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如何理解他汀类药物的多效性？
所谓多效性是指研发该药物时主要作用方向之外的其他药理学作用，既有好作用，也可能是坏作用。
&&&&&&&&所谓是指研发该药物时主要作用方向之外的其他药理学作用，既有好作用，也可能是坏作用。实际上多数药物均具有多效性，例如解热镇痛药阿司匹林被广泛用于抗血小板聚集，治疗男性功能障碍的西地那非可有效治疗肺动脉高压，作为降糖药物上市的恩格列净有可能申请慢性心力衰竭的适应证。在新近发起的一轮&造神&运动中，传统降糖药二甲双胍因为被发现有保护心血管系统、抗癌、预防痴呆、抗衰老等多种降糖之外作用而被推崇为&神药&。客观的讲，这些药物的多效性的确具有某些分子学、细胞学或动物实验研究证据，并非子虚乌有，但这些作用在多大程度上能够转化为临床获益则需另当别论。前文中阿司匹林、西地那非、恩格列净分别能够带来解热镇痛、改善男性功能、降糖之外的临床获益，这些已被临床研究所证实，我们当然应该理性的接受。但二甲双胍降糖之外的作用(亦即其多效性)仍缺乏足够证据，称其为神药尚为时过早。人为的造神，除了制造商机、卖点或噱头，不会给医学与患者带来任何好处。
&&&&&&&&同样如此。此类药物主要通过抑制肝脏合成胆固醇的关键酶HMG-CoA还原酶发挥降胆固醇作用，从而预防甚至逆转动脉粥样硬化病变，并因此产生显著的临床获益，降低心血管病及其高危人群的全因死亡率和(或)心血管事件发生率。除了降胆固醇作用之外，研究还发现他汀具有多种其他作用，例如抑制Rho激酶、上调内皮细胞eNOS表达、抑制PAI-1表达、抑制内皮素-1合成与表达、上调PPAR-a表达、抑制平滑肌细胞迁移与增殖、降低NADPH氧化酶活性、降低活性氧化物水平、抑制心肌纤维组织增生、增高一氧化氮活性、抑制血小板聚集力、降低CRP水平等等等等一系列对心血管系统有益影响的效应。然而，正如流行病学研究结果不能直接作为临床决策依据那样，我们也不能通过这些基础实验所见去推导该药的临床作用。换言之，他汀类药物的多效性(或说降胆固醇之外的作用)能不能、或者能够在何种程度上转化为临床获益尚有待于临床研究论证。若仅仅根据动物实验结果即可指导临床决策的制定，医学将变得如此简单!
&&&&&&&&当然，他汀多效性的拥趸者也会从现有临床试验中找出一些所谓的证据：例如应用消胆胺进行的LRC-CPPT研究、基于回肠旁路手术的POSCH研究、以及应用依折麦布进行的IMPROVE-IT研究均经过较长时间(7-10年)随访方显示出明显的临床获益，而应用他汀进行的4S、HPS、WOSCOPS、ASCOT-LLA等研究在3-5年内即得到了预期结果，并把这种获益时间的差异归因于他汀降胆固醇之外的作用。其实认真分析各项研究设计以及胆固醇降低的相对差值可以轻易推翻这种论点。
&&&&&&&&或许不久，PCSK-9抑制剂的临床研究将为检验他汀多效性提供一个可靠的检验机会：若在降胆固醇幅度相同或相近的情况下，接受他汀治疗的患者产生更多的临床获益，这将为其多效性提供有力的证据;否则，所谓的他汀多效性将会成为水花镜月。
&&&&&&&&他汀就是降胆固醇药，是一种优秀的降胆固醇药，通过降低循环胆固醇水平发挥显著的临床作用。至少到目前为止，他汀的临床地位不能撼动，在动脉粥样硬化性心血管疾病防治中的作用无可替代。但与此同时，不应片面夸大此类药物的多效性，更不应将其降胆固醇之外的作用视为此类药物获益的主要机制。过分夸大他汀多效性在心血管病防治中的作用有悖科学精神。
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药理学(一)
本站科目序号
考试科目代码
北京大学医学出版社(2013年版)
药理学(一)
单项选择题
0.8页，99题
考点串讲★
名词解释题
0.4页，26题
0.4页，8题
0.4页，79题
　　　　　　　　
药理学(一)
　　药理学(一)_名词解释题目录
　　2.1.停药反应
　　3.1．药物的体内过程
　　3.2．表观分布容积
　　5.1.摄取2
　　9.1.快速耐受性
　　14.1．癫痫
　　14.2．惊厥
　　15.1.帕金森病
　　16.1.精神分裂症
　　17.1.镇痛药
　　19.1.瑞夷综合征
　　21.1.抗心律失常药
　　22.1.慢性心功能不全
　　23.1.心绞痛
　　26.1．利尿药
　　26.2．脱水药
　　27.1.血液凝固
　　28.1.祛痰药
　　33.1.允许作用
　　34.1.甲状腺危象
　　35.1.胰岛素
　　36.1．化学治疗药物
　　36.2．抗菌药
　　37.1.赫氏反应
　　48.1.招募作用
　　49.1.免疫应答反应
　　名词解释题答案
　　2.1.停药反应：突然停药后原有疾病或症状加剧称为停药反应，又称回跃反应。
　　3.1．药物的体内过程：是指药物经各种途径进入机体到最终排出体外的过程。
　　3.2．表观分布容积：是指静脉注射一定量(A)药物达到动态平衡后，按测得的血浆药物浓度计算的体内药物总量应该占有体液的容积量。
　　药理学(一)_简答题目录
　　1.1.简述药物及药理学的概念。
　　2.1.简述药物的作用机制。
　　2.2.简述药物的基本作用、药物的治疗作用、不良反应、量一效关系。
　　3.1.药动学的重要参数有哪几种?
　　3.2.简述被动转运和主动转运、肝药酶的特点。
　　4.1.合理用药的原则有哪些?
　　5.1．试述传出神经系统药物的基本作用方式?
　　5.2．根据传出神经末梢释放的递质不同，可将传出神经分为几类?
　　6.1.简述毛果芸香碱的调节痉挛作用。
　　6.2.叙述毛果芸香碱对眼睛的作用及临床应用。
　　8.1.简述阿托品的药理作用。
　　8.2.叙述阿托品的临床应用及其药理学基础。
　　9.1.简述多巴酚丁胺的药理作用。
　　9.2.问羟胺、麻黄碱、多巴胺的作用特点有哪些?如何应用?
　　10.1.依据药物对β1、β2受体的选择性和有、无内在拟交感活性(ISA)两种特性将β受体阻断药分为哪几类？
　　10.2.简述α、β受体阻断药的主要药理作用、临床应用及主要不良反应。
　　11.1.指出临床各种局部麻醉方式的药物选择。
　　12.1.简述常用的吸入麻醉药。
　　12.2.试述复合麻醉的类型和主要用途。
　　13.1.简述巴比妥类药的药理作用。
　　13.2.与巴比妥类镇静催眠药相比，苯二氮卓具有哪些优点?
　　14.1.简述苯巴比妥的药理作用和临床应用。
　　14.2.简述治疗癫痫大发作、癫痫的持续状态、癫痫小发作、精神运动性发作的首选药。
　　16.1.简述氯丙嗪的临床应用。
　　16.2.试述氯丙嗪引起锥体外系不良反应的机制及治疗药物。
　　17.1.简述吗啡引起便秘的原因。
　　17.2.吗啡急性中毒的表现。
　　18.1.根据中枢兴奋药的分类，论述各类药物的作用机制、药理作用特点和临床应用。
　　19.1.比较镇痛药和解热镇痛抗炎药的作用特点、应用及不良反应。
　　19.2．论述阿司匹林的药理作用及临床应用。
　　20.1.简述钙通道阻滞药的药理作用、临床应用和主要不良反应。
　　21.1.简述胺碘酮的药理作用和临床应用。
　　21.2.简述心律失常发生的电生理学机制。
　　22.1.简述强心苷类药物正性肌力作用的特点。
　　22.2.目前治疗CHF的药物有哪几类?写出每类主要代表药。
　　23.1.简述普萘洛尔的不良反应。
　　24.1.简述苯氧酸类的作用机制。
　　24.2．主要降低TC和LDL的药物有哪些?主要降低TG及VLDL的药物有哪些?
　　24.3．非诺贝特、普罗布考的药理作用及应用各有哪些?
　　25.1.简述哌唑嗪的降压作用特点。
　　25.2.简述抗高血压药的分类及其代表药。
　　26.1.简述脱水药的共同特点。
　　26.2．简述各类利尿药的作用部位及分类。
　　26.3．简述甘露醇的临床应用及用药注意事项。
　　27.1.简述铁制剂的不良反应及防治措施。
　　27.2.贫血的主要类型及治疗药物。
　　29.1.简述质子泵抑制药的不良反应。
　　29.2.简述止吐药的分类和作用机制。
　　30.1.为什么麦角生物碱不适用于催产和引产，只用于产后止血和子宫复旧?
　　30.2．缩宫素的不良反应及注意事项有哪些?
　　30.3．利托君松弛子宫平滑肌的机制和作用特点是什么?
　　31.1.简述H2受体拮抗药的临床应用。
　　32.1.简述抗雌激素药的药理作用特点及主要用途。
　　33.1.简述糖皮质激素抗休克作用的机制。
　　33.2．长期应用糖皮质激素类药突然停药引起类。肾上腺皮质功能不全的原理是什么?应如何防治?
　　33.3．糖皮质激素类药的禁忌证有哪些?
　　34.1.简述大剂量碘的应用。
　　34.2.硫脲类治疗甲亢的作用机制是什么?主要的不良反应是什么?如何防治?
　　35.1．胰岛素治疗糖尿病的适应证有哪些?
　　35.2．简述磺酰脲类降糖药降血糖的作用机制。
　　35.3.口服降血糖药有哪几类?简述它们的代表药物。
　　36.1.简述抗菌药常见的不合理联合应用。
　　36.2.哪几类抗菌药通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用?试举其中一类说明作用机制。
　　38.1.大环内酯类抗生素共同特点有哪些?
　　39.1.简述不同氨基糖苷类抗生素引起神经肌肉麻痹的严重程度顺序。
　　39.2.试述链霉素的临床应用。
　　40.1.氯霉素应用受限的主要原因是什么?
　　41.1.根据药物被肠道吸收的程度和临床用途，简述磺胺类药物的分类。
　　41.2.磺胺类药物对泌尿系统损害的原因、临床表现和预防措施。
　　42.1.简述HIV蛋白酶抑制药的共同特点。
　　42.2.抗流感病毒药有哪些?简述各自作用机制。
　　43.1.在结核病防治中异烟肼有哪些特点?有哪些不良反应?其中枢毒性作用如何防治?
　　44.1.作用于不同抗疟环节的药物分为哪几类?
　　45.1.甲硝唑有哪些临床用途?
　　46.1.抗血吸虫病及抗血丝虫病的首选药物是什么?
　　47.1.常用抗肠蠕虫药物有哪些?各主要用于哪些寄生虫感染?
　　48.1.抗恶性肿瘤药分为哪几类?各有哪些常用药物?
　　49.1.免疫抑制药的概念及分类。
　　简答题答案
　　1.1.简述药物及药理学的概念。答：药物是指能用于临床预防、诊断及治疗疾病的物质。从广义上讲，凡是能够影响机体器官系统生理功能和／或细胞代谢活动的所有物质都属于药物。药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及其原理的一门学科，为临床合理用药，预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据。
　　2.1.简述药物的作用机制。答：(1)改变细胞周围的理化环境。(2)参与或干扰细胞代谢。(3)影响生理物质的转运。(4)影响酶的活性。(5)作用于细胞膜的离子通道。(6)影响核酸代谢。(7)影响免疫机制。(8)受体机制。
　　药理学(一)_论述题目录
　　7.1.试述有机磷酸酯类急性中毒的解救原则。
　　7.2.为什么中度或重度有机磷酸酯类中毒时，必须合用阿托品和碘解磷定?
　　15.1.试述左旋多巴与其他药物的相互作用。
　　15.2.左旋多巴与卡比多巴联合用于治疗帕金森病的机制是什么?
　　28.1.试述茶碱类的不良反应及防治措施。
　　28.2.平喘药的分类、作用机制及代表药物名称。
　　37.1.试述β一内酰胺类抗生素的耐药机制。
　　37.2.试从体内过程、抗菌谱、酶稳定性、临床应用和肾毒性等方面比较分析第一至四代头孢菌素的特点。
　　论述题答案
　　7.1.试述有机磷酸酯类急性中毒的解救原则。答：(1)迅速清除毒物：为防止毒物继续吸收，经皮肤吸收中毒者，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤；对经消化道中毒者，一般可用2％碳酸氢钠或1％盐水反复洗胃，直至洗出液中不合有机磷酸酯类味，然后再用硫酸镁导泻。(2)应用M胆碱受体阻断药：当发生急性中毒时，除采取一般对症治疗(如吸氧、人工呼吸、补液、抗休克等)处理外，应及早、足量、反复注射阿托品以缓解有机磷酸酯类中毒症状和体征，其剂量视病情轻重而定。一般可给至出现轻度阿托品化(如出现瞳孔扩大、颜面潮红、心率加快、口干、轻度躁动不安等)表现后维持24～48小时，再酌情逐渐减量。(3)应用胆碱酯酶复活药：应及时、足量使用胆碱酯酶复活药以恢复胆碱酯酶的活性。
　　药理学(一)_单项选择题
　　1.1.药物的定义【D】A．一种化学物质B．能影响机体生理功能的物质C．能干扰细胞代谢活动的化学物质D．能够影响机体器官系统生理功能和／或细胞代谢活动的所有物质
　　2.1．刚能引起药物效应的最小药量叫做【A】A．最小有效剂量B．大于治疗量C．中毒量D．最小致死量
　　2.2．药物作用的双重性是指【B】A．治疗作用与副作用B．治疗作用与不良反应C．预防作用与治疗作用D．原发作用与继发作用
　　3.1．大多数药物跨膜转运的方式为【B】A．主动转运B．被动转运C．易化扩散D．经离子通道
　　药理学(一)_填空题
　　1.1.药理学是研究(药物)与(机体(包括病原体))相互作用规律及其原理的一门学科。
　　2.1．药物的不良反应包括(副作用)、(毒性反应)、(后遗效应)、(停药反应)、(变态反应)、(特异质反应)。
　　2.2．(兴奋)和(抑制)是药物作用的两种基本方式。
　　3.1．(肾脏)是主要排泄器官。
　　药理学(一)_模拟试卷(一)
　　一、单项选择题(本大题共44小题，每小题1分。共44分。在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内，错选、多选或未选均不得分。)
　　1．药物是【B】A．纠正机体生理紊乱的化学物质B．能用于临床预防、诊断及治疗疾病的化学物质C．能干扰机体细胞代谢的化学物质D．用于治疗疾病的化学物质
　　2．下列可表示药物安全性的是【C】A．最小有效量B．半数有效量C．治疗指数D．极量
　　3．关于口服给药的叙述，错误的是【B】A．吸收后经门静脉进入肝脏B．吸收最迅速而完全C．有些药物的吸收受到食物的影响D．小肠是主要的吸收部位
　　4．M受体激动时，不会出现的效应是【D】A．心率减慢B．心肌收缩力减弱C．瞳孔括约肌收缩D．支气管平滑肌舒张
　　模拟试卷(二)
　　药理学(一)_目录
　　第一章绪言
　　第二章药效学
　　第三章药动学
　　第四章影响药物效应的因素及合理用药原则
　　第五章传出神经系统药物概论
　　第六章胆碱受体激动药
　　第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
　　第八章胆碱受体阻断药
　　第九章肾上腺素受体激动药
　　第十章肾上腺素受体阻断药
　　第十一章局部麻醉药
　　第十二章全身麻醉药
　　第十三章镇静催眠药
　　第十四章抗癫痫药和抗惊厥药
　　第十五章抗帕金森病药
　　第十六章抗精神失常药
　　第十七章镇痛药
　　第十八章中枢兴奋药
　　第十九章解热镇痛抗炎药
　　第二十章钙通道阻滞药
　　第二十一章抗心律失常药
　　第二十二章治疗慢性心功能不全药
　　第二十三章抗心绞痛药
　　第二十四章抗动脉粥样硬化药
　　第二十五章抗高血压药
　　第二十六章利尿药和脱水药
　　第二十七章作用于血液及造血系统的药物
　　第二十八章作用于呼吸系统的药物
　　第二十九章作用于消化系统的药物
　　第三十章子宫平滑肌兴奋药和抑制药
　　第三十一章组胺和抗组胺药
　　第三十二章性激素类药和避孕药
　　第三十三章肾上腺皮质激素类药
　　第三十四章甲状腺激素和抗甲状腺药
　　第三十五章胰岛素和口服降血糖药
　　第三十六章抗菌药物概论
　　第三十七章α一内酰胺类抗生素
　　第三十八章大环内酯类、林可霉素类和万古霉素类
　　第三十九章氨基糖苷类和多黏菌素类
　　第四十章四环素类和氯霉素类
　　第四十一章人工合成抗菌药
　　第四十二章抗真菌药和抗病毒药
　　第四十三章抗结核病药和抗麻风病药
　　第四十四章抗疟药
　　第四十五章抗阿米巴病药和抗滴虫病药
　　第四十六章抗血吸虫病药和抗血丝虫病药
　　第四十七章抗肠蠕虫药
　　第四十八章抗恶性肿瘤药
　　第四十九章影响免疫功能的药物
　　模拟试卷
　　药理学(一)_考点串讲
　　第一章绪言
　　一、药理学的概念[识记]
　　(注：此处属于常考点，易出名词解释题，考查频率★★★)
　　药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及其原理的一门学科，为临床合理用药，预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据。
　　二、药物的概念[识记]
　　药物是指能用于临床预防、诊断及治疗疾病的物质。从广义上讲，凡是能够影响机体器官系统生理功能和／或细胞代谢活动的所有物质都属于药物。
　　三、药理学的研究内容(药效学、药动学)[领会]
　　药理学一般包括两个方面，一是药效学(药物效应动力学)；二是药动学(药物代谢动力学)。
　　四、药效学和药动学的研究内容[简单应用]
　　1．药效学研究药物对机体的作用及规律。
　　2．药动学研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律，包括药物的吸收、分布、生物转化和排泄。
　　第二章药效学
　　第一节药物的效应和作用
　　一、药物作用与药理效应
　　药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用。药理效应是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现。
　　1．兴奋作用和抑制作用[识记]
　　药理效应实际上是机体组织器官原有功能水平的改变。药物作用的基本方式有两种：功能的提高称为兴奋、亢进；功能的降低称为抑制、麻痹。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。
　　2．药物作用的选择性[领会]
　　药物作用具有选择性，有的药物只作用于一种组织器官，影响一种功能；而有的则可作用于多种组织器官，影响多种功能。前者选择性高，后者选择性低。特异性强和／或选择性高的药物其临床针对性较好。反之，效应广泛的药物副反应较多。
　　二、药物剂量与效应关系
　　1．药物作用的量一效关系[领会]
　　药理效应在一定范围内随剂量增加而增大，这就是药物的剂量一效应关系。药理效应与血药浓度的关系密切，故在药理学研究中常用浓度一效应关系。将药理效应作为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得到药物的量一效曲线。
　　2．量反应和质反应曲线[领会]
关于本自考资料的几点说明
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?药品的双重性是什么
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麻药药品和精神药品由“药品”转化为“毒品”，应强调其“违法性”要素：毒品具有依赖性、毒害性和违法性这三个难以分割的天然属性。违法性是毒品的一个特征或属性，在不区分合法与非法的情况下，往往难以认定某一物品是药品还是毒品。例如医生根据病情需要为他人提供吗啡，符合有关规定，是提供药品；如违反规定，供他人滥用，则是提供毒品。也就是说，“毒品”之“毒”，评价的重点不在于其危害性，而在于其违法性。法律的否定性评价是极其明显的：同一物品，来自于医院或者根据处方到药店购买的，是药品；来自于非正常渠道的，是毒品。因此，某人为治病而到药店买药，人们不会评价为买毒品，但是，如果医院、药厂将麻醉药品和精神药品非法地加以出售，则所有人都可以认识到，这是一种“毒品”交易。
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药品的双重性是安全性与有效性
药物的治疗作用与不良反应
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