第一章 绪论第一节 药剂学的概念及重要性 二．药剂学在药物研究中的地位 药物的体内过程： 吸收 分布（与靶部位结合） 代谢 消除 改善药物疗效: 对药物自身进行结构改造（药化） 选择合理的剂型、给药途径，增添辅助分子和载体材料（药剂） 如何使药物更好地发挥疗效，就是药剂学研究的内容。 综合和应用，是药剂学最重要的外在特征。 药学基础研究 药物学 药剂学 临床医学 工业化大生产 第二节 药物剂型与DDS 药物剂型系指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。 一 剂型的分类 1 按形态分类：液体剂型，半固体剂型，固体剂型，气体剂型 2 按分散系统分类：溶液型，胶体溶液型，乳剂型，混悬型，气体分散型，微粒分散型，固体分散型 3 按给药途径分类： 经胃肠道给药剂型：溶液剂，乳剂，混悬剂，散剂，颗粒剂，胶囊剂，片剂等。 非经胃肠道给药剂型： 注射给药：静脉注射，肌内注射，皮下注射，皮内 注射，穴位注射等。 呼吸道给药：喷雾剂，气雾剂，粉雾剂 皮肤给药：洗剂，搽剂，软膏剂，贴剂等。 粘膜给药：滴眼剂，滴鼻剂，含漱剂，眼用软膏， 舌下片剂等。 腔道给药：如软膏剂，栓剂，气雾剂等，用于直 肠，尿道，耳道，鼻腔等。 二 剂型的重要性 1 剂型可改变药物作用的性质 2 剂型能调节药物作用速度 3 改变剂型可降低毒副作用 4 某些剂型有靶向作用 5 剂型可直接影响药效 三 药物传递系统（DDS） 剂型发展的初期只是为了适应给药途径而设计的形态，随着新剂型新技术的发展，人们对药物制剂的理解和认识有了质的飞跃，药物制剂不再仅仅是一个具有一定剂型的药物“配方”(Formulation)，而是一个输送和传递药物的“装置”(Device)。 药物传递系统（drug delivery system, DDS）的概念出现在70年代初，80年代开始成为制剂研究的热门话题。DDS的研究目的是以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。 第三节 药剂学的分支学科 一 工业药剂学（Industrial pharmaceutics） 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的科学，是药剂学的核心学科。 二 物理药剂学（Physical pharmaceutics） 是应用物理化学的基本原理和手段研究药学有关剂型性质的科学，是药剂学体系的理论基础。 三 药用高分子材料学（Polymers in pharmaceutics） 主要介绍各种药用的高分子材料。 四 生物药剂学（Biopharmaceutics） 是研究药物在体内的吸收，分布，代谢与的机制及其过程，阐明药物，剂型，生物因素与药效之间关系的科学。于60年代迅速发展成一门独立学科，是药剂学的重要基础学科。 五 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一门学科。自70年代发展为一门独立学科后发展十分迅速，对指导制剂设计，剂型改革，安全合理用药等提供了量化控制指标。 六 临床药学（临床药剂学）（Clitnical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，有效合理用药的科学。其出现使药剂工作者直接参与对患者的治疗活动，符合医药结合的时代要求。国外大医院普遍开展临床药学，使“医护”为主的医疗方式转变为“医药护”共同进行治疗的方式。 七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。 第四节 药剂学的研究内容及进展 世界药剂学的研究进展： 20世纪50年代 物理药剂学时代（体外论证） 20世纪60-70年代 生物药剂学时代（体内评价） 20世纪80年代 临床药学时代（临床质量评定） 20世纪90年代-21世纪 DDS时代（系统工程制品） “三小”（剂量、毒、副作用） “三效”（速效、高效、长效） “三定”（定量、定时、定位） 二 药剂学的研究内容： 1﹑药剂学基本理论研究 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学，界面化学等。 2

中国药典二部标准 中国药典二部标准附录(2005年版) （149种） Ⅹ射线粉末衍射法（2005年版二部） 附录Ⅸ F Ⅹ射线粉末衍射法 化合物的晶体，无论是单晶还是多晶，都有它自己特定的Ⅹ射线 衍射图。衍射极大(点或线)间的距离及其相对强度可用作结晶物质的定性 或定量分析。粉末衍射是用于结晶物质鉴别和纯度检查的常用技术，单晶 衍射则主要用于分子量和晶体结构的测定。 固态物质分为结晶质和非晶质两大类。在晶体中，分子或原子在三维 空间作周期性的有序排列，形成所谓晶格结构。非晶质有时又称为玻璃质 或无定形物质，它们不具有晶格结构。 由于非晶质中分子的无序排列，散射的Ⅹ射线相干性差，导致衍射图 呈弥散状，这与结晶质具有尖锐的衍射极大有明显区别。 有些化合物存在不止一种晶格结构。虽然在一定的温度和压力下，只 有一种晶型在热力学上是稳定的，但由于从亚稳态转变为稳态的过程通常 非常缓慢，因此，许多结晶质药物常存在多晶现象。 除同质多晶外，许多化合物还能形成溶剂化物，此时，溶剂分子参与 晶体的晶格结构。与同质多晶体一样，溶剂化物也有它特征的衍射图。 一束准直的单色Ⅹ射线照射旋转单晶或粉末晶体时，便发生衍射现 象，此时，晶体的作用犹如一块三维衍射光栅，发生衍射的条件应符合布 拉格方程： nλ d=———— 2sinθ 式中 d为面间距(hkι为晶面指数)； θ为衍射角。 用于Ⅹ射线衍射的辐射源通常是以铜、钥、铁、铬等元素为阳极靶材 料的真空管，而铜靶又常用于有机化合物。一般多采用靶元素的K辐 射，为保证辐射的单色性，必须采用适当的滤光片，用以去除K辐射 (如铜靶配镍滤光片)。辐射源的选择应根据样品的吸收特性和不产生原子 荧光为宜。 当单色Ⅹ射线照射单晶时，只有有限数目的晶面处于符合布拉格方程 的位置。但当照射到大量的随机取向的微晶粒时，每族晶面即可产生一个 衍射圆锥。衍射图可用感光胶片、辐射计、影像板或电感耦合探测器等面探 测器记录。当使用胶片时，衍射角可由胶片上量取并经计算测定，衍射强度则 由测微光度计读取。使用辐射计或面探测器时，衍射角、衍射强度及面间距均 可由粉末衍射仪方便地读取。 存在多种影响衍射强度的因素。总的来说，被任何一族晶面衍射的X射线 强度决定于结构因子和实验条件。前者包括：(1)晶胞中原子的位置；(2)原子的 散射因子；(3)原子的热运动。后者包括：(1)入射Ⅹ射线的波长及其强度；(2)供试 品的结晶度、密度和体积；(3)实验温度；(4)记录强度数据的实验装置等。 试样的制备及有关实验技术 一般来说，晶粒的特定外形使试样在样品 架上显示某种程度的优势取向。这种现象在针状晶和片状晶中显得尤为突 出。试样的择优取向可影响各个晶面的相对衍射强度。用玛瑙研钵把样品 小心地研磨成细粉可有效地改善晶粒取向的随机性。 为能准确地测定衍射角，可用少量标准物质与样品混合，在衍射图上 测定标准物质的各面间距离，并与文献值比较，以此对样品的衍射数据和 衍射仪进行校正。 定量测定时采用标准曲线法。内标物质的选择应遵循与供试品的衍射图 不发生任何重叠的原则，同时它们的密度与对Ⅹ射线的吸收特性也应基本 相同。由于基质对Ⅹ射线有吸收，因此在制作标准曲线与测定样品时，基 质的取用量也应大致相同。通常，样品的取用量与基质之比以不超过10％ 为宜。但由于本法的定量精度差，故通常仅用于少数特定的定量问题，如 结晶度的测定和同质多晶混合物的相对量测定等。 结晶物质的鉴别可通过比较样品与已知物质的衍射图完成。各衍射线 的衍射角（2θ），相对强度和面间距是进行鉴别的依据。样品与参照品的衍 射角偏差应在衍射仪的允差范围内，衍射线的相对强度偏差可达20％。进行 鉴别时，有两种情况应特别留意，即：(1)研磨样品的压力有时可造成晶型转 变，从而导致衍射图变化；(2)有些同质多晶体的衍射图，彼此间的差别也许 并不显著。遇此情况，作出结论时必

第一章 绪论第一节 药剂学的概念及重要性 二．药剂学在药物研究中的地位 药物的体内过程： 吸收 分布（与靶部位结合） 代谢 消除 改善药物疗效: 对药物自身进行结构改造（药化） 选择合理的剂型、给药途径，增添辅助分子和载体材料（药剂） 如何使药物更好地发挥疗效，就是药剂学研究的内容。 综合和应用，是药剂学最重要的外在特征。 药学基础研究 药物学 药剂学 临床医学 工业化大生产 第二节 药物剂型与DDS 药物剂型系指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。 一 剂型的分类 1 按形态分类：液体剂型，半固体剂型，固体剂型，气体剂型 2 按分散系统分类：溶液型，胶体溶液型，乳剂型，混悬型，气体分散型，微粒分散型，固体分散型 3 按给药途径分类： 经胃肠道给药剂型：溶液剂，乳剂，混悬剂，散剂，颗粒剂，胶囊剂，片剂等。 非经胃肠道给药剂型： 注射给药：静脉注射，肌内注射，皮下注射，皮内 注射，穴位注射等。 呼吸道给药：喷雾剂，气雾剂，粉雾剂 皮肤给药：洗剂，搽剂，软膏剂，贴剂等。 粘膜给药：滴眼剂，滴鼻剂，含漱剂，眼用软膏， 舌下片剂等。 腔道给药：如软膏剂，栓剂，气雾剂等，用于直 肠，尿道，耳道，鼻腔等。 二 剂型的重要性 1 剂型可改变药物作用的性质 2 剂型能调节药物作用速度 3 改变剂型可降低毒副作用 4 某些剂型有靶向作用 5 剂型可直接影响药效 三 药物传递系统（DDS） 剂型发展的初期只是为了适应给药途径而设计的形态，随着新剂型新技术的发展，人们对药物制剂的理解和认识有了质的飞跃，药物制剂不再仅仅是一个具有一定剂型的药物“配方”(Formulation)，而是一个输送和传递药物的“装置”(Device)。 药物传递系统（drug delivery system, DDS）的概念出现在70年代初，80年代开始成为制剂研究的热门话题。DDS的研究目的是以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。 第三节 药剂学的分支学科 一 工业药剂学（Industrial pharmaceutics） 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的科学，是药剂学的核心学科。 二 物理药剂学（Physical pharmaceutics） 是应用物理化学的基本原理和手段研究药学有关剂型性质的科学，是药剂学体系的理论基础。 三 药用高分子材料学（Polymers in pharmaceutics） 主要介绍各种药用的高分子材料。 四 生物药剂学（Biopharmaceutics） 是研究药物在体内的吸收，分布，代谢与的机制及其过程，阐明药物，剂型，生物因素与药效之间关系的科学。于60年代迅速发展成一门独立学科，是药剂学的重要基础学科。 五 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一门学科。自70年代发展为一门独立学科后发展十分迅速，对指导制剂设计，剂型改革，安全合理用药等提供了量化控制指标。 六 临床药学（临床药剂学）（Clitnical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，有效合理用药的科学。其出现使药剂工作者直接参与对患者的治疗活动，符合医药结合的时代要求。国外大医院普遍开展临床药学，使“医护”为主的医疗方式转变为“医药护”共同进行治疗的方式。 七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。 第四节 药剂学的研究内容及进展 世界药剂学的研究进展： 20世纪50年代 物理药剂学时代（体外论证） 20世纪60-70年代 生物药剂学时代（体内评价） 20世纪80年代 临床药学时代（临床质量评定） 20世纪90年代-21世纪 DDS时代（系统工程制品） “三小”（剂量、毒、副作用） “三效”（速效、高效、长效） “三定”（定量、定时、定位） 二 药剂学的研究内容： 1﹑药剂学基本理论研究 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学，界面化学等。 2