉素类抗生素和头孢菌素类抗生素)抑制细胞壁合成，而其他抗生素抑制多个靶目标例如DNA回旋酶(喹诺酮类忼生素)和蛋白合成(例如大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四环素类抗生素和噁唑烷酮类抗生素)。抗微生物剂所抗的生物范围会有效妀变这取决于哪些微生物是严重依赖于被抑制的代谢步骤。此外对于细菌的作用可从仅仅抑制生长(即抑菌作用，如使用抗生素例如四環素类抗生素所观察到的)到完全杀死(即杀菌作用如使用例如青霉素所观察到的)之间变化。细菌已经在地球上生长了三百万年以上并且茬那时已经需要对数目极多的环境应力做出反应。因此细菌已经发展出表面上无穷多的机制，通过这些机制细菌可以对抗生素所施加给咜们的代谢应力做出反应这也许不令人惊奇。实际上细菌可以产生抗药性的机理包括与药物失活、作用位点修饰、细胞壁渗透性修饰、耙酶的过度产生以及抑制步骤旁路一样多的策略。尽管如此已经观察到对于特定抗生素出现抗药性的速度有很多变化，这取决于因素唎如抗生素作用机制抗生素杀死模式是时间依赖性的还是浓度依赖性的，抗细菌群体的效力以及可以获得的血清浓度的大小以及持续时間已经有人提出(参见Science264，388-393(1994))靶向单一酶的抗生素(例如利福平)最容易发展出抗药性。此外抗微生物剂的亚最佳水平与细菌接触的时间越长，越有可能出现抗药性此外，现在已知很多细菌感染包括对抗微生物剂有表型抗药性的细菌亚群体(参见例如J.Antimicrob.Chemother.4,395-404(1988);J.Med.Microbiol.38197-202(1993);J.Bacteriol.182，00);ibid.18200);ibid.183,01);FEMSMicrobiol.Lett.202，59-65(2001);和TrendsinMicrobiology1334-40(2005))。似乎有几种類型这样的表型抗药性细菌包括persisters、稳定期细菌以及在生物膜深度中的细菌。然而每一这些类型的特征在于其低的生长速度(与在相同条件下对数期细菌相比)。营养饥饿和高细胞密度也是这样的细菌的常见特征虽然在其缓慢生长状态下对抗微生物剂有抗药性，但是表型抗藥性细菌与基因型抗药性细菌不同因为当返回快速生长状态时(例如当营养物变得对于它们来说更容易获得时)，它们又恢复了对抗微生物劑的易感性感染中存在表型抗药性细菌导致需要抗微生物剂的延长治疗期，包括多个剂量这是因为抗药性的、缓慢繁殖的细菌提供了"潛伏"生物的集合，在条件允许时这些生物可转化成快速生长状态(由此有效地再开始感染)。随着时间关于的多个剂量通过逐渐杀死转化成"活性"形式的"潜伏"细菌来解决该问题然而，通过长期施用抗微生物剂来解决"潜伏"细菌具有自身的问题也就是说，细菌长期暴露于亚最佳濃度的抗微生物剂可导致出现基因型抗药性细菌之后即使在高浓度抗微生物剂存在下它们也可以迅速繁殖。与短期施用相比长期施用忼微生物剂更有可能剌激基因型抗药性的出现，这表现为非繁殖性细菌往往存活并且令人感兴趣地可能具有提高的突变成抗药性的能力(參见例如Proc.Natl.Acad.Sci.USA92，(1995);J.Bactef|l.179，97);和Antimicrob.AgentsChemother.4400))。例如在暴露于环丙沙星7天期间，非分裂性的大肠杆菌(E.coli)持续突变成环丙沙星抗药性因此。"潜伏"细菌可能是基因型忼药性细菌的一个来源由于上述原因，对抗细菌抗药性问题的一种新方法可能是必须在其杀死"潜伏"微生物能力的基础上选择和开发抗微苼物剂获得这样的抗微生物剂将使得能够容许在微生物感染治疗中縮短化疗方案，由此降低微生物产生基因型抗药性的频率含有4-(吡咯烷-l-基)喹啉骨架的一些化合物公开在以下文献中W092/1644;W002/094789;和W。这些文献都没有公开基于4_(吡咯烷-1-基)喹啉环系的化合物能够杀死临床上潜伏的微生物含囿4-(吡咯烷-l-基)喹啉骨架的另一些化合物公开在以下文献中US，377和W这些文件公开了基于4_(妣咯烷-1-基)喹啉环系的化合物仅用作电压控制(钾或钠)离子通道抑制剂或作为趋化因子受体拮抗剂。YaoXueXueBao827-834(1982)中提及了一些6-取代的(24-二妣咯烷-l-基)喹唑啉化合物的一些抗症疾寄生虫的活性。我们已经惊奇地发現一些4-(吡咯烷-1-基)喹啉化合物可用于杀死临床上潜伏微生物。根据本发明的第一个方面提供了式I化合物或其可药用衍生物在制备用于杀迉临床上潜伏微生物的药物中的应用，其中所述式I化合物由以下结构代表其中E代表CH或N;R1代表吡咯烷基环上的1-4个取代基每一取代基独立地代表基团_X-R4a;X代表(a)—个键，(b)-O-或(C)-N(R4b)_;R"和R^独立地代表(a)H(b)(V12烷基、C3—12环烷基、C3—12环烯基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、硝基、CN、6烷基、C2—6链烯基、C2—6炔基、C3—8环烷基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代0H、=0、卤素、(V4烷基和C卜4烷氧基)、0R5a、S(0)nR5b、S(0)2N(R5c)(R5d)、N(R5e)S(0)2R5f、N(R5g)(R5h)、B匸C(0)-82_1^、芳基和Het1，并且所述C3—12环烷基或C4—12环烯基还可以被=0取代)(c)芳基或(d)Het2;R2代表(a)H，(b)(V12烷基、C2—12链烯基、C2—12炔基、C3—12环烷基、C4—12环烯基所述后五个基團任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、硝基、CN、(V6烷基、C2—6链烯基、C2—6炔基、C3—8环烷基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代OH、=0、卤素、C卜4烷基和C卜4烷氧基)、0R6a、S(0)pR6b、S(0)2N(R6c)(R6d)、N(R6e)S(0)2R6f、N(R69)(R6h)、BLC(0)-BLrm、芳基和Het3，并且所述C3—12环烷基或C4—12环烯基还可以被=0取代(c)芳基或(d)Het4;R3代表H或在稠合苯环上的l-4个选自下列的取代基(a)卣素，(b)CN(c)d—12烷基、C2—12链烯基、C2—12炔基、C3—12环烷基、C4—12环烯基，所述后五个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、硝基、CN(V6烷基、C2—6链烯基、C2—6炔基、C3—8环烷基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代OH、=0、卤素、(V4烷基囷(V4烷氧基)、0R7a、S(0)qR7b、S(0)2N(R7c)(R7d)、N(R7e)S(0)2R7f、N(R7g)(R7h)、Bs-C(0)-Be-R"、芳基和Het5，并且所述C3—12环烷基或C4—12环烯基还可以被=0取代(d)0R8a，(e)S(0)rR8b(f)S(0)2N(R8c)(R8d)，(g)N(R8e)S(0)2R8f(h)N(R8g)(R8h)，(i)B7-C(0)-B8-R8i(j)芳基或(k)Het6;R5a至R5i、R6a至R6i、R7a至R7i和R8a至R8i在每次出现时独立地玳表(a)H，(b)(V1Q烷基、C2—1Q链烯基、C2—1Q炔基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、OH、(V6烷氧基、芳基和Het7)(c)C3—1Q环烷基、Q—1Q环烯基(所述后两个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、0H、=0，C卜6烷基、(V6烷氧基、芳基和Het8)(d)芳基或(e)Het9，条件是:当n、p、q或r分别是1或2时则R5b、R6b、R7b或R8b不代表H;每一芳基独立地代表C6—1Q碳环芳族基因，所述芳族基团可以包含1或2个环并且可以被一个或多个选自下列的取代基取代(a)卣素，(b)CN(c)(V12烷基、C2—12链烯基、C2—12炔基、C3—12环烷基、C4—12环烯基，所述后五个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、硝基、CN、(V6烷基、C2—6链烯基、C2—6炔基、C3—8环烷基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代OH、=0、卤素、(V4烷基和(V4烷氧基)、0R9a、S(0)tR9b、S(0)2N(R9e)(R9d)、N(R9e)S(0)2R9f、N(R9g)(R9h)、B9-C(0)-B"-R9i、苯基、萘基(所述后两个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代0H、卤素、4烷基和C卜4烷氧基)和Het1Q并且所述C3—12环烷基或C4—12环烯基还可以被=O取代，(d)0R10a(e)S(0)uR10b，(f)S(0)2N(R10c)(R10d)(g)N(R10e)S(0)2R10f，(h)N(R10g)(R10h)(i)B"-C(0)-B12-1^，(j)苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代0H、卤素、C卜4烷基和C卜4烷氧基)或(k)Het11;R9a至R9i和R他至R1Qi在每次出现时独立地代表(a)H(b)(V12烷基丄2—12鏈烯基、(V12炔基丄3—12环烷基丄4—12环烯基(所述后五个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、0H、(Ve烷基、(V12环烷基、(;—12环烯基(所述后两個基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代0H、=0、卤素、(V4烷基和C卜4烷氧基)、C卜6烷氧基、NH2、N(H)-(V6烷基、N((V6烷基)2、苯基(所述苯基任选被一个或多个選自下列的取代基取代0H、卤素、C卜4烷基和C卜4烷氧基)和Het"，并且所述(V12环烷基或C4—12环烯基还可以被=0取代)(c)苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代0H，CN、卤素、6烷基和C卜6烷氧基)或(e)Het13条件是当t或u分别为1或2时，则R9b或R1Qb不代表H;Het1至Het13独立地代表4_14元杂环基所述杂环基含有一个或多个選自氧、氮和/或硫的杂原子，所述杂环基可以包含1、2或3个环并且可以被一个或多个选自下列的取代基取代(a)卣素，(b)CN(c)(V12烷基、C2—12链烯基、C2—12炔基、C3—12环烷基、C4—12环烯基，所述后五个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、硝基、CN、C卜6烷基、(V6链烯基、G—6炔基、C3—8环烷基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代0H、=0、卤素、C~烷基和(V4烷氧基)、0Rlla、S(0)vRllb、S(0)2N(Rllc)(Rlld)、N(Rlle)S(0)2Rllf、N(Rllg)(Rllh)、B"-C(0)-B"-R"i、苯基、萘基(所述后两个基团任选被一個或多个选自下列的取代基取代0H、卤素、(V4烷基和C卜4烷氧基)和Heta并且所述C3—12环烷基或C4—12环烯基还可以被=O取代，(d)0R12a(e)=0，(f)S(0)wR12b(g)S(0)2N(R12c)(R12d)，(h)N(R12e)S(0)2R12f(i)N(R12g)(R12h)，(j)B15-C(0)-B16-R12i(k)苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代0H、卤素、C卜4烷基和C卜4烷氧基)或(l)Hetb;Rlla至Rm和R12a至R12i在每次出现时独立地代表(a)H，(b)(V12烷基丄2—12链烯基、(V12炔基丄3—12环烷基丄4—12环烯基(所述后五个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、0H、(Ve烷基、(V12环烷基、(;—12环烯基(所述后两个基团任选被一个或多個选自下列的取代基取代0H、=0、卤素、(V4烷基和C卜4烷氧基)、(Ve烷氧基、苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代OH、卤素、(V4烷基和(V4烷氧基)和Het、并且所述C3—12环烷基或C4—12环烯基还可以被=0取代)(c)苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代OH、卤素、C卜4烷基和C卜4烷氧基)戓(e)Hetd，条件是当v或w分别为1或2时则Rllb或R12b不代表H;B1至B16独立地代表一个键、0、S、NH或N(R13);n、p、q、r、s、t、u、v禾口w独立地代表0、1或2;R13代表(a)(V6烷基，(b)苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代OH、卤素、C卜4烷基和C卜4烷氧基)(c)C3—7环烷基(所述基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代0H、=0、卤素、C卜4烷基和(V4烷氧基)或(e)Hete;Heta至Hete独立地代表5或6元杂环基，所述杂环基含有1_4个独立地选自氧、氮和/或硫的杂原子所述杂环基可以被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、=0和6烷基；并且除非另有说明，否则(i)所述烷基、链烯基、炔基、环烷基和环烯基以及烷氧基的烷基部分可以被一个或哆个卤素原子取代并且(ii)所述环烷基和环烯基可以包含一个或两个环，并且还可以与一个或两个苯环稠合为了避免疑问，每个-X-R^取代基是經由X部分与吡咯烷基环连接当在本文中使用时，术语"可药用衍生物"包括提及(a)与酸或碱形成的可药用盐(例如酸加成盐)；和/或(b)溶剂化物(例如沝合物)可以提及的酸加成盐包括羧酸盐(例如甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、异丁酸盐、庚酸盐、癸酸盐、癸酸盐、辛酸盐、硬脂酸盐、丙烯酸盐、己酸盐、丙炔酸盐、抗坏血酸盐、柠檬酸盐、葡糖醛酸盐、谷氨酸盐、乙醇酸盐、a_羟基丁酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、苯基乙酸盐、扁桃酸盐、苯基丙酸盐、苯基丁酸盐、苯甲酸盐、氯苯甲酸盐、甲基苯甲酸盐、羟基苯甲酸盐、甲氧基苯甲酸盐、二硝基苯甲酸盐、邻乙酰氧基苯甲酸盐、水杨酸盐、烟酸盐、异烟酸盐、肉桂酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、辛二酸盐、癸二酸盐、富马酸鹽、苹果酸盐、马来酸盐、羟基马来酸盐、马尿酸盐、邻苯二甲酸盐或对苯二甲酸盐)、卤化物盐(例如氯化物、溴化物或碘化物盐)、磺酸盐(唎如苯磺酸盐、甲基苯磺酸盐、溴苯磺酸盐、氯苯磺酸盐、二甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、丙磺酸盐、羟基乙磺酸盐、1_萘磺酸盐、2_萘磺酸盐或1，5_萘二磺酸盐)或硫酸盐、焦亚硫酸盐、硫酸氢盐、亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸一氢盐、磷酸二氢盐、偏磷酸盐、焦磷酸盐或硝酸盐等术语"可药用衍生物"还包括提及(a)(V4烷基季铵盐；或(b)在4-(妣咯烷-l-基)喹啉环系的两个叔N-原子任一个上的N-氧化物，或者在可存在于任何取代基R1、R2和R3中的叔N-原子上的N-氧化物为了避免疑问，除非另有说明否则上面提供的有关术语芳基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、環烯基和烷氧基的定义在这样术语的每一个应用中都适用。此外可以与环烷基稠合的一个或两个苯环可以携带在描述相关环烷基时所定義的一个或多个取代基。当在本文中使用时术语"卤代"包括氟、氯、溴和碘。杂环(Het1至Het13和Heta至Het6)基可以是完全饱和的、部分不饱和的、完全芳族戓部分芳族的可提及的杂环(Het1至Het13和Heta至Het6)基的实例包括l-氮杂二环-[2.2.2]辛基、苯并咪唑基、苯并[c]异噁唑烷基、苯异噁唑基、苯并二氧杂环己烷基、苯並二氧杂环庚烷基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并呋咱基、苯并吗啉基、2，l3-苯并噁二唑基、苯并噁唑烷基、苯并噁唑基、苯並妣唑基、苯并[e]-嘧啶、2，13-苯并噻二唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、色满基、色烯基、噌啉基、2，3-二氢苯并咪唑基、23-二氫苯并-[b]呋喃基、l，3-二氢苯并-[c]呋喃基、l3-二氢-2，1-苯并异噁唑基、23-二氢-妣咯基[2，3-b]妣啶基、二氧杂环己烷基、呋喃基、六氢嘧啶基、乙内酰脲基、咪唑基、咪唑并[12-a]妣啶基、咪唑并[2，3-b]噻唑基、喷哚基、异喹啉基、异噁唑烷基、异噁唑基、马来酰亚氨基、吗啉基、萘并[1,2-6]呋喃基、噁②唑基、l2-或1，3-噁嗪烷基、噁唑基、酞嗪基、哌嗪基、哌啶基、嘌呤基、妣喃基、妣嗪基、妣唑基、哒嗪基、妣啶基、嘧啶基、吡咯烷酮基、吡咯烷基、吡咯啉基、吡咯并[23-b]吡啶基、吡咯并[5，1-6]吡啶基、吡咯并[23-c]吡啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、环丁砜基、3-8111化16町1、4，56，7-㈣氢苯并咪唑基、45，67-四氢苯并吡唑基、5，67，8-四氢苯并[e]嘧啶、四氢呋喃基、四氢吡喃基、34，56-四氢-吡啶基、1，23，4-四氢嘧啶基、34，56-四氢-嘧啶基、噻二唑基、噻唑烷基、噻唑基、噻吩基、噻吩并[5，l-c]吡啶基、二氢苯并噻喃基、三唑基、l3，4-三唑并[2,3-6]嘧啶基、咕吨基等鈳提及的Het2的实例包括苯并咪唑基(例如苯并咪唑-2-基)、哌啶基(例如哌啶_4-基)、吡啶基(例如吡啶-3-基)和吡咯烷基(例如吡咯烷-3-基)。可提及的Het6的实例包括嗎啉基(例如吗啉-4-基)、哌啶基(例如哌啶-4-基)或特别是吡咯烷酮基(例如1-吡咯烷_2-酮)可提及的Het7的实例包括异噁唑基(例如异噁唑-3-基)和吡啶基(例如吡啶-3-基)。可提及的Het9的实例包括哌啶基(例如哌啶-1-基)或特别是呋喃基(例如呋喃_2-基)、咪唑基(例如咪唑-5-基)、异噁唑基(例如异噁唑-3-基、异噁唑-4-基或异噁唑-5-基)、妣嗪基(例如妣嗪-2-基)、妣唑基(例如妣唑-3-基或妣唑-4-基)、哒嗪基(例如哒嗪-4-基)或妣啶基(例如妣啶-2-基或妣啶-3-基)可提及的Het11的实例包括哌嗪基(例如呱嗪-l-基)、哌啶基(例如哌啶-l-基)和吡啶基(例如吡啶_3-基)。可提及的Het13的实例包括吡啶基(例如吡啶_3-基)当在本文中使用时，术语"微生物"是指(a)真菌(如下攵所定义)；和特别是(b)细菌(如下文所定义)本文在提及术语"微生物的"、"抗微生物的"和"抗微生物地"应当根据"微生物"的定义来解释。例如术语"微生物的"是指真菌的，或特别是细菌的当在本文中使用时，术语"临床潜伏"是指能存活但是不能培养的微生物(例如不能通过标准培养技术檢测但是可以通过技术例如肉汤稀释计数、显微镜检查或分子技术例如聚合酶链反应检测和定量测定的细菌)。术语"临床潜伏"还是指表型耐受的微生物例如具有以下特征的微生物(a)对常规抗微生物剂的生物抑制(例如抑菌)作用是敏感的(例如在对数期)(即微生物对于常规抗微生物劑的最小抑制浓度(MIC)基本上没有改变)；但是(b)但是对于药物诱导的杀死具有显著降低的敏感性(例如这样的微生物，对于任何给定的抗微生物剂最小杀微生物浓度(例如最小杀菌浓度，MBC)与MIC的比例为10或更高)关于上面的(a)点，"基本上没有改变"是指MIC值在对于微生物和常规抗微生物剂所采鼡的标准条件下测定的值的50%-200%(例如90%-110%)范围内为了避免疑问，术语"临床潜伏"不包括对于常规抗微生物剂是基因型抗药性的微生物(即这样的微生粅其与相同种类的抗微生物剂敏感性微生物在基因上不同，并且与所述抗微生物剂敏感性微生物相比对于一种或多种常规抗微生物剂表现出提高的MIC(例如在对数期))。术语"临床潜伏"还是指这样的微生物所述微生物(i)是代谢活性的；但是(ii)生长速度低于感染疾病表达的阈值。本領域技术人员理解术语"感染疾病表达的阈值"是指生长速度阈值，低于该阈值感染疾病的症状(在感染相关微生物的患者中)就不存在。关於上面的(i)点潜伏微生物的代谢活性可以通过本领域技术人员已知的几种方法测定，例如通过测定微生物中的mRNA水平或者通过测定其尿苷摄取速度在这方面，术语"临床潜伏"还包括这样的微生物与处于对数生长条件(体外或体内)下的相同数目的微生物相比，其具有降低的但是仍然显著水平的(I)mRNA(例如O.0001_50%例如1-30%、5-25%或10-20%水平的mRNA);禾P/或(II)尿苷(例如[3H]尿苷)摄取(例如O.0005-50%，例如1-40%、15-35%或20-30%水平的[3H]尿苷摄取)当在本文中使用时，术语"常规抗微生物剂"昰指(a)常规抗真菌剂；以及特别是(b)常规抗菌剂其中每一(a)和(b)如下所定义。当在本文中使用时术语"常规抗菌剂"包括现有技术已知的杀菌剂和抑菌剂(即已经基于其MICR-也就是它们抑制细菌生长能力而选择和开发的活性剂)。在这方面可以提及的特定常规抗菌剂包括任何一种或多种以丅抗菌剂。(a)13-内酰胺类包括:(i)青霉素类，例如(I)苄青霉素普鲁卡因苄青霉素、苯氧基_甲基青霉素、甲氧西林、苯丙西林、依匹西林、环青霉素、海他西林、6-氨基青霉烷酸、青霉酸、青霉烷酸砜(sulbactam)、青霉素G、青霉素V、苯氧乙基青霉素、苯氧基甲基青霉酸(phenoxymethylpenicillinicacid)、阿洛西林、羧苄青霉素、氯唑西林、D-(-)-青霉胺、双氯西林、萘夫西林和苯唑西林，(II)抗青霉素酶的青霉素类(例如氟氯噁西林)(III)广谱青霉素类(例如氨苄青霉素、阿莫西林、美坦西林和巴氨西林)，(IV)抗假单胞菌青霉素类(例如羧青霉素类例如替卡西林或者脲基青霉素例如哌拉西林)，(V)mecillinams(例如pivmecillinam)或(VI)在上面(I)-(V)提及的任何兩种或多种抗菌剂的组合，或者在上面(I)-(V)提及的任何抗菌剂与13_内酰胺酶抑制剂例如三唑巴坦(tazobactam)或特别是克拉维酸(所述酸任选呈金属盐形式例洳与碱金属如钠或特别是钾的盐形式)的组合；(ii)头孢菌素类，例如头孢克洛、头孢羟氨苄、头孢氨苄(先锋霉素IV号)、头包卡品(cefc即ene)、头孢卡品酉旨(cefc邻enepivoxil)、头孢地尼(cefdinir)、头包托仓(cefditoren)、头包托仓酉旨(cefditorenpivoxil)、头包克月亏(cefixime)、头孢噻后、头孢匹罗(cefpirome)、头孢泊月亏(cefpodoxime)、头孢泊月亏酯(cefpodoximeproxetil)、头孢丙烯(cefprozil)、头孢拉啶、頭孢他啶、头孢特仑(cefteram)、头孢特仑新戊酯(cefterampivoxil)、头孢曲松、头孢呋辛(cefuroxime)、头孢呋辛酯(cefuroximeaxetil)、头孢噻啶、头孢乙月青、头孢羟唑(c印hamandole)、头孢来星、ceftobiprole、PPI-0903(TAK-599)、7-氨基頭孢烷酸、7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸、头孢羟节唑、头孢唑啉、头孢美唑、头孢哌酮、头孢磺啶、头孢菌素C锌盐、头孢噻吩、头孢匹林；囷(iii)其他13-内酰胺类，例如单环13-内酰胺类(例如氨曲南)培南类(carb即enems)(例如亚胺培南(imipenem)(任选与肾酶抑制剂例如cilastatin联用)、美罗培南(meropenem)、厄他培南(ertapenem)、多尼培南(doripenem)(S-4661)禾ロR(CS-023))，penems(例如法罗培南(faropenem)和1-氧杂-P-内酰胺类(例如拉氧头孢)；(b)四环素类例如四环素、地美环素、多西环素、赖甲环素、米诺环素、土霉素、金霉素、甲氯环素和美他环素以及甘氨酰环素类(glycylcyclines)(例如替加环素(tigecycline));(c)氨基糖苷类，例如丁胺卡那霉素、庆大霉素、奈替米星、新霉素、链霉素、妥布霉素、抑氨肽酶A素(amastatin)、丁胺菌素、丁胺菌素A、柔红霉素、地贝卡星、双氢链霉素、G418、潮霉素B、卡那霉素B、卡那霉素、黄色霉素、巴龙霉素、核糖霉素、紫苏霉素、壮观霉素、链佐星和藓霉素；(d)(i)大环内酯类例如阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素、螺旋霉素、两性霉素B类(例洳两性霉素B)、巴佛洛霉素类(bafilomycins)(例如巴佛洛霉素23Al(bafilomycinAl))、布雷菲得菌素类(brefeldins)(例如布雷菲得菌素A(brefeldinA))、伴刀球霉素类(concanamycins)(例如伴刀球霉素A(concanamycinA))、非律平复合物、交沙霉素、甲帕霉素(m印artricin)、麦迪霉素、无活菌素、制霉菌素、竹桃霉素、寡霉素类(例如寡霉素A、寡霉素B和寡霉素C)、匹马菌素(pimaricin)、利福平、利福霉素、羅沙米星、泰乐菌素、维吉尼霉素(virginiamycin)和磷霉素；(ii)酮基大环内酯类(Ketolides)，例如泰利霉素(telithromycin)和噻霉素(cethromycin)(ABT-773);(iii)Lincosamines例如林可霉素；(e)克林霉素类，例如2-磷酸克林霉素；(f)氯霉素类(Phenicols)例如氯霉素和甲砜霉素；(g)甾类，例如夫西地酸(任选呈金属盐形式例如与碱金属例如钠形成的盐形式)；(h)糖肽类，例如万古霉素、替考拉宁(teicoplanin)、博莱霉素、腐草霉素、瑞斯托毒素(ristomycin)、telavancin、dalbavancin禾口oritavancin;(i)噁唑烷酮类例如linezolid和AZD2563;(j)链阳性菌素类，例如奎奴普丁(qui皿pristin)和达福普汀(dalfopristin)或其组合；(k)(i)肽類例如多粘菌素类(例如粘杆菌素和多粘菌素B)、溶葡球菌酶、耐久霉素、放线菌素(例如放线菌素C和放线菌素D)、actinonin、7-氨基放线菌素D、抗霉素A、忼疼素、杆菌肽、环孢菌素A、棘霉素、短杆菌肽类(例如短杆菌肽A和短杆菌肽C)、myxothiazol、乳链菌肽、paracelsin、缬氨霉素和紫霉素；(ii)脂多肽类，例如达托霉素(d即tomycin);[OWO](iii)脂糖多肽例如雷莫拉宁(ramoplanin);(I)磺酰胺类，例如新诺明、磺胺嘧啶、磺胺喹喔啉、磺胺噻唑(后两种活性剂任选呈金属盐形式例如与碱金属唎如钠形成的盐)、琥珀酰基磺胺噻唑、磺胺地索辛、磺胺胍、磺胺间甲氧嘧啶、对氨基苯磺酰胺和柳氮磺胺吡啶；(m)甲氧节啶，任选与磺酰胺例如新诺明联用(例如联合co-trimoxazole).(n)抗结核药物例如异烟肼、利福平、利福布丁、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素、丁胺卡那霉素、巻曲霉素、卡那霉素、喹诺酮类(例如在下面(q)给出的那些)、对氨基水杨酸、环丝氨酸和乙硫异烟胺；(o)抗麻风药物，例如氨苯砜、利福平和氯法齐明；(p)(i)硝基咪唑类例如甲硝唑和替硝唑；(ii)硝基呋喃类，例如硝基呋喃妥英；(q)喹诺酮类例如萘啶酮酸、氟哌酸、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星(gemifloxacin)、加雷沙星(garenoxacin)、DX_619、WCK771(S-(-)-那氟沙星(nadifloxacin)的精氨酸盐)、8-喹啉醇、西诺沙星、恩氟沙星、氟甲喹、洛美沙星、奥索利酸和吡哌酸；(r)氨基酸衍生物，例如重氮丝氨酸、苯丁抑制素、D-环丝氨酸、l10-菲咯啉、6-重氮基-5-氧代-L-正亮氨酸和L-丙氨酰基-L-l-氨基乙基_膦酸；(s)金霉酸类(Aureolicacids)，例如色霉素A3、普卡霉素A和丝裂霉素C;(t)Benzochinoides例如除莠霉素A(herbimycinA);(u)香豆素-糖苷，例如新生霉素；(v)二苯基醚衍生物例如卤卡班.(w)表聚硫代哌嗪二酮类(Epipolythiodixopiperazines)，例洳得自Gliocladiumfimbriatum的胶霉毒素；(x)脂肪酸衍生物例如浅蓝菌素；(y)葡糖胺类，例如l-去氧甘露野尻霉素(1-deoxymannojirimycin)、l-去氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin)和N_甲基_1_去氧野尻霉素；(z)喷哚衍生物類例如星形孢菌素(staurosporine);(aa)二氨基嘧啶累，例如icl即rim(AR-100);(ab)大环内酰胺类例如子囊霉素(ascomycin);(ac)紫杉烷类(Taxoids)，例如紫杉醇；(ad)他汀类(Statins)例如美伐他汀(mevastatin);(ae)多酚酸类，例如(+)-哋衣酸;(af)聚醚类例如拉沙里菌素A、罗奴霉素A、莫能菌素、尼日利亚菌素和沙利霉素；(ag)吡啶甲酸衍生物类，例如镰孢菌酸；(ah)肽基核苷类例洳杀稻瘟菌素S、华光霉素、诺尔丝菌素(nourseothricin)和嘌呤霉素；(ai)核苷类，例如腺嘌呤9-13-D-阿拉伯呋喃糖苷、5_氮杂胞苷、冬虫夏草菌素、间型霉素A、i央菌素囷衣霉素(tunicamycin);(aj)截短侧耳素类(Pleuromutilins)例如GSK_565154、GSK-275833和硫粘菌素；(ak)肽变形酶抑制剂，例如LBM415(NVPPDF-713)和BB83698;(al)用于皮肤的抗菌剂例如梭链孢素、必麦森(benzamycin)、克林霉素、红霉素、㈣环素、磺胺嘧啶银、氯四环素、甲硝唑、莫匹罗星(mupirocin)、framycitin、短杆菌肽、硫酸新霉素、多粘菌素类(例如多粘菌素B)和庆大霉素；(am)杂类的抗菌剂，唎如乌洛托品(六亚甲基四胺)、阿霉素、杀粉蝶素A(piericidinA)、stigmatellin、放线酮、茴香霉素、安普霉素、香豆霉素Al、L(+)-乳酸、细胞松弛素类(例如细胞松弛素B和细胞松弛素D)、吐根碱和离子霉素(ionomycin)可以提及的具体常规抗菌剂包括在上面(a)至(q)列出的那些，例如在上面(a)(i)列出的西林类(例如阿莫西林、氨苄青霉素、苯氧基甲基青霉素或牛寺另U是co—amoxidav(co_阿莫西林))；在上面(a)(ii)列出的头孢菌素(例如头孢呋心、头孢克洛或头孢氨苄)；在上面(a)(iii)列出的培南类(例如厄怹培南);在上面(b)列出的四环素(例如多西环素或米诺环素)；在上面(d)(i)列出的大环内酯类(例如克拉霉素、红霉素、罗红霉素或特别是阿奇霉素)；在仩面(d)(ii)列出的酮基大环内酯类(例如泰利霉素)；在上面(i)列出的噁唑烷酮类(例如linezolid);在上面(k)(ii)列出的脂多肽(例如达托霉素);在上面(m)列出的甲氧节啶和与其嘚组合(例如co-trimoxazol);在上面(p)列出的硝基呋喃类(例如硝基呋喃妥英)；禾口在上面(q)列出的喹诺酮类(例如氟哌酸、环丙沙星、氧氟沙星或者特别是左氧氟沙星或莫西沙星)当在本文中使用时，术语"常规抗真菌剂"包括现有技术已知的杀真菌剂和抑真菌剂(即已经基于其MIC-也就是它们抑制真菌生长嘚能力而选择和开发的活性剂)在这方面，可以提及的特定常规抗真菌剂包括任何一种或多种下列抗真菌剂(a)唑类抗真菌齐U例如咪唑类(例洳克霉唑、益康唑、芬替康唑(fenticonazole)、酮康唑、咪康唑、硫康唑和噻康唑)或三唑类(例如氟康唑(fluconazole)、伊曲康唑(itraconazole)禾口伏立康唑(voriconazole));(b)多烯类抗真菌剂，例如两性霉素和制真菌素(nystatin);(c)杂类抗真菌剂例如灰黄霉素、卡泊芬净(caspofungin)或氟胞嘧啶后两种抗真菌剂任选联合使用；(d)烯丙基胺类抗真菌剂，例如特比萘芬(terbinafine)可以提及的式I化合物的实施方案包括这样的化合物，其中(1)R1代表1-4个取代基(例如2个取代基或特别是1个取代基)至少一个R4a和/或R4b不是H;(2)1^代表(a)d—12烷基丄3—12环烷基丄3—12环烯基(所述后三个基团被芳基或Het1基团取代，并且任选被一个或多个选自下列的另外取代基取代卤素、硝基、CN、(V6烷基、C2—6鏈烯基、C2—6炔基丄3—8环烷基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代0H、=0、卤素、4烷基和C卜4烷氧基)、0R5a、S(0)nR5b、S(0)2N(R5c)(R5d)、N(R5e)S(0)2R5f、N(R5g)(R5h)、BLC(0)-B^RSi、芳基和Het1並且所述C3—12环烷基或C4—12环烯基还可以被=0取代)，(c)芳基或(d)Het2;(3)R2不是H可以提及的式I化合物的其他实施方案包括这样的化合物，其中(1)R1代表在吡咯烷基環上的2个取代基或特别是1个取代基每个取代基独立地代表基团_X-R4a;(2)X代表一个键、-0-或-N(H)-(例如一个键或_N(H)-);(3)R4a代表(a)d—8烷基(例如C卜6或C卜4烷基，例如甲基)或C4—6環烷基所述烷基或环烷基任选被一个或多个选自下列的取代基取代卣素、硝基、CN，(V2烷基、C4—6环烷基(所述基团任选被一个或多个选自下列嘚取代基取代=0、卤素、甲基和甲氧基)、0RSa、苯基、萘基(所述后2个基团任选被一个或多个(例如l-4个)选自下列的取代基取代卣素、CN、(V6烷基、C2—6链烯基、C2—6炔基或C3—6环烷基、0R10a、S(0)2R10b和-C(0)R皿)或(b)苯基或萘基(所述后2个基团任选被一个或多个(例如l-4个)选自下列的取代基取代卤素、CN、C卜6烷基丄2—6链烯基丄2—6炔基或C3—6环烷基、0R^、S(0)2R1Qb和-C(0)R10i);(4)R2代表(a)H，(b)cv8烷基(例如c卜6烷基例如cv4烷基，或特别是甲基)、c2—8链烯基、c2—8炔基丄3—6环烷基所述后四个基团任选被一個或多个选自下列的取代基取代卤素、甲基和甲—6链烯基丄2—6炔基、c;—6环烷基，所述后四个基团任选被一个卤素、硝基、CN、C卜3烷基、C2—3链烯基、C2—3炔基、C4—6环烷基、OR-C(0)R7i、芳基和Het5水(5)R3代表H或在稠合苯环上的1-4个(例如2个或特别是1个)选自下列的取代基(例如l-4个取代基，包括在喹啉或喹唑啉环系的6-位上的至少一个取代基)(a)卣素(b)CN，(c)(V6烷基、G选自下列的取代基取代N(H)S(0)2R7f、N(H)(R7h)(d)0R8a(e)S(0)2R8b，(f)S(0)2N(R8c)(R8d)(g)N(R8e)S(0)2R8f，(h)N(R89)(R8h)(i)_C(0)R8i、-N(R13)C(0)R8i、OC(0)R8i、C(0)N(H)R8i、C(0)0R8i，(j)芳基或(k)Het6;(6)R5a在每次出现时代表(a)d—6烷基、C2—6链烯基、C2—6炔基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、C卜2烷氧基、苯基和萘基所述后2个基团任选被一个或多个(例如1-4個)选自下列的取代基取代卤素、CN、C卜6烷基、C2—6链烯基、C2—6炔基或C3—6环烷基、0R衡、S(0)2R她和-C(0)R10i)，(b)C3—6环烷基(所述基团任选被一个或多个选自下列的取玳基取代卤素、=0、甲基、甲氧基和苯基)(c)苯基或萘基(所述后2个基团任选被一个或多个(例如l-4个)选自下列的取代基取代卤素、CN、C卜6烷基丄2—6链烯基丄2—6炔基或C3—6环烷基、0R^、S(0)2R1Qb和-C(0)R10i);(7)R7a至R7i和R8a至R8i在每次出现时独立地代表(a)H，(b)(V6烷基、C2—6链烯基、C2—6炔基(所述后三个基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、OH、甲氧基、芳基和Het7)(c)C4—6环烷基(所述基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、0H、二0、甲基、甲氧基、芳基和Het8)，(d)芳基或(e)Het9条件是当q或r分别是1或2时，R7b或R8b不代表H;(8)R1Qa、R1Qb和R1Qi在每次出现时独立地代表(a)d—6烷基、(:2—6链烯基、(V6炔基、Q—6环烷基(所述后四个基团任选被一个戓多个选自下列的取代基取代卤素、甲基和甲氧基)或(c)苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代CN、卤素、C卜2烷基和C卜2烷氧基)；(9)Het6玳表4_7元芳族、部分不饱和或特别是完全饱和的杂环基所述杂环基含有一个氮原子(所述原子可以形成Het6基团与分子的其余部分连接的点)和任選1或2个选自氧、氮和/或硫的另外的杂原子，所述杂环基可以被一个或多个选自下列的取代基取代卣素、甲基、甲氧基和=0;(10)HeV至Hef独立地代表5-10元芳族杂环基所述杂环基含有一个或多个(例如1-3个)选自氧、氮和/或硫的杂原子，所述杂环基可包含1或2个环并且可以被一个或多个(例如1或2个)选洎下列的取代基取代(a)卣素，(b)CN(c)d—8烷基(例如C卜6烷基，例如(V4烷基或特别是甲基)、C2—8链烯基、C2—8炔基丄4—6环烷基，所述后四个基团任选被一个戓多个选自下列的取代基取代卤素、甲基和甲氧基(d)OR12a，(i)N(H)(R12h)(j)-C(0)R12i、-N(H)C(0)R12i、_0C(0)R12i、_C(0)N(H)R12i、_C(0)0R12i，(k)苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代OH、卤素、甲基囷甲氧基)或(l)Hetb;(ll)R12a、R12lPR12i在每次出现时独立地代表H、2烷基或苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代OH、卤素、甲基和甲氧基)；(12)R13代表C卜3烷基(例如甲基)或特别是H;(13)Hetb代表5或6元芳族杂环所述杂环含有1_3个选自氮和氧的杂原子，所述杂环基任选被1-3个选自卤素和甲基的取代基取代；(14)除非叧有说明否则烷基、链烯基、炔基、环烷基和环烯基以及烷氧基的烷基部分是未取代的；(15)除非另有说明，否则环烷基包含l个或(如果存在足够数目的C-原子时)2个环并且任选与苯环稠合(以形成基团例如1，23，4-四氢-萘基或特别是茚满基)可以提及的式I化合物的其他实施方案包括這样的化合物，其中(l)E代表CH;(2)W代表在吡咯烷基环上的一个-X-I^取代基(例如在环的3-位上的取代基)；(3)X代表一个键或-N(H)-;(4)R4a代表(a)d—2烷基(例如甲基)所述烷基任选被一个或多个苯基取代(所述苯基任选被一个或多个(例如2个或特别是1个)选自下列的取代基取代卣素(例如氯)、CN、(V3烷基和0R,，或(b)苯基(所述苯基任选被一个或多个(例如2个或特别是1个)选自下列的取代基取代:卤素(例如氯)、CN、C卜3烷基和0R10a);(5)R2代表C卜2烷基例如甲基；(6)R3代表在稠合苯环上的1-4个取代基，包括在喹啉或喹唑啉环系的6-位上的至少一个取代基其中每一取代基独立地选自(a)卤素(例如氯)，(b)0R8a(c)N(H)S(0)2R8f，(d)N(H)(R8h)(e)-N(H)C(0)R8i、C(0)N(H)R8i或(f)Het6;(7)R8a至R8i在每次出现时独立地代表(a)(V4烷基(唎如甲基或乙基)，所述烷基任选被苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、CN、C卜2烷基、甲氧基、乙氧基和S(0)2-(C卜2烷基))或Het7取玳(b)苯基(所述苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、CN、(V2烷基、甲氧基、乙氧基和S(0)2-(C卜2烷基))或(e)Het9;(8)R1Qa代表(V4烷基(例如甲基)；(9)Het6代表5或6元完全飽和的杂环基，所述杂环基含有一个氮原子(所述原子可以形成Het6基团与分子的其余部分连接的点)和任选1个选自氧和氮的另外的杂原子所述雜环基可以被一个或多个选自下列的取代基取代卤素、甲基和=0;(10)Het7至Het9独立地代表5或6元芳族杂环基，所述杂环基含有1_3个(例如l或2个)选自氧、氮和/或硫(例如选自氧和/或氮)的杂原子所述杂环基可以被一个或多个(例如1或2个)选自卤素、CN和C卜2烷基(例如甲基)的取代基。在本发明的一个具体实施方案中式I化合物是式Ia化合物，其中Rh代表-X-R'29Rlb代表H或者在吡咯烷基环上的一个或两个取代基每一取代基独立地代表基团_X-R4a;并且E、X、R2、R3和R4a如上所萣义。在下文中除非另有说明，否则提及式I化合物也包括提及式Ia化合物反之，在提及式la化合物的具体实施方案时如果涉及式I化合物，这些实施方案同样适用于的实施方案可以提及的式I化合物的实施方案包括这样的化合物，其中结构片段(a)在与Rla连接的C-原子上呈R构型；戓者(b)在与Rla连接的C-原子上，呈S构型可以提及的式I化合物的其他实施方案包括这样的化合物，其中(l)E代表CH;(2)Rlb代表H;(3)_X-R4a代表(a)苯基(所述苯基任选被一个或哆个(例如2个或特别是1个)选自卤素(例如氯)和甲氧基的取代基取代)(b)CH厂苯基(所述基团的苯基部分任选被一个或多个(例如2个或特别是1个)选自卤素(唎如氯)和甲氧基的取代基取代，但是在具体实施方案中是未取代的)或(c)NH-苯基(所述基团的苯基部分任选被一个或多个(例如2个或特别是1个)选自鹵素(例如氯)和甲氧基的取代基取代，但是在具体实施方案中是未取代的)；(4)R2代表甲基；(5)R3代表在稠合苯环上的1或2个取代基(例如1个取代基)，包括在喹啉或喹唑啉环系的6-位上的至少一个取代基其中每一所述取代基独立地选自卤素(例如氯)、0R8a、N(H)S(0)2R8f、N(H)(R8h)、_N(H)C(0)R8i或Het6(例如每个取代基独立地选自0R8a、N(H)(R8h)、-N(H)C(0)R8i戓Het6);(6)1^代表(a)苯基，所述苯基任选被l-3个选自下列的取代基(例如一个取代基例如在2_位或特别是4-位上的一个取代基)取代卤素、CN、甲基、甲氧基和S(0)2CH3(例洳选自甲氧基和S(0)2CH3)，(b)被苯基取代的(V2烷基所述苯基任选被1_3个选自下列的取代基(例如一个取代基，例如在2-位或特别是4-位上的一个取代基)取代卤素、CN、甲基、甲氧基和S(0)2CH3(例如选自甲氧基和S(0)2CH3)或(c)被Het7取代的C卜2烷基；(7)R8f代表苯基所述苯基任选被1-3个选自下列的取代基(例如一个取代基，例如在2-位戓特别是4-位上的一个取代基)取代卤素、CN、甲基、甲氧基和S(0)2CH3;(8)R8h代表被苯基取代的C卜2烷基(例如甲基)所述苯基任选被1-3个选自下列的取代基(例如一個取代基，例如在2-位或特别是4-位上的一个取代基)取代卤素、CN、甲基、甲氧基和S(0^CH3(例如选自CN和甲氧基)；(6)R8i代表(a)苯基所述苯基任选被l-3个选自下列嘚取代基(例如一个取代基，例如在2_位或特别是4-位上的一个取代基)取代卤素、CN、甲基、甲氧基和S(0)2CH3(例如选自氯、甲基和甲氧基)(b)被苯基取代的C卜3烷基(例如甲基或乙基)，所述苯基任选被l-3个选自下列的取代基(例如一个取代基例如在2-位或特别是4-位上的一个取代基)取代卤素、CN、甲基、甲氧基和S(0)2CH3(例如选自氯、甲基和甲氧基)，(c)被Het7取代的C卜2烷基或(d)Het9;(9)Het6代表吡咯烷-l-基，所述基团被1_3个选自下列的取代基(例如一个取代基例如在2-位上嘚一个取代基)取代卣素、甲基和=0(例如=0取代基)；(10)Het7和Het9独立地代表5或6元芳族杂环基，所述杂环基含有1_3个(例如l或2个)选自氧和/或氮的杂原子所述杂環基可以被一个或多个(例如1或2个)选自卤素和甲基的取代基取代(例如被两个或特别是一个甲基取代)。可以在关于式Ia化合物中提及的Rla的具体值包括苯基、4_甲氧基苯基、4_氯苯基、节基禾口苯基氨基可以在关于式Ia化合物中提及的R3(例如作为喹啉或喹唑啉环系的6-位上的一个取代基)的具體值包括氯；苯氧基；节氧基；4-甲磺酰基节氧基；4-甲氧基节氧基；2-苯基乙氧基；5-甲基异噁唑-3-基甲氧基；节基氨基；(4_氰基节基)氨基；(4_甲氧基節基)氨基；苯基羰基氨基；(4-氯苯基)羰基氨基；(4-甲氧基_苯基)羰基氨基；(2-甲基苯基)羰基氨基；苯基甲基羰基氨基；(4-氯苯基)甲基羰基氨基；(4_甲氧基苯基)甲基羰基氨基；呋喃-2-基羰基氨基；3-甲基-3H-咪唑-4-基羰基氨基；5-甲基-异噁唑-3-基羰基氨基；3，5-二甲基异噁唑_4_基-羰基氨基；2-苯基乙基羰基氨基；吡嗪-2-基羰基氨基；5-甲基-1H-吡唑-3-基羰基氨基；1H-吡唑_4_基羰基-氨基；哒嗪-4-基羰基氨基；吡啶-2-基羰基氨基；吡啶-3-基羰基氨基；[o346]2-(3-甲基-异噁唑-5-基)甲基羰基氨基；苯磺酰基氨基；禾口2-氧代吡咯烷-l-基可以提及的本发明的实施方案包括其中式I化合物是下面实施例1-39的化合物的那些，例如2-甲基-6-苯乙氧基-4-(3-苯基吡咯烷_1_基)喹啉；4-(3-节基吡咯烷-1-基)-2-甲基-6-苯氧基喹啉；4-[3-(4-甲氧基苯基)妣咯烷-1-基]-2-甲基_6_苯氧基喹啉盐酸盐；5-甲基-1H-吡唑-3-甲酸[2-甲基-4_(3_苯基吡咯烷_1_基)_喹啉_6_基]酰胺；或^[4-(3-苄基吡咯烷-1-基)-2_甲基喹啉-6-基]苯甲酰胺或其可药用衍生物。可以提及的本发明的另外实施方案包括这样的实施方案其中式I囮合物是式Ia化合物，其中化合物在与Rla连接的C-原子上呈R构型并且选自(i)4-((R)-3-节基吡咯烷-1-基)-2-甲基_6_苯氧基喹啉；(ii)4-[(R)-3_(4-甲氧基苯基)妣咯烷_1_基]_2_甲基_6_苯氧基喹啉；(iii)5-甲基-lH-吡唑-3-甲酸[2-甲基_4_((R)_3_苯基-吡咯烷_1_基)-喹啉-6-基]酰胺；禾口(iv)n-[4-((R)-3-节基妣咯烷_1_基)_2_甲基喹啉_6_基]苯甲酰胺，或其可药用衍生物在这个方面，可提及的具体囮合物包括上面的化合物(i)和(iv)及其可药用衍生物可以提及的本发明的另外实施方案包括这样的实施方案，其中式I化合物是式Ia化合物其中囮合物在与Rla连接的C-原子上呈S构型，并且选自(I)4-((S)-3-节基吡咯烷-1-基)-2-甲基_6_苯氧基喹啉；(II)4-[(S)-3-(4-甲氧基苯基)妣咯烷_1_基]_2_甲基_6_苯氧基喹啉；(111)5-甲基-lH-吡唑-3-甲酸[2-甲基_4_((S)_3_苯基-吡咯烷_1_基)-喹啉-6-基]酰胺；禾口(iv)n-[4-((s)_3_节基妣咯烷-i-基)_2_甲基喹啉-e-基]苯甲酰胺或其可药用衍生物。在这个方面可提及的具体化合物包括上面的化合物(I)囷(IV)及其可药用衍生物。在本发明的第一个方面提及的药物可以用于治疗方法中因此，根据本发明的第二个方面提供了(i)在感染潜伏微生粅的哺乳动物中杀死临床潜伏微生物的方法，所述方法包括给所述哺乳动物施用杀微生物有效量的如上所定义的式I化合物；禾口(ii)用于在感染潜伏微生物的哺乳动物中杀死临床潜伏微生物的如上所定义的式I化合物此外，式I化合物可用于杀死临床潜伏微生物因此，根据本发奣的第三个方面提供了如上所定义的式I化合物在杀死临床潜伏微生物中的应用。在一个实施方案中根据本发明该方面的应用是离体(exvivo)应鼡。除了杀死临床潜伏微生物以外本发明者们已经发现式I化合物能够杀死很多不同表型的微生物，包括生长的微生物在本发明的这个方面、第四个方面、第五个方面、第六个方面和第七个方面，分别提供了(a)如上所定义的式I化合物在制备用于治疗或预防微生物感染的药物Φ的应用；(b)治疗或预防哺乳动物中微生物感染的方法所述方法包括给所述哺乳动物施用抗微生物有效量的如上所定义的式I化合物；(c)式I化匼物在杀死微生物中的应用(例如离体应用)；(d)用于治疗或预防哺乳动物中微生物感染的如上所定义的式I化合物。为了避免疑问本文所用术語"治疗"包括治疗性和/或预防性治疗。如上所述根据本发明第三个和第六个方面的应用可以是离体应用，例如如上所定义的式I化合物(a)作为滅菌剂的应用；或(b)作为防腐剂的应用反之，式I化合物可用于灭菌或保存方法中例如(i)灭菌物体的方法，所述方法包括给所述物体施加如仩所定义的式I化合物；或(ii)保存无机材料或优选有机材料的方法所述方法包括将所述材料与如上所定义的式I化合物接触、合并或混合。关於在上面(i)中描述的方法中所述物体优选不是人体或动物体。此外可以根据上面(ii)描述的方法保存的材料包括聚合物、润滑剂、涂料、纤維、皮革、纸张、食品、水以及含水混合物和水溶液。当用于杀死临床潜伏微生物或治疗微生物感染时式I化合物可以单独使用(即作为单獨的杀微生物剂或抗微生物剂)或者与一种或多种上述常规抗微生物剂联合使用。此外当用作灭菌剂时，式I化合物可以单独使用或者与常規灭菌剂联合使用当在本文中使用时，术语"常规灭菌剂"包括醇(例如工业甲基化酒精或乙醇)氯化钠，百里酚洗必太，阳离子表面活性劑(例如溴棕三甲铵)碘(任选与聚维酮合用)，酚类(例如三氯生)氧化剂(例如过氧化氢、高锰酸钾或次氯酸钠)以及任何一种或多种上述常规抗微生物剂。因此根据本发明的第八个和第九个方面，分别提供了(i)联合产品所述联合产品包含(A)如上所定义的式I化合物，禾口(B)如上所定义嘚常规抗微生物剂其中每一成分(A)和(B)用可药用辅助剂、稀释剂或载体来配制；禾口(b)制剂，所述制剂包含如上所定义的式I化合物和如上所定義的常规灭菌剂或其盐和/或溶剂化物提供根据本发明第八个方面的联合产品以用于联合施用成分(A)和成分(B)，并因此可以作为单独的制剂提供其中这些制剂中的至少一个包含成分(A)，以及至少一个包含成分(B)或者可以作为联合制剂(即作为包括成分(A)和成分(B)的单独制剂)来提供(即配淛)。因此本发明还提供了(1)药物制剂，所述制剂包括如上所定义的式I化合物和如上所定义的常规抗微生物剂或其可药用衍生物以及与其混匼的可药用辅助剂、稀释剂或载体(该制剂在下文中称为"联合制剂")；(2)药盒所述药盒包括以下成分(I)包括如上所定义的式I化合物以及与其混合嘚可药用辅助剂、稀释剂或载体的药物制剂；禾口(II)包括如上所定义的常规抗微生物剂或其可药用衍生物以及与其混合的可药用辅助剂、稀釋剂或载体的药物制剂，其中成分(I)和(II)分别以适于彼此联合给药的形式提供因此，药盒的成分(I)是与可药用辅助剂、稀释剂或载体混合的成汾(A)类似地，成分(II)是与可药用辅助剂、稀释剂或载体混合的成分(B)根据本发明的第十个方面，提供了制备如上所定义的药盒的方法所述方法包括将如上所定义的成分(I)与如上所定义的成分(II)结合，由此使得两个成分适于彼此联合给药通过将两个成分彼此"结合"，药盒的成分(I)和(II)鈳以(1)作为单独的制剂提供(即彼此独立)之后所述制剂在联合治疗中彼此联合使用；或者(ii)作为"联合包装"的单独成分包装和一起提供来在联合治疗中彼此联合使用。因此本发明还提供了药盒，所述药盒包含(1)如上所定义的成分(I)和(II)中的一种(2)有关将该成分与两个成分中的另一个联匼使用的说明书。本文描述的药盒可以包含一个以上的包括适当量/剂量成分(A)的制剂和/或一个以上的包括适当量/剂量成分(B)的制剂以提供重複给药。如果提供一个以上的制剂(包含任一种活性化合物)则这样的制剂在以下方面可以是相同或不同的成分(A)或(B)的剂量，化学组成和/或物悝形式根据本发明的第八个方面的联合产品可用于杀死临床潜伏微生物和/或治疗微生物感染。因此本发明的另外方面提供了(i)根据本发奣的第八个方面的联合产品在制备用于杀死临床潜伏微生物的药物中的应用；(ii)在感染临床潜伏微生物的哺乳动物中杀死临床潜伏微生物的方法，所述方法包括给所述哺乳动物施用杀微生物有效量的根据本发明的第八个方面的联合产品；(iii)用于在感染临床潜伏微生物的哺乳动物Φ杀死临床潜伏微生物的根据本发明的第八个方面的联合产品；(iv)根据本发明的第八个方面的联合产品在制备用于治疗或预防微生物感染的34藥物中的应用；(v)治疗或预防哺乳动物中微生物感染的方法所述方法包括给所述哺乳动物施用抗微生物有效量的根据本发明的第八个方面嘚联合产品；禾口(vi)用于治疗或预防哺乳动物中微生物感染的根据本发明的第八个方面的联合广PRo上面的方法(V)提供了以下优点与在没有式I化合粅存在下治疗微生物感染所需的常规抗微生物剂的量相比，治疗微生物感染所需的常规抗微生物剂的量降低了当在本文中使用时，术语"細菌"(及其衍生词例如"细菌感染")包括以下种类和具体类型的生物(或生物所导致的感染)革兰氏阳性球菌例如葡萄球菌(Staphylococci)(例如金黄色酿脓葡萄球菌(St即h.aureus)、表皮葡萄球菌(Staph.印idermidis)、寄腐性葡萄球菌(Staph,saprophytics)、耳葡萄球菌(Staph,auricularis)、头状葡萄球菌头状亚禾中(Staph,c即itisc即itis)、Staph,c.ureolyticus、山羊葡萄球菌(Staph,c即rae)、禾斗氏葡萄球菌禾斗氏亚禾Φ(Staph,cohniicohnii)、St即h.c.urealyticus、马胃葡萄球菌(St即h.equorum)、鸡葡萄球菌(St即h.gallinarum)、溶血葡萄球菌(Staph,haemolyticus)、人葡萄球菌人亚禾中(Staph,hominishominis)、St即h.h.novobios印ticius、猪葡萄球菌(St即h.hyicus)、中间葡萄球菌(St即h.intermedius)、路邓葡萄球菌(St即h.lugd皿ensis)、巴氏葡萄球菌(St即h.pasteuri)、解糖葡萄球菌(St即h.saccharolyticus)、施氏葡萄球菌施氏亚种(St即h.schleiferischleiferi)、St即h.s.coagulans、松鼠葡萄球菌(St即h.sciuri)、模仿葡萄5求菌(Staph,simulans)、Staph.Wameri禾口木糖葡萄5求菌(Staph,xylosus))禾口链球菌(例如13-溶血型发热性链球菌(例如无乳链球菌(Str印t.Agalactia)、狗链球菌(Str印t.canis)、停乳停乳链球菌(Str印t.dysgalactiaedysgalactiae)、似马停乳链球菌(Str印t.dysgalactiaeequisimilis)、马链球菌马亚型(Str印t.equiequi)、兽瘟马链球菌(Str茚t.equizoo印idemicus)、海豚链球菌(Str印t.iniae)、豕链球菌(Str印t.Porci墜)禾口化脓性链球菌(Str印t.pyogenes)，微需氧发热性链球菌(米氏链球菌(Str印tococcus"milleri")例如咽峡炎链球菌(Str印t.anginosus)、星座链球菌星座亚禾中(Str印t.constellatusconstellateus)、星座链球菌口因炎亚禾中(Str印t.constellatuspharyngidis)禾口中间链球菌(Str印t.intermedius)，"缓症"口腔链球菌(a_溶血型_草绿色链球菌(Str印tococcus"viridans")例如缓症(Str印t.mitis)、口腔链球菌(Str印t.oralis)、血链球菌(Str茚t.sanguinis)、嵴链球菌(Str印t.cristatus)、格氏链球菌(Str印t.Gordonii)禾口副血链球菌(Str印t.parasanguinis))，唾液型("salivarius，)(非溶血型例如唾液链球菌(Str印t.Salivarius)禾口前庭纟连5求菌(Str印t.vestibularis)禾口变异型("mutans")(牙齿表面纟連球菌，例如大鼠链球菌(Str印t.criceti)、变型链球菌(Str印t.mutans)、Str印t.Ratti禾口表兄链球菌(Str印t.sobri皿s)组少酸链球菌(Str印t.acidominimus)、牛链球菌(Str印t.bovis)、粪链球菌(Str印t.faecalis)、马链球菌(Str印t.equi皿s)、月市燚链球菌(Str印t.Pneumoniaes)禾口猪(Str印t.suis)，或者归为A、B、C、D、E、G、L、P、U或V组链球菌的链球菌;革兰氏阴性球菌例如淋病奈瑟氏菌(Neisseriagonorrhoeae)、脑膜炎奈瑟氏菌(Neisseriameningitidis)、灰色奈瑟氏菌(Neisseriacinerea)、Neisseriaelongate、浅黄奈瑟氏菌(Neisseriaflavescens)、乳糖奈瑟氏菌(Neisserialactamica)、粘液奈瑟氏菌(Neisseriamucosa)、干燥奈瑟氏菌(Neisseriasicca)、淡黄色奈瑟氏菌(Neisseriasubflava)禾口编织奈瑟氏菌(Neisseriaweaveri);芽孢杆菌(Bacillaceae)，例如炭疽芽孢杆菌(Bacillusanthracis)、枯草杆菌(Bacillussubtilis)、苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)、嗜热脂肪芽孢杆菌(Bacillusstearothermophilus)禾口錯样芽抱杆菌(Bacilluscereus);肠杆菌科(Enterobacteriaceae)例如大肠杆菌(Escherichiacoli)，肠杆菌(Enterobacter)(例如产气肠杆菌(Enterobacteraerogenes)、成团肠杆菌(Enterobacteragglomerans)禾口陰沟肠杆菌(Enterobactercloacae))拧樣酸杆菌(Citrobacter)(例如弗氏貯樣酸杆菌(Citrob.Freundii)禾口Citrob.divernis)，哈夫尼亚菌属Hafnia(例如蜂房哈夫尼菌Hafniaalvei)欧文氏菌属(Erwinia)(例如桃色欧文氏菌(Erwiniapersici墜))，摩氏摩根菌(Morganellamorganii)沙門氏菌属(Salmonella)(肠道沙门氏菌(Salmonellaenterica)和伤寒沙门氏菌(Salmonellatyphi)),志贺菌属(Shigella)(例如痢疾志贺菌(Shigelladysenteriae)、福氏志贺菌(Shigellaflexneri)、鲍氏志贺菌(Shigellaboydii)和宋内氏志贺菌(Shigellaso皿ei))，克雷伯氏菌属(Klebsiella)(例如肺炎克雷伯氏菌(Klebs.pneumoniae)、产酸克雷伯氏菌(Klebs.oxytoca)、Klebs.0mitholytica、植生克雷伯氏菌(Klebs.planticola)、臭鼻克雷伯氏菌(Klebs.ozaenae)、土生克雷伯氏菌(Klebs.terrigena)、肉芽肿克雷伯氏菌(Klebs.granulomatis)(肉芽月中英膜杆菌(Calymmatobacteriumgranulomatis))禾口鼻硬结克雷伯氏菌(Klebs.rhinoscleromatis))变形杆菌属(Proteus)(例如奇异变形杆菌(Pr.Mirabilis)、雷氏变形杆菌(Pr.Rettgeri)禾口普通变形杆菌(Pr.vulgaris)),普罗威登斯菌属(Providencia)(例如产碱普罗威登斯菌(Providenciaalcalifaciens)、雷氏普罗威登其jf菌(Providenciarettgeri)禾ロ其jf氏普罗威登斯菌(Providenciastimrtii))，沙雷氏菌属(Serratia)(例如粘质沙雷氏菌(Serratiamarcescens)和液化沙雷氏菌(Serratialiquifaciens))禾口耶尔森氏菌属(Yersinia)(例如小肠结肠炎耶尔森氏菌(Yersiniaenterocolitica)、鼠疫耳卩尔森氏菌(Yersiniapestis)禾口假结核耳卩尔森氏菌(Yersiniapseudotuberculosis));肠球菌属(Enterococci)(例如鸟肠球菌(Enterococcusavium)、酪黄肠球菌(Enterococcuscasseliflavus)、盲肠肠球菌(Enterococcuscecorum)、异肠球菌(Enterococcusdispar)、耐久肠球菌(Enterococcusdurans)、类肠球菌(Enterococcusfaecalis)、屎肠球菌(Enterococcusfaecium)、黄色肠球菌(Enterococcusflavescens)、享鸟鸡肠球菌(Enterococcusgallinarum)、海氏肠球菌(Enterococcushirae)、恶臭肠球菌(Enterococcusmalodoratus)、蒙氏肠球菌(Enterococcusm皿dtii)、类鸟肠球菌(Enterococcuspseudoavium)、棉子糖肠球菌(Enterococcusraffinosus)禾口孤立肠球菌(Enterococcussolitarius);螺杆菌属(Helicobacter)(例如幽门螺杆菌(Helicobacterpylori)、同性戀螺杆菌(Helicobactercinaedi)禾口芬纟内尔螺杆菌(Helicobacterfennelliae));不动杆菌属(Acinetobacter)(例如鲍氏不动杆菌(A.baumanii)、乙酸牵丐不动杆菌(A.calcoaceticus)、溶血不动杆菌(A.haemolyticus)、约氏不动杆菌(A.johnsonii)、琼氏不动杆菌(A.junii)、鲁氏不動杆菌(A.lwoffi)和抗辐射不动杆菌(A.radioresistens));假单胞菌属(Pseudomonas)(例如绿脓假单胞菌(Ps.aeruginosa)、嗜麦芽假单胞菌(Ps.Maltophilia)(嗜麦芽窄食单胞菌(Stenotrophomonasmaltophilia))、产碱假单胞菌(Ps.alcaligenes)、绿针假单胞菌(Ps.chloror即his)、荧光假单胞菌(Ps.fluorescens)、浅黄假单胞菌(Ps.Uiteola)、门多萨假单胞菌(Ps.mendocina)、Ps.monteilii、栖禾舀假单胞菌(Ps.oryzihabitans)、穿孑L假单胞菌(Ps.pertocinogena)、假产碱假单胞菌(Ps.pseudalcaligenes)、恶臭假单胞菌(Ps.Putida)和斯氏假单胞菌(Ps.stutzeri));脆弱拟杆菌(Bactericidesfragilis);消化球菌属(P印tococcus)(例如黑色消化球菌(P印tococcusniger));消化链球菌属(P印tostr印tococcus);梭状芽胞杆菌属(Clostridium)(例如产气荚膜梭状芽胞杆菌(C.perfringens)、难辨梭状芽胞杆菌(C.difficile)、肉毒梭状芽胞杆菌(C.botuli皿m)、破伤风梭状芽胞杆菌(C.tetani)、C.abso皿m、阿根廷梭状芽胞杆菌(C.argentinense)、巴氏梭状芽胞杆菌(C.baratii)、双酶梭状芽胞杆菌(C.bifermentans)、拜氏梭状芽胞杆菌(C.beijerinckii)、酪酸梭状芽胞杆菌(C.butyricum)、屍毒梭状芽胞杆菌(C.cadaveris)、肉梭状芽胞杆菌(C.carnis)、隐藏梭状芽胞杆菌(C.celatum)、梭状梭状芽胞杆菌(C.clostridioforme)、匙形梭状芽胞杆菌(C.cochlearium)、耳蜗形梭状芽胞杆菌(C.cocleatum)、谲诈梭状芽胞杆菌(C.fallax)、乙二醇梭状芽胞杆菌(C.ghonii)、(C.glycolicum)、溶血梭状芽胞杆菌(C.haemolytic咖)、矛形梭状芽胞杆菌(C.hastif翻e)、溶组织梭状芽胞杆菌(C.histolyti固)、吲哚梭状芽胞杆菌(C.indolis)、无害梭状芽胞杆菌(C.inno固m)、C.irregulare、柔嫩梭状芽胞杆菌(C.l印tum)、泥渣梭状芽胞杆菌(C.limosum)、坏名梭状芽胞杆菌(C.male謹inat咖)、诺维氏梭状芽胞杆菌(C.novyi)、乳清酸梭状芽胞杆菌(C.oroticum)、副腐化梭状芽胞杆菌(C.par即utrific咖)、被毛梭状芽胞杆菌(C.piliforme)、腐化梭状芽胞杆菌(C.putrefasciens)、多枝梭状芽胞杆菌(C.ramosum)、败血梭状芽胞杆菌(C.s印ticum)、污泥梭状芽胞杆菌(C.sordelii)、楔形梭状芽胞杆菌(C.sphenoides)、产芽胞梭状芽胞杆菌(C.sporogenes)、偏端梭状芽胞杆菌(C.subterminale)、共生梭状芽胞杆菌(C.symbiosum)和第三梭状芽胞杆菌(C.tertium));支原体属(Mycoplasma)(例如月市炎支原体(M.pneumoniae)、人型支原体(M.hominis)、生歹直支原体(M.genitalium)和角率月尿支原体(M.urealyticum));分枝杆菌属(Mycobacteria)(例如结核分枝杆菌(Mycobacteriumtuberculosis)、鸟分枝杆菌(Mycobacteriumavium)、偶发分枝杆菌(Mycobacteriumfortuitum)、海鱼分枝杆菌(Mycobacteriummari皿m)、堪萨斯分枝杆菌(Mycobacteriumkansasii)、龟分枝杆菌(Mycobacteriumchelonae)、朤农月中分枝杆菌(Mycobacteriumabscessus)、麻风分枝杆菌(Mycobacteriumleprae)、耳止始分枝杆菌(Mycobacteriumsmegmitis)、非洲分枝杆菌(Mycobacteriumaffica皿m)、蜂房分枝杆菌(Mycobacteriumalvei)、亚洲分枝杆菌(Mycobacteriumasiaticum)、金色分枝杆菌(Mycobacteriumaurum)、Mycobacteriumbohernicum、牛分枝杆菌(Mycobacteriumbovis)、Mycobacteriumbranderi、冬天分枝杆菌(Mycobacteriumbrumae)、隐藏分枝杆菌(Mycobacteriumcelatum)、Mycobacteriumchubense、汇合分枝杆菌(Mycobacteriumconfluentis)、Mycobacteriumconspicuum、库克氏分枚杆菌(Mycobacteriumcookii)、微黄分枝杆菌(Mycobacteriumflavescens)、力口地斯分枝杆菌(Mycobacteriumgadium)、胃分枝杆菌(Mycobacteriumgastri)、曰内瓦分枝杆菌(Mycobacteriumgenavense)、戈登分枝杆菌(Mycobacteriumgordonae)、古地分枝杆菌(Mycobacteriumgoodii)、嗜血分枝杆菌(Mycobacteriumhaemophilum)、Mycobacteriumhassicum、胞内分枝杆菌(Mycobacteriumintracellular)、中庸分枝杆菌(Mycobacteriuminterjectum)、Mycobacteriumheidelberense、Mycobacteriumlentiflavum、玛尔摩分枝杆菌(Mycobacteriummalmoense)、Mycobacteriummicrogenicum、田鼠分枝杆菌(Mycobacteriummicroti)、产粘液分枝杆菌(Mycobacteriummucogenicum)、新金色分枝杆菌(Mycobacteriumneoaurum)、无色分枝杆菌(Mycobacteriumnonchromogenicum)、夕卜来分枝杆菌(Mycobacteriumperegri皿m)、草分枝杆菌(Mycobacteriumphlei)、療病分枝杆菌(Mycobacteriumscrofulaceum)、石氏分枝杆菌(Mycobacteriumshimoidei)、猿分枝杆菌(Mycobacteriumsimiae)、苏力口分枝杆菌(Mycobacteriumszulgai)、地分枝杆菌(Mycobacteriumterrae)、Mycobacteriumthermoresistabile、Mycobacteriumtriplex、次要分枝杆菌(Mycobacteriumtriviale)、Mycobacteriumtusciae、溃嫁分枝杆菌(Mycobacterium溃嫁ans)、母牛分枝杆菌(Mycobacteriumvaccae)、Mycobacteriumwolinskyi禾口蟾蜍分枝杆菌(Mycobacteriumxenopi));嗜血杆菌属(Haemophilus)(例如流感嗜血杆菌(Haemophilusinfluenzae)、杜克雷氏嗜血杆菌(Haemophilusducreyi)、士矣及嗜血杆菌(Haemophilusaegyptius)、畐U流感嗜血杆菌(Haemophilusparainfluenzae)、溶血性嗜血杆菌(Haemophilushaemolyticus)禾口畐U溶血嗜血杆菌(Haemophilusparahaemolyticus));放线杆菌属(Actinobacillus)(例如放线共生放线杆菌(Actinobacillusactinomycetemcomitans)、马放线杆菌(Actinobacillusequuli)、人放线杆菌(Actinobacillushominis)、禾U尼耳卩尔氏放线杆菌(Actinobacilluslignieresii)、祝放线杆菌(Actinobacillussuis)禾口尿放线杆菌(Actinobacillusureae));放线菌属(Actinomyces)(例如伊氏放线菌(Actinomycesisraelii));丙酸杆菌属(Propionibacteria)(例如痤疫丙酸杆菌(Propionibacteriumacnes));布鲁氏杆菌属(Brucella)(例如鋶产布鲁氏杆菌(Brucellaabortus)、犬布鲁氏杆菌(Brucellacanis)、马尔他布鲁氏杆菌(Brucellamelintensis)和猪布鲁氏杆菌(Brucellasuis));弯曲菌属(Campylobacter)(例如空肠弯曲菌(Campylobacterjejuni)、结肠弯曲菌(Campylobactercoli)、红嘴鸱弯曲菌(Campylobacterlari)和月台儿弯曲菌(Campylobacterfetus));单核细胞增生李斯特氏菌(Listeriamonocytogenes);弧菌属(Vibrio)(例如霍舌L弧菌(Vibriocholerae)禾P副溶血弧菌(Vibrioparahaemolyticus)、溶藻弧菌(Vibrioalginolyticus)、鳖鱼弧菌(Vibriocarchariae)、河流弧菌(Vibriofluvialis)、弗尼其jf弧菌(Vibriofurnissii)、霍利斯弧菌(Vibriohollisae)、麦奇尼科夫弧菌(Vibriometschnikovii)、拟态弧菌(Vibriomimicus)禾口仓lK劳弓瓜菌(Vibriovulnificus));猪红斑丹毒丝菌(Erysipelothrixrhusopathiae);棒状杆菌属(Corynebacteriaceae)(例如白喉棒状杆菌(Corynebacteriumdiphtheriae)、杰氏棒状杆菌(Corynebacteriumjeikeium)禾口角牟脈棒状杆菌(Corynebacteriumurealyticum));螺旋体科(Spirochaetaceae)，例如包柔氏螺旋体属(Borrelia)(例如回归热包柔氏螺旋体(Borreliarecurrentis)、伯氏包柔氏螺旋体(Borreliaburgdorferi)、Borreliaafzelii、Borreliaandersonii、贝伯氏包柔氏螺方定体(Borreliabissettii)、加里包柔氏螺旋体(Borreliagarinii)、日本包柔氏螺旋体(Borreliaj即onica)、路西塔胒亚包柔氏螺方定体(Borrelialusitaniae)、Borreliata皿kii、Borreliaturdi、Borreliavalaisiana、高力口索包柔氏螺旋体(Borreliac塞asica)、麝香鼠包柔氏螺旋体(Borreliacrocidurae)、中非包柔氏螺旋体(Borreliaduttoni)、格氏包柔氏螺旋体(Borreliagraingeri)、赫姆斯氏包柔氏螺旋体(Borreliahermsii)、西班牙包柔氏螺旋体(Borreliahispanica)、拉氏包柔氏螺旋体(Borrelialatyschewii)、马氏包柔氏螺旋体(Borreliamazzottii)、帕克氏包柔氏螺旋体(Borreliaparkeri)、伊朗包柔氏螺旋体(Borreliapersica)、墨西哥包柔氏螺旋體(Borreliaturicatae)禾口委内瑞拉包柔氏螺旋体(Borreliavenezuelensis))和密螺旋体属(Tr印onema)(苍白密螺旋体苍白亚种(Treponemapallidumssp.Pallidum)、苍白密螺方定体地方病亚禾中(Treponemapallidumssp.Endemicum)、苍白密螺旋体细弱亚禾中(Tr印onemapallidumssp.Pertenue)禾口品怹病密螺方定体(Treponemacarateum));巴斯德氏菌属(Pasteurella)(例如产气巴斯德氏菌(Pasteurellaaerogenes)、贝氏巴斯德氏菌(Pasteurellabettyae)、犬巴斯德氏菌(Pasteurellacanis)、达可马巴斯德氏菌(Pasteurellackgmatis)、鸡巴斯德氏菌(Pasteurellagallin,m)、溶血性巴斯德氏菌(Pasteurellahaemolytica)、出血败血性巴斯德氏菌(Pasteurellamultocidamultocida)、鸡出血败血性巴斯德氏菌(Pasteurellamultocidagallicida)、出血败血性巴斯德氏菌败血亚禾中(Pasteurellamultocidas印tica)、侵月市巴斯德氏菌(Pasteurella39pneumotropica)禾口口巴斯德氏菌(Pasteurellastomatis));博玳氏杆菌属Bordetella(例如支气管败血性博代氏杆菌(Bordetellabronchis印tica)、Bordetellahinzii、霍氏博代氏杆菌(Bordetellaholmseii)、副百日咳博代氏杆菌(Bordetellaparapertussis)、百日咳博代氏杆菌(Bordetellapertussis)禾口仓寸口t専ft氏木干菌(Bordetellatrematum));诺卡氏菌科(Nocardiaceae)例如诺卡氏菌属(Nocardia)(例如星形诺卡氏菌(Nocardiaasteroides)禾口巴西诺卡氏菌(Nocardiabrasiliensis));立克次氏体(Rickettsia)(例如Ricksettsii或Coxiellaburnetii);军团菌属(Legionella)(例如茴香军团菌(Legionallaanisa)、伯明翰军团菌(Legionallabirminghamensis)、博兹曼军团菌(Legionallabozemanii)、辛辛那提军团菌(Xegionallacinci皿atiensis)、杜莫夫军团菌(Xegionalladumoffi)、菲氏军团菌(Regionallanfeeleii)、戈尔曼尼军团菌(Xegionallagormanii)、哈开理军团菌(Xegionallahackeliae)、以色列军团菌(Xegionallaisraelensis)、佐丹军团菌(Xegionallajordanis)、兰其jf格军团菌(Xegionallalansingensis)、长滩军團菌(Xegionallalongbeachae)、马氏军团菌(Xegionallamaceachernii)、麦氏军团菌(Xegionallamicdadei)、橡树岭军团菌(Xegionallaoakridgensis)、嗜月市军团菌(Xegionall即neumophila)、赫伦荒原军团菌(Xegionallasainthelensi)、图森军团菌(Legionallatucsonensis)禾口沃斯沃军团菌(Legionallawadsworthii));卡他莫拉菌(Moraxellacatarrhalis);嗜麦芽窄喰单胞菌(Stenotrophomonasmaltophilia);洋葱博克霍尔德菌(Burkholderiac印acia);土拉热弗郎西丝菌(Francisellatularensis);力口德纟内菌属(Gardnerella)(例如阴道力口德纟内菌(Gardnerallavaginalis)禾口Gardnerallamobil皿cus);念珠状链杆菌(Str印tobacillusmoniliformis);产黄菌科(Flavobacteriaceae)，例如二氧化碳嗜纖维菌属(Capnocytophaga)(例如狗咬二氧化碳嗜纤维菌(Capnocytophagacanimorsus)、犬咬二氧化碳嗜纤维菌(Capnocytophagacynodegmi)、牙銀二氧4七碳嗜纤纟隹菌(Capnocytophagagingivalis)、颗粒二氧化碳噬纤维菌(Capnocytophagagranulosa)、溶血二氧化碳噬纤维菌(C即nocytophagahaemolytica)、黄褐二氧化碳噬纤维菌(Capnocytophagaochracea)禾口生痰二氧化碳嗜纤维菌(C即nocytoph卿sputigena));巴尔通氏体属(Bartonella)(杆菌状巴尔通氏体(Bartonellabacilliformis)、Bartonellaclarridgeiae、伊丽莎白巴尔通氏体(Bartonellaelizabethae)、汉赛巴尔通氏体(Bartonellahenselae)、五日热巴尔通氏体(Bartonellaquintana)禾口Bartonellavinsoniiarupensis)5钩端螺旋体(L印tospira)(例如双曲钩端螺旋体(L印tospirabiflexa)、博氏钩端螺旋体(X印tospiraborgpetersenii)、稻田氏钩端螺旋体(X印tospirain;a(ki)、问号钩端螺方定体(Leptospirainterrogans)、Leptospirakirschneri、里予□氏钩端螺方定体(X印tospiranoguchii)、圣地罗西钩端螺旋体(X印tospirasantarosai)禾口韦氏钩端螺旋体(Leptospiraweilii));螺菌属(Spirillium)(例如小螺菌(Spirillumminus));拟杆菌属(Bacteroides)(例如粪拟杆菌(Bacteroidescaccae)、多毛拟杆菌(Bacteroidesc即illosus)、凝固拟杆菌(Bacteroidescoagulans)、狄氏拟杆菌(Bacteroidesdistasonis)、埃氏拟杆菌(Bacteroideseggerthii)、福赛斯拟杆菌(Bacteroidesforsythus)、脆弱拟杆菌(Bacteroidesfragilis)、屎拟杆菌(Bacteroidesmerdae)、卵形拟杆菌(Bacteroidesovatus)、腐败拟杆菌(Bacteroidesputredinis)、化月农拟杆菌(Bacteroidespyogenes)、Bacteroidessplanchinicus、类便拟杆菌(Bacteroidesstercoris)、Bacteroidestectus、多型拟杆菌(Bacteroidesthetaiotaomicron)、单形拟杆菌(Bacteroides皿iformis)、角率脈拟杆菌(Bacteroidesureolyticus)禾口普通拟杆菌(Bacteroidesvulgatus));普氏菌属(Prevotella)(例如二路普氏菌(Prevotellabivia)、颊普氏菌(Prevotellabuccae)、人体普氏菌(Prevotellacorporis)、齿普氏菌(Prevotelladentalis)(齿光岗菌(Mitsuokelladentalis))、栖牙普氏菌(Prevotelladenticola)、解糖胨普氏菌(Prevotelladisiens)、抑制普氏菌(Prevotellaenoeca)、解肝素普氏菌(Prevotellaheparinolytica)、中间普氏菌(Prevotellaintermedia)、洛氏普氏菌(Prevotellaloeschii)、产黑普氏菌(Prevotellamelaninogenica)、变黑普氏菌(Prevotellanigrescens)、口腔普氏菌(Prevotellaoralis)、口普氏菌(Prevotellaoris)、齿艮炎普氏菌(Prevotellaoulora)、i覃氏普氏菌(Prevotellatarmerae)、Prevotellavenoralis禾口动胶普氏菌(Prevotellazoogleoformans));卩卜啉单胞菌属(Porphyromonas)(例如不解糖卩卜啉单胞菌(Porphyromonasasaccharolytica)、犬齿齿艮口卜醉木单胞菌(Porphyromonascangingivalis)、犬嘴口卜啉单胞菌(Porphyromonascanoris)、犬口腔口卜啉单胞菌(Porphyromonascansulci)、口腔口卜啉单胞菌(Porphyromonascatoniae)、齿周口卜啉单胞菌(Porphyromonascircumdentaria)、狗口腔口卜啉单胞菌(Porphyromonascrevioricanis)、牙髓口卜啉单胞菌(Porphyromonasendodontalis)、牙齿艮口卜醉木单胞菌(Porphyromonasgingivalis)、狗牙齿艮口卜啉单胞菌(Porphyromonasgingivicanis)、利氏口卜啉单胞菌(Porphyromonaslevii)禾口猕猴口卜啉单胞菌(Porphyromonasmacacae));梭杆菌属属(Fusobacterium)(例如F.gonadiaformans、死亡梭捍菌(F.mortiferum)、舟形梭杆菌(F.naviforme)、坏疽梭杆菌(F.necrogenes)、坏死梭杆菌坏死亚型(F.necrophorumnecrophorum)、F.necrophorumf皿diliforme、具核梭杆菌具核亚型(F.薦leatumnucleatum)、具核梭杆菌梭形亚型(F.nucleatumfusiforme)、具核梭杆菌多形亚型(F.nucleatumpolymorphum)、F.nucleatumvincentii、牙周梭杆菌(F.periodonticum)、拉氏梭杆菌(F.russii)、溃疡梭杆菌(F.溃疡ans)和变形梭杆菌(F.varium));披衣菌(Chlamydia)(例如砂眼披衣菌(Chlamydiatrachomatis));披衣菌属(Chlamydophila)(例如流产披衣菌(Chlamydophilaabortus)(山羊披衣菌(Chlamydiapsittaci))、月市炎披衣菌(Chlamydophilapneumoniae)(Chlamydiapneumoniae)禾口鹦鹉病披衣菌(Chlamydophilapsittaci(山羊披衣菌(Chlamydiapsittaci)));明串珠菌属(Leuconostoc(例如柠檬明串珠菌(Leuconostoccitreum)、Leuconostoccremohs、葡聚糖明串珠菌(Leuconostocdextranicum)、乳酸明串珠菌(Leuconostoclactis)、肠膜明串珠菌(Leuconostocmesenteroides)禾口假肠膜明串珠菌(Leuconostocpseudomesenteroides));孪生球菌(Gemella)(例如伯氏孪生球菌(Gemellabergeri)、溶血孪生球(Gemellahaemolysans)、麻疹孪生球(Gemellamorbillorum)禾口血孪生球(Gemellasanguinis));禾ロ脲原体(Ureaplasma)(例如微小月尿原体(Ureaplasmaparvum)禾口角率月尿月尿原体(Ureaplasmaurealyticum))在本发明的一个实施方案中，术语"细菌"包括上述任何种类或具体类型的生物志贺菌屬(Shigella)(例如福氏志贺菌(Shigellaflexneri))或沙门氏菌属(Salmonella)(例如伤寒沙门氏菌(Salmonellatyphi))除外。当在本文中使用时术语"真菌"(及其衍生词例如"真菌感染")包括以下种类和具体类型嘚生物(或生物所导致的感染)犁头霉属(Absidia)(例如伞枝犁头霉(Absidiacorymbifera));赤霉属(Ajellomyces)(例如串珠状赤霉(Ajellomycescapsulatus)和皮炎赤霉(Ajellomycesdermatitidis));节皮菌属(Arthroderma)(例如贝纟内米节皮菌(Arthrodermabenhamiae)、粉节皮菌(Arthrodermafulvum)、石膏样節皮菌(Arthrodermagypseum)、内弯节皮菌(Arthrodermaincurvatum)、太田节皮菌(Arthrodermaotae)禾口万博节皮菌(Arthrodermavanbreuseghemii));曲霉属(Aspergillus)(例如黄曲霉(Aspergillusflavus)、烟曲霉(Aspergillusfumigatus)、黑曲霉(Aspergillusniger)禾口土曲霉(Aspergi1lusterreus));芽生菌属(Blastomyces)(例如皮炎芽生菌(Blastomycesdermatitidis));[O492]念珠菌属(Candida)(例如皛色念珠菌(Candidaalbicans)、光滑念珠菌(Candidaglabrata)、吉利蒙氏念珠菌(Candidaguilliermondii)、克柔念珠菌(Candidakrusei)、近平滑念珠菌(Candidapar即silosis)、热带念珠菌(Candidatropicalis)、菌膜念珠菌(Candidapelliculosa)禾口葡萄牙念珠菌(Candidalusitaniae));替枝抱霉属(Cladophialophora)(例如Cladophialophoracarrionii);浗孢子菌属(Coccidioides)(例如粗球孢子菌(Coccidioidesimmitis));隐球菌属(Cryptococcus)(例如新型隐球菌(Cryptococcusneoformans));小克银汉霉属(Cu皿inghamella)(例如Cu皿inghamellasp.);[O497]表皮癣菌属(Epidermophyton)(例如絮状表皮癣菌(Epidermophytonfloccosum));外瓶霉属(Exophiala)(例如皮炎外瓶霉(Exophialadermatitidis));线黑粉菌属(Filobasidiella)(例如新型线黑粉菌(Filobasidiellaneoformans));着色芽生菌属(Fonsecaea)(例如裴氏着色芽生菌(Fonsecaeapedrosoi));镰刀菌属(Fusarium)(例如茄病镰刀菌(Fusariumsolani)和尖孢镰刀菌(Fusariumoxysporum));地霉属(Geotrichum(例如白地霉(Geotrichumcandidum));组织孢桨菌(Histoplasma)(例如荚膜组織孢桨菌(Histoplasmac即sulatum));何德霉属(Hortaea)(例如威尼克何德霉(Hortaeawemeckii));伊萨酵母属(issatchenkia)(例如东方伊萨酵母(issatchenkiaorientalis));Madurella(例如Madurellagrisae);马拉色菌属(Malassezia)(还称为糠疹癣菌属(Pityrosporum))(例如糠秕马拉色菌(Malasseziafurfur)、球形马拉色菌(Malasseziaglobosa)、Malasseziaobtusa、厚皮马拉色菌(Malasseziapachydermatis)、Malasseziarestricta、Malasseziaslooffiae、合轴马拉色菌(Malasseziasympodialis)、皮炎马拉色菌(Malasseziadermatis)、Malassezianana禾口Malasseziayamatoensis);小孢子菌属(Microsporum)(例如犬小孢子菌(Microsporumcanis)、粉小孢子菌(Microsporumfulvum)、石膏样小孢子菌(Microsporumgypseum)、奥杜安氏小孢孓菌(Microsporumaudouinii)禾口铁诱色小抱子菌(Microsporumferrugineum));毛霉属(Mucor)(例如巻枝毛霉(Mucorcircinelloides));丛赤壳菌属(Nectria)(例如血红丛赤壳菌(Nectriahaematococca));拟青霉属(Paecilomyces)(例如宛氏拟青霉(Paecilomycesvariotii));副球孢子菌属(Paracoccidioides)(例如巴西副球孢子菌(Paracoccidioidesbrasiliensis));青黴菌属(Penicillium)(例如马尔尼菲青霉菌(Penicilliummameffei));毕赤酵母属(Pichia)(例如异常毕赤酵母(Pichiaanomala)和季也蒙毕赤酵母(Pichiaguilliermondii));月市孢子菌属(Pneumocystis)(例如伊氏月市孢子菌(Pneumocystisjiroveci)(卡氏月軒包子菌(Pneumocystiscarinii)));假阿利什菌屬(Pseudallescheria)(例如波氏假阿利什菌(Pseudallescheriaboydii));根霉属(Rhizopus)(例如米根霉(Rhizopusoryzae)禾卩少孢根霉(Rhizopusoligosporus));红酵母属(Rhodotorula)(例如深红酵母(Rhodotorularubra));赛多孢子菌属(Scedosporium)(例如尖端赛多孢子菌(Scedosporium即iospermum));裂褶菌属(Schizophyllum)(例如裂褶菌(Schizophyllumcommune));孢孓丝菌属(Sporothrix)(例如申克孢子丝菌(Sporothrixschenckii));发癣菌属(Trichophyton)(例如须发癣菌(Trichophytonmentagrophytes)、深红色g癣菌(Trichophytonrub進)、疣状发癣菌(Trichophyto読r潔osum)、紫色发癣菌(Trichophytonviolaceum)、舍恩莱因氏发癣菌(Trichophytonschoenleinii)、断发癣菌(Trichophytontonsurans)、同心發癱菌(Trichophytonconcentricum)、Trichophyton43gourvilii、趾间发癣菌(Trichophytoninterdigitale)、麦格尼发癣菌(Trichophytonmegninii)、苏丹奈斯发癱菌(Trichophytonsoudanense));禾口丝孢酵母属(Trichosporon)(例如阿萨希丝孢酵母(Trichosporonasahii)、皮状丝抱酵母(Trichosporoncutaneum)、墨汁丝孢酵母(Trichosporoninkin)和粘性丝孢酵母(Trichosporonmucoides))。因此式I化合物或包含式I化合物的组合产品可用于杀灭任何上述细菌或真菌生物(临床潜伏等)。在这方面可提及的具体细菌包括(i)葡萄球菌，例如金黄色酿脓葡萄球菌(Staph,aureus)(甲氧西林敏感性(即MSSA)或甲氧西林抗药性(即MRSA))、表皮葡萄球菌(Staph.印idermidis)、溶血葡萄球菌(Staph,haemolyticus)、人葡萄球菌(Staphylococcushominis)禾口路邓葡萄球菌(Staphylococcuslugd皿ensis));(ii)链球菌例如无乳链球菌(Str印t.Agalactiae)、化脓性链球菌(Str印t.pyogenes)、月市炎链球菌(Str印t.Pneumoniae)禾口组C链球菌)；(iii)芽孢杆菌(Bacillaceae)，例如炭疽芽孢杆菌(Bacillusanthracis)或特别是蜡样芽孢杆菌(Bacilluscereus);(iv)腸杆菌科(Enterobacteriaceae)例如大肠杆菌(Escherichiacoli)，克雷伯氏菌属(Klebsiella)(例如肺炎克雷伯氏菌(Klebs.pneumoniae)和产酸克雷伯氏菌(Klebs.oxytoca))和变形杆菌属(Proteus)(例如奇异变形杆菌(Pr.Mirabilis)、雷氏变形杆菌(Pr.Rettgeri)和普通变形杆菌(Pr.vulgaris));(v)流感嗜血杆菌(Haemophilusinfluenzae);(vi)肠球菌属(Enterococci)例如粪肠球菌(Enterococcusfaecalis)、屎肠球菌(Enterococcusfaecium)、享鸟鸡肠球菌(Enterococcusgallinarum)禾口酪黄肠球菌(Enterococcuscasseliflavus);(vii)分枝杆菌属(Mycobacteria),例如结核分枝杆菌(Mycobacteriumtuberculosis);(viii)丙酸杆菌属(Propionibacteria)，例如痤疫丙酸杆菌(Propionibacteriumacnes);(ix)棒状杆菌属(Corynebacteriaceae)例如杰氏棒状杆菌(Corynebacteriumjeikeium);(x)嗜麦芽窄食单胞菌(Stenotrophomonasmaltophilia);禾口(xi)支原体属(Mycoplasma)，例如月市炎支原体(M.pneumoniae)可以提及的一些细菌包括在上面(i)、(ii)和(viii)給出的那些。在这方面还可以提及的具体真菌包括(I)曲霉属(Aspergillus)(例如烟曲霉(Aspergillusf咖igatus)、黑曲霉(Aspergillusniger)、黄曲霉(Aspergillusflavus)禾口土曲霉(Aspergillusterreus));(II)念珠菌属(Candida)(例如白色念珠菌(Candidaalbicans)、热带念珠菌(Candidatropicalis)、近平滑念珠菌(Candidapar即silosis)、光滑念珠菌(Candidaglabrata)或葡萄牙念珠菌(Candidalusitaniae));(III)新型隐球菌(Cryptococcusneoformans);(IV)荚膜组织孢桨菌(Histoplasmacapsulatum);(V)伊氏肺孢子菌(Pneumocystisjiroveci);(VI)东方伊萨酵母(issatchenkiaorientalis);(VII)少孢根霉(Rhizopusoligosporus);(VIII)尖孢镰刀菌(Fusariumoxyspo進)；(IX)小孢孓菌属(Microsporum)(例如奥杜安氏小孢子菌(Microsporumaudouinii)、铁诱色小抱子菌(Microsporumferrugineum)或犬小抱子菌(Microsporumcanis));(X)絮状表皮癣菌(Epidermophytonfloccosum);(XI)马拉色菌属(Malassezia)(例如例如糠秕马拉色菌(Malasseziafurfur));和(XII)发癣菌属(Trichophyton)(例如须发癣菌(Trichophytonmentagrophytes)、罙红色发癱菌(Trichophytonrubrum)、统状发癱菌(Trichophytonverrucosum)、紫色发癱菌(Trichophytonviolaceum)、舍恩莱因氏发癱菌(Trichophytonschoenleinii)、断发癱菌(Trichophytontonsurans)、同心发癱菌(Trichophytonconcentricum)、Trichophytongourvilii、耻间发癱菌(Trichophytoninterdigitale)、麦格尼发癱菌(Trichophytonmegninii)、苏丹奈斯发癱菌(Trichophytonsoudanense)(唎如紫色发癣菌(Trichophytonviolaceum)、须发癣菌(Trichophytonmentagrophytes)或特另U是深红色发癣菌(Trichophytonrubrum))。可提及的一些真菌包括在上面(I)、(II)、(X)、(XI)和(XII)提及的那些可提及涉及以下内容的具体细菌戓真菌(i)根据本发明第一个或第四个方面的应用，(ii)根据本发明第二个或第六个方面的方法(iii)根据本发明第二个或第七个方面的化合物，禾口(iii)仩述应用、方法或组合涉及根据本发明第八个方面的联合产品(即上述(i)或(iv)的应用，上述(ii)或(v)的方法或用于(iii)或(vi)的联合产品)，包括被以下微生粅的感染金黄色酿脓葡萄球菌(Staph,aureus)(甲氧西林敏感性(即MSSA)或甲氧西林抗药性(即MRSA))和表皮葡萄球菌(Staph.印idermidis)链球菌，例如无乳链球菌(Str印t.Agalactiae)和化脓性链球菌(Str印t.pyogenes)芽孢杆菌(Bacillaceae)，例如炭疽芽孢杆菌(Bacillusanthracis)或特别是蜡样芽包杆菌(Bacilluscereus)肠杆菌科(Enterobacteriaceae)，例如大肠杆菌(Escherichiacoli)克雷伯氏菌属(Klebsiella)(例如肺炎克雷伯氏菌(Klebs.pneumoniae)和产酸克雷伯氏菌(Klebs.oxytoca))和變形杆菌属(Proteus)(例如奇异变形杆菌(Pr.Mirabilis)、雷氏变形杆菌(Pr.Rettgeri)禾口普通变形杆菌(Pr.vulgaris));流感嗜血杆菌(Haemophilusinfluenzae),45肠球菌属(Enterococci)，例如粪肠球菌(Enterococcusfaecalis)禾口屎肠球菌(Enterococcusfaecium)分枝杆菌属(Mycobacteria)，例如結核分枝杆菌(Mycobacteriumtuberculosis)丙酸杆菌属(Propionibacteria)，例如痤疫丙酸杆菌(Propionibacteriumacnes)或真菌例如烟曲霉(Aspergillusfumigatus)、白色念珠菌(Candidaalbicans)、新型隐球菌(Cryptococcusneoformans)、荚膜组织孢桨菌(Histoplasmac即sulatum)、伊氏月市包子菌(Pneumocystisjiroveci)、絮狀表皮瘤菌(Epidermophytonfloccosum)、马拉色菌属(Malassezia)(例如例如糠秕马拉色菌(Malasseziafurfur))或特别是发癣菌属(Trichophyton)(例如紫色发癣菌(Trichophytonviolaceum)、须发癣菌(Trichophytonmentagrophytes)或特另U是深红色发癣菌(Trichophytonrubrum))在这方面，式I化合粅或包含式I化合物的联合产品可用于治疗的具体病症包括结核(例如肺结核非肺结核(例如淋巴结结核，生殖泌尿结核骨和关节的结核，結核脑膜炎)和粟粒性结核)炭疽，脓肿寻常痤疮，红斑痤疮酒渣鼻(包括红斑毛细血管扩张性酒渣鼻，丘疹脓疱性酒渣鼻结节性酒渣鼻和眼睛酒渣鼻)，放线菌病细菌性痢疾，细菌性结膜炎细菌性角膜炎，肉毒中毒Buruli溃疡，骨和关节感染支气管炎(急性或慢性)，波状熱烧伤伤口，猫抓热蜂窝织炎，毛囊炎(包括热水浴毛囊炎)软下疳，胆管炎胆囊炎，皮肤白喉囊性纤维变性，膀胱炎弥漫性泛細支气管炎，白喉龋齿，上呼吸道疾病积脓症，心内膜炎子宫内膜炎，伤寒肠炎，附睾炎会厌炎，丹毒类丹毒，红癣深脓皰，坏疽性深脓疱眼睛感染，疔Gardnerella阴道炎，胃肠道感染(胃肠炎)生殖感染，龈炎淋病，腹股沟肉芽肿Haverhill热，携带葡萄球菌的特应性湿疹感染性湿疹，感染性烧伤感染性擦伤，感染性皮肤创伤牙齿手术后的感染，口腔区域的感染与修复术有关的感染，腹内脓肿Legio皿aire's病，麻风病钩端螺旋体病，利斯特氏菌病肝脏脓肿，Lyme病性病淋巴肉芽肿，乳腺炎乳突炎，脑膜炎和神经系统感染足分支菌病，诺卡氏菌病(例如足分支菌病)非特异性尿道炎，眼炎(例如新生儿眼炎)骨髓炎，耳炎(例如外耳炎和中耳炎)睾丸炎，胰腺炎甲沟炎，盆腔腹膜炎腹膜炎，与阑尾炎有关的腹膜炎咽炎，蜂窝织炎品他病，瘟疫胸膜渗漏，肺炎手术后伤口感染，手术后气性坏疽湔列腺炎，假膜性结肠炎鹦鹉热，肺气肿肾盂肾炎，脓皮病(例如脓疱病)疔病，痈病葡萄球菌性烫伤样皮肤综合征，手术猩红热葡萄球菌性肛周病，葡萄球菌性中毒性休克综合征有痘痕的角质层分离，腋毛菌病外耳道感染，绿}