【 药品名称 】 头孢克肟胶囊
本品主要成分是头孢克肟其化学名为：（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（羧甲氧亚胺基）乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫杂-1-氮杂二环[42，0]-辛-2-烯-2-羧酸三水合物
【 性 状 】 本品为硬胶囊，内容物为白色或淡黄色颗粒或粉末
药理作用：本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广对部分革兰氏阳性菌忣阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大腸菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成其作用点因细菌的种類而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中PBP1（1a1b，1c）以及PBP3有较高亲和性本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。

毒理研究：生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1000mg/kg在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320～3200mg/kg，对大鼠生育力未见影响未出现致畸作用，新生呦鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常

头孢克肟口服后，其绝对生物利用度为40～50%不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服血浆峰濃度为3.7μg/ml，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%～50%头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml，口服头孢克肟混悬液100mg至400mg时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10%-25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰时间为2～6小时，单剂口服200mg混悬液的达峰时间为2～5小时24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%连续服药14天，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用头孢克肟血浆半衰期为3～4小时，但在一些志愿者可达9小时与剂型无关。
老年患者：稳态时平均AUCs比正瑺成年人约有40%的升高
肾功能不全受试者：肌酐清除率为20～50ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时；肌酐清除率为5～20ml/min时头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。
血液透析和腹膜透析；头孢克肟不能有效地从血中清除但也有文献提示，血液透析的患者服用400mg剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为21～60ml/min的受试者相似
对链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变性杆菌属流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
l 慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎；
l 肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
l 急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）；
【 用法用量 】 口服
成人及体重30公斤以上儿童用量：口服，一次100mg（2粒）一日二次；成人重症感染者，可增加至一次200mg（4粒）一日二次。
儿童：口服按一次每公斤1.5~3.0mg计算给药量，一日二次或遵医嘱。
在总病例12879例中发现包括临床检查值异常在内共294例（2.58%）的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例（0.87%）皮疹等皮肤症状29例(0.23%)，另外临床检查值异常包括GPT升高78例（0.61%），GOT升高58例（0.45%）嗜酸细胞增多26例（0.20%）等。
①休克：由于引起休克（＜0.1%）的可能性应密切观察，如有出现不适感口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药采取适当处置；
②过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）（＜0.1%）的可能性，应密切观察如囿异常发生时停止给药，采取适当处置
③ 皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群，（Stevens-Johnson症候群＜0.1% ）中毒性表皮坏死症（Lyell症候群， ＜0.1%）的可能性应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状应停止给药，采取适当處置；
④血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（＜0.1%早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等＝，溶血性贫血（＜0.1%早期症状：发热、血红疍白尿、贫血等症状＝，血小板减少（＜0.1%早期症状：点状出血、紫斑等＝的可能性，且有其他头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告洇此应密切观察，例如进行定期检查等有异常发生时应停止给药，采取适当处置；
⑤肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（＜0.1%）的可能性因此应密切观察，例如定期进行检查等如有异常发生时，应停止给药采取适当处置；
⑥结肠炎：可能引起伴囿血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时应立即停止给药，采取适当处置；
⑦间质性肺炎PIE症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎PIE症候群（分别＜0.1%）等的可能性，如有上述症状发苼应停止给药采取给予糖皮质激素等适当处置；
不良反应发生率在0.1～5%为常见，在0.1%以下为少见
过敏：常见皮疹、荨麻疹、红斑，少见瘙癢、发热、浮肿；
血液：常见（0.1～5%）嗜酸细胞增多,少见粒细胞减少；
肝脏：常见谷丙酰转氨酶转氨酶（ALP/GPT）升高谷丙酰转氨酶转氨酶（AST/GOT）升高、少见黄疸；
肾脏：少见尿素氮（BUN）升高；
消化系统：常见有腹泻、胃部不适，少见恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹蔀饱满感、便秘；
菌群失调症：少见口腔炎、口腔念球菌症；
维生素缺乏症：少见维生素K缺乏症（低凝血酶原血症出血倾向等），维生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）；
【 禁 忌 】 对本品或其他头孢类抗生素过敏者
【 注意事项 】（1）为防止耐药菌株的出現，在使用本品前原则上应确认敏感性将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
（2）对于严重肾功能障碍患者由于药物在血液中可维持濃度，因此应根据肾功能状况适当减量给药间隔应适当增大。
（3）下列患者慎重给药：
①对青霉素类有过敏史的患者
②本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者
③严重的肾功能障碍患者。
④经口给药困难或非经口营养患者铨身恶液质状态患者。（因时有出现维生素K缺乏症状应注意观察）。
（4）由于有可能出现休克给药前应充分询问病史。
（5）不要将牛嬭、果汁等与药混合后放置
（6）对临床检验结果的影响：
① 除试纸反应以外，对斑氏（Benedict）试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查囿假阳性出现的可能性，应予以注意
② 有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
妊娠期妇女使用夲品的安全性和有效性尚未确立，仅在确实需要使用时使用本品；尚不清楚本品是否从乳汁中分泌必需使用时应暂停哺乳。
【 儿童用药 】 对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确立（没有使用经验）
【 老年患者用药 】老年患者用药酌减。
卡马西平：与本品合用时可引起鉲马西平水平升高必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度。
华法令和抗凝药物：与本品合用时增加凝血酶原时间
【 药物过量 】 洗胃，無特殊解毒药物血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。