【题干】 非经典药物抗精神病药物利培酮的作用机制，以下哪一种说法是正确的
A. 阻断中枢神经系统多巴胺受体和拮抗中枢去甲肾上腺素受体
B. 阻断中枢神经系统5-羟色胺受体
C. 阻断中枢去甲肾上腺素受体
D. 阻断中枢神经系统多巴胺受体和5-羟色胺受体
E. 阻断中枢神经系统多巴胺受体和乙酰胆碱受体
【在线答题】
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抗精神病药物利培酮合成工艺的研究硕士论文.pdf67页
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本文着熏研究利培酮的合成路线，并简要介绍了豁神分裂舶
的发璃桃理、治疗方法、抗精神分裂症药物利培酬即3一[2一[4一 6一
基一4¨吡嚏并[1，2-a]嘧啶一4一酮的作用机制、翁代动力学特征、
菱簸学装短、藕庶疲矮及鞫内努发震残状。
本文综合相关文献，归纳出兰条合成利培酮的方法。通过列
合成方法静磷究，缀合藤辩的来源媾嚣，优纯国了一条合理稳路
线，即：由2～氨基吡啶和a一乙酰基一v一乙酰丁内酯为原料，经
聚合、卤代、催仡氯化得瓢中闯体 1j 2一甲基一：卜 2氯己
1，3一二氟苯为起始原料，经六步反应制得重疆中间体 Ⅷ 6一
氟一3一 4一嚷穗基 一l，2一苯蒡异恶噬。最嚣将中汹俸il霸谨对接褥
到目标化合物利培酮，收率达l4％。得到的目标化合物纯度f箭，
经IR、5[t-NMR、。‘C-NMR、MS等签定结稳最确。
同时对主要中间体的合成工艺进行了优化，合成中削体II
时，将稽关文献中静三步反应合并为两步反应，＆p缩合和卤代丽
对进行，馒总收率提赢，履处理容易，姆到的中恻体II质量好。
合成中I'白J体lIj的过程中，将文献中所用的乙酰勰保护臀换为甲酰
乙醋基保护，缓收率提毫。在台戒重要中阚体硼|时，将文簸力‘法
作了改进，用氢氧化钾和乙醇代替叔丁醇钾和N，N一二甲基甲酰
鼗，甄滤高了收率，又簿低了成本。优讫后懿方法共丸步反庭，路
线短，原料2一氨基毗啶、a一乙酰基一Y～丁内醮、l，3～二氟苯和
4一哌啶甲酸翁得，该合成路线和工艺适宜工监偬生产，其有穰好
的经济效盏和应用前景。
关键词：利培酮
五羟色胺受体接抗剂
多巴胺受体拈抗剂
精神分裂症
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