什么是平均稳态血药浓度计算公式

稳态血药浓度的估算和临床应用
作者:[1]&单位:山东省冠县疾病预防控制中心[1]&&
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稳态血药浓度,也是药物效应相对稳定的浓度。通常用“Css(mg或ug/ml)”表示。是指在连续恒速静脉滴注给药或按半衰期(t1/2)间隔时间恒量重复给药的过程中,血药浓度会逐渐增高, 经4~5个t1/2使药物吸收速度与消除速度达到近似平衡的状态。如果以药物的t1/2为重复给药的间隔时间,首次剂量加倍即可达到Css。增加给药的剂量,只能提高血浆药物的浓度,不能缩短到达Css的时间。单位时间内的给药剂量不变,缩短给药的间隔时间,只能减少血浆药物浓度的波动范围(即缩小Cssmax与 Cssmin的差值),不能影响Css和到达Css的时间。
稳态血药浓度,也是药物效应相对稳定的浓度。通常用“Css(mg或ug/ml)”表示。是指在连续恒速静脉滴注给药或按半衰期(t1/2)间隔时间恒量重复给药的过程中,血药浓度会逐渐增高, 经4~5个t1/2使药物吸收速度与消除速度达到近似平衡的状态。如果以药物的t1/2为重复给药的间隔时间,首次剂量加倍即可达到Css。增加给药的剂量,只能提高血浆药物的浓度,不能缩短到达Css的时间。单位时间内的给药剂量不变,缩短给药的间隔时间,只能减少血浆药物浓度的波动范围(即缩小Cssmax与 Cssmin的差值),不能影响Css和到达Css的时间。口服给药的Css包括:“平均稳态血药浓度”,“稳态血药浓度峰值(Cssmax)”和“稳态血药浓度谷值(Cssmin)”。Cssmax是口服药物在一定剂量下血浆中的最大有效浓度,Cssmin是口服药物在一定剂量下血浆中的最小有效浓度。静脉滴注连续恒速给药的Css则始终保持一个水平。只要口服剂量不变按t1/2间隔时间恒量重复给药或静脉滴注连续恒速给药,任何药物经过20个t1/2以后,蓄积剂量和排泄剂量完全相等(即蓄积剂量=给药剂量),它们的有效浓度不会因用药时间的长短而增大或减少,药物效应亦稳定在一定水平。365医学网 转载请注明1 Css的估算365医学网 转载请注明&&& 任何药物必须按该药t1/2连续恒量给药,并经该药的9个t1/2后,才可认为达到Css(5个t1/2后蓄积剂量为96.9%,7个t1/2后蓄积剂量为99.3%,9个t1/2后蓄积剂量99.8%)。1、口服给药:口服给药一定剂量达到Css以后,给药后的2h(大多数药物2小时几乎全部吸收入血,即蓄积计量+给药剂量)时为一定剂量下的Cssmax;Cssmax的计算公式为:(给药剂量+蓄积剂量)÷(体重公斤×8%×1000)。到一个t1/2间隔时间时(即应该服药的时间时的蓄积计量)为一定剂量下的Cssmin;Cssmin的计算公式为:给药剂量÷(体重公斤×8%×1000)。平均稳态血药浓度=(Cssmin+Cssma)÷2。例如:某患者,体重78公斤,口服某药物20mg/次, 按t1/2 q8h给药,9次以后达到Css。估计该药物的Cssmin为0.0032mg/ml(20mg÷(78×8%×1000);Cssmax为0.0064mg/ml【(20mg+40mg)÷(78×8%×1000)】;平均稳态血药浓度为0.0048mg/ml【(0.4)÷2】。如首次剂量加倍(40mg/次),口服后2h时即可达到Cssmax 【40mg÷(78×8%×1000)=0.0064mg/ml】;到一个t1/2间隔时间时为Cssmin。2、静脉给药:某药物的t1/2为1h,以3mg/min的速度连续恒速静滴,每小时滴入180mg(3mg×60min),9h后血液中药物的蓄积剂量才能达到180mg。按上述患者体重计算Css为0.029 mg/ml(180÷(78×8%×1000)。但是,在病情危重时则需要立即达到Css的剂量,可首次静脉注射180mg后,再继续以一个t1/2时间内滴注180mg(3mg/min)的速度连续恒速静滴,即可始终维持0.029mg/ml的Css。365医学网 转载请注明2& 临床应用:1、用于确定给药的最适剂量。临床上在药物的允许用量范围内,如用量过大,则不良反应亦较大;用量过小则疗效较差。选择和确定最适剂量是临床给药的关键环节。给药的最适剂量应该具备的条件:①在Cssmax时,疗效在控制目标的底限以上,但不得低于底限;②在Cssmin时,疗效在控制目标的上限以下,但不得超过上限;③给药剂量在最大允许用量范围以内;④药物的不良反应最小。根据估算的Css,结合临床病情的变化,即可确定给药的最适剂量。病情危重或者需要立即达到Css以观察疗效时可先给负荷剂量,即首次剂量就能达到Css的剂量。必须注意负荷剂量不得超过最大用药量;老年人口服给药时不宜用负荷剂量。(1)口服给药:每隔1个t1/2口服给药1次,经9个t1/2后,或首次口服加倍剂量,达到Css。口服给药后2h时,药物几乎全部吸收,血药浓度达到Cssmax;口服给药后1个t1/2时,药物排泄了给药剂量的1/2,血药浓度为Cssmin。结合观察负荷剂量Cssmax和Cssmin下的或Css下的病情变化,增减调整给药剂量,直至最适剂量的确定,再按每隔1个t1/2给药1次口服。(2)静脉给药:病情危重需静脉给药,可先在第1个t1/2内滴注加倍剂量,然后在每个t1/2时间内滴注不加倍的剂量。也可先静脉注射一定剂量,然后在每个t1/2时间内滴注该剂量。在第1个t1/2内滴注加倍剂量或静脉注射一定剂量后,即可达到Css或注射剂量的最高血药浓度,结合观察Css剂量或最高血药浓度下的病情变化,增减调整给药剂量,直至最适剂量确定后,再以每个t1/2时间内滴注最适剂量的速度静滴,即可维持最适剂量的Css。2、用于确定给药的最佳间隔时间。给药的最适剂量确定后,选择最佳间隔时间就成为了临床给药的第二个关键环节。给药的最佳间隔时间应该具备的条件:①在Cssmax时,疗效在控制目标的底限以上,但不得低于底限;②在Cssmin时,疗效在控制目标的上限以下,但不得超过上限。先按每隔1个t1/2给药1次的间隔时间恒量给药达到Css后,在给药的间隔时间内,每0.5h~1h观察记录病情变化情况,同时估算各个时间的Css,根据各个时间的Css和病情变化情况进行分析,来调整给药的间隔时间。如果能够达到上述二个条件;那么,按1个t1/2间隔时间给药1次,就是给药的最佳间隔时间。如果在Cssmin时,疗效达不到控制目标,并超过控制目标上限,就提示应该缩短给药的间隔时间;根据分析的结果,能够维持控制目标上限以内的最低Css的时间,就是给药的最佳间隔时间。如果到达Cssmin时,疗效仍在控制目标上限以内,就提示应该延长给药的间隔时间,同时继续进行观察记录各个时间病情变化情况和估算Css,直至到达能够维持控制目标上限以内的最低Css的时间时,就是给药的最佳间隔时间。
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作者简介单位:山东省冠县疾病预防控制中心简介:
郝建国,男,副主任医师。现任冠县胸科医院业务副院长。是中国营养学会会员,山东预防医学会会员。
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血药稳态浓度
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血药稳态浓度,英文名steady-state concentration,又称坪浓度或坪值,指的是血药浓度维持在一个基本稳定的水平。
血药稳态浓度: 恒比消除的在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,呈现规律的波动;当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积.随着给药次数的增加,血药浓度不断递增,但递增的速度逐渐减慢,直至血药浓度维持在一个基本稳定的水平称血药稳态浓度(steady-state concentration,Css),又称坪浓度或坪值,这时若继续给药则血药浓度在稳态水平上下波动。
为了迅速达到Css,可以采用首次加倍方法。> 问题详情
以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中,正确的是
A.达到稳态后,血药浓度始终维持在一个恒定值
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提问人:匿名网友
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以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中,正确的是&&A.达到稳态后,血药浓度始终维持在一个恒定值&&B.平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值&&C.平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度&&D.增加给药频率,最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少&&E.半衰期越长,稳态血药浓度越小
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1多剂量血管外给药的血药浓度一时间关系式是&&A.&&B.&&C.&&D.&&E.2以下表达式中,能反映多剂量给药体内药物蓄积程度的是&&A.&&B.C.&&D.&E.3可用于表示多剂量给药血药浓度波动程度的是&&A.R&&B.DF&&C.fss(n)&&D.&E.4以近似生物半衰期的时间间隔给药,为了迅速达到稳态血浓度,应将首次剂量&&A.增加0.5倍&&B.增加1倍&&C.增加2倍&&D.增加3倍&&E.增加4倍
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3秒自动关闭窗口关于药代动力学.血药基本清除时间和稳态血药浓度的时间都是5~6个半衰期.似乎有点矛盾啊.都清除了还怎么稳态
关于药代动力学.血药基本清除时间和稳态血药浓度的时间都是5~6个半衰期.似乎有点矛盾啊.都清除了还怎么稳态
血药基本清除指的是单次给后,经过5~6个半衰期,血药浓度是达峰浓度的1/20;而稳态血药浓度是要经过连续用药之后,体内的血药浓度基本维持在一定的范围内;二者基本概念是不同的.希望对你有所帮助! 再问: 那半衰期为五个小时的药物,怎样吃能达到稳态 再答: 这个要看你最终要维持的血药浓度是多少。根据治疗窗来确定给药间隔。希望对你有帮助!
与《关于药代动力学.血药基本清除时间和稳态血药浓度的时间都是5~6个半衰期.似乎有点矛盾啊.都清除了还怎么稳态》相关的作业问题
不一定,因有些药物需要在体内活化或代谢后才有效,一些磺胺类的药物体外抑菌浓度很高才有效,但体内活性好.给药剂量要根据血药浓度维持的时间和给药次数来算 再问: 请问你能留个邮箱或者QQ吗,想跟你请教一下。
苯巴比妥的体内代谢动力学属于一级动力学,一般在题目中会有提示或者说明才对的,不过没有关系,通过查质料也可以知晓,那现在按照一级动力学消除进行计算,首先半衰期(T1/2)为4天,那么按照可计算出消除速率常数k应该等于0.693/4=0.173,然后就可以得出该药物在体内的清除率了,即k乘以表观分布容积=0.173×35=
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1.新药在相应病人体内的药代动力学研究,包括单次给药或/和多次给药的药代动力学研究;2.如新药为前体药物或在人体内主要以代谢方式进行消除的药物,需进行新药的代谢途径、代谢结构及其药代动力学的研究.3.根据新药管理学特点、临床用药需要及试验试验条件的可行性,研究者可选择性地进行:1)新药与其它药物相互作用中的药代动力学研
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对彼迈乐的资料知道一些,但不是很详细.
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proportional是成比例的意思.如果剂量与血药浓度成一定比例变化的,说明药物代谢的一种特征,说明其是符合线性关系的,符合一级消除动力学.overproportional是超比例,我的理解是:说明此时的药物代谢是符合零级消除动力学的.underproportional的意思说明剂量和血药浓度此时已经不成比例增加,
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